Липотропин — это название двух гормонов, которые вырабатываются путем расщепления проопиомеланокортина (ПОМК). Передняя доля гипофиза вырабатывает прогормон ПОМК, который затем снова расщепляется с образованием адренокортикотропина (АКТГ) и β-липотропина (β-ЛПХ).
β-липотропин — это полипептид из 90 аминокислот , который является карбоксиконцевым фрагментом POMC. Первоначально сообщалось, что он стимулирует меланоциты к выработке меланина . Также сообщалось, что он выполняет функции мобилизации липидов, такие как липолиз [1] и стероидогенез . Однако не было опубликовано никаких последующих исследований, которые бы подтверждали эти ранние выводы, и не было идентифицировано ни одного рецептора для β-липотропина.
β-липотропин может быть расщеплен на более мелкие пептиды. У людей γ-липотропин, β-МСГ и β-эндорфин являются возможными фрагментами β-липотропина. [2] β-эндорфин является преобладающим опиоидом передней доли гипофиза человека и крысы. Бердсолл и Халм продемонстрировали, что C-фрагмент липотропина (β-эндорфин) имеет высокое сродство к опиатным рецепторам в мозге, и связывание было отменено налоксоном, классическим антагонистом опиатов (Bradbury et al. 1976a). Наряду с этим Фельдберг обнаружил, что β-эндорфин, введенный в желудочки кошки, был в 100 раз более мощным анальгетиком, чем морфин (Feldberg & Smyth 1976, 1977), и анальгезия сохранялась в течение нескольких часов. Фельдберг пришел к выводу, что β-эндорфин был самым мощным известным анальгетиком. β-липотропин находится в практически эквимолярных концентрациях по отношению к кортикотропину . Данные показывают, что β-липотропин метаболизируется в эндорфины , которые могут сильно влиять на настроение и поведение, и поэтому рассматривается как прогормон . [3]
γ-липотропин — аминоконцевой пептидный фрагмент β-липотропина. У людей он состоит из 56 аминокислот. Гамма-липотропин идентичен первым 56 аминокислотным последовательностям β-липотропина. Он может расщепляться до β-меланоцитстимулирующего гормона .
У овец гамма-липотропный гормон представляет собой 58-аминокислотный длинный гипофизарный полипептид, образованный из первых 58 остатков бета-липотропного гормона. Карбоксильный конец гамма-липотропного гормона идентичен структуре бета-меланофор-стимулирующего гормона. [4]
Было установлено, что β-эндорфин обладает анальгетическим эффектом. Он производит эффекты, схожие или характерные для морфина. [5]
Липотропин находится в списке запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства. [6] Липотропин также, под своим альтернативным названием AOD-9604 (препарат против ожирения-9604), [7] был связан со спорами в австралийском футболе . Обвинения возникли вокруг использования препарата и его назначения игрокам футбольного клуба Эссендон в саге о добавках футбольного клуба Эссендон , включая еженедельное назначение игрокам в сезоне 2012 года. [8] В настоящее время эти вопросы расследуются из-за связи между Липотропином и гормонами роста, как отметил медицинский персонал клуба. [9]
В 2020 году AOD-9604 прошел клинические испытания по применению для лечения боли. [10]
{{cite book}}: CS1 maint: отсутствует местоположение издателя ( ссылка )