Раклоприд

Химическое соединение

Раклоприд — типичный антипсихотик . Он действует как селективный антагонист рецепторов _{дофамина} D2 . ^[1] Он использовался в испытаниях по изучению болезни Паркинсона . ^[2]

Его селективность к церебральным рецепторам D2 характеризуется соответствующими значениями Ki _{, которые} составляют: 1,8, 3,5, 2400 и 18000 нМ для рецепторов D2 , _D3 , D4 и D1 соответственно .

Он может быть радиоактивно помечен радиоизотопами , например, 3 H или ¹¹ C, и использоваться в качестве трассера для in vitro визуализации ( авторадиографии ), а также in vivo визуализации позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ). Изображения, полученные с помощью церебрального ПЭТ-сканирования (например, ПЭТ/КТ или ПЭТ/МРТ), позволяют неинвазивно оценить связывающую способность церебрального дофаминового рецептора D 2 , что может быть полезно для диагностики двигательных расстройств. В частности, связывание церебрального рецептора D ₂ , измеренное с помощью углерод-11-раклоприда ( ¹¹ C-раклоприда), показало, что отражает тяжесть заболевания болезнью Хантингтона , генетического заболевания, характеризующегося селективной дегенерацией церебральных рецепторов D 2. ^[3 ]

Другие исследования изучали связь связывающей способности рецептора D 2 и расстройств личности . В одном исследовании было обнаружено снижение связывания при черте личности отстраненность . ^[4] Радиоактивно меченый раклоприд также широко используется для определения эффективности и нейротоксичности дофаминергических препаратов.

Ссылки

1. Köhler C, Hall H, Ogren SO, Gawell L (1985). «Специфическое связывание 3H-раклоприда in vitro и in vivo. Сильный замещенный бензамидный препарат с высоким сродством к рецепторам дофамина D-2 в мозге крысы». Биохимическая фармакология . 34 (13): 2251–9. doi :10.1016/0006-2952(85)90778-6. PMID  4015674.
2. Ишибаши К, Ишии К, Ода К, Мизусава Х, Ишивата К (2010). «Конкуренция между 11C-раклопридом и эндогенным дофамином при болезни Паркинсона». Nucl Med Commun . 31 (2): 159–66. doi :10.1097/MNM.0b013e328333e3cb. PMID  19966595. S2CID  205821715.{{cite journal}}: CS1 maint: несколько имен: список авторов ( ссылка )
3. Антонини А., Лендерс К. Л., Шпигель Р., Мейер Д., Фонтобель П., Вайгелл-Вебер М., Санчес-Перно Р., де Йебенез Дж. Г., Боесигер П., Вайндл А., Магуайр РП. (1996). «Метаболизм глюкозы в полосатом теле и связывание рецептора дофамина D2 у бессимптомных носителей генов и пациентов с болезнью Хантингтона». Мозг . 119 (6): 2085–95. doi : 10.1093/brain/119.6.2085 . PMID  9010012.
4. Farde L, Gustavsson JP, Jönsson E (1997). "D2-дофаминовые рецепторы и черты личности". Nature . 385 (6617): 590. Bibcode :1997Natur.385..590F. doi : 10.1038/385590a0 . PMID  9024656. S2CID  4235650.