Белок якоря А-киназы 2 — это фермент , который у людей кодируется геном AKAP2 . [ 3] [4] Вероятно, он участвует в установлении полярности в сигнальных системах или в интеграции изоформ PKA-RII с нижестоящими эффекторами для захвата, усиления и фокусировки диффузных трансклеточных сигналов, переносимых цАМФ. [5] Неисправность AKAP2 связана с синдромом Каллмана .
Было показано, что AKAP2 взаимодействует с PRKAR2A . [6] [7]
AKAP2 широко известен как якорный белок, который, как было обнаружено, экспрессируется в эпителиальных клетках таких органов, как почки или легкие. [5] Однако лишь сравнительно недавно было обнаружено, что AKAP2 участвует в определенных клеточных процессах, которые участвуют в обеспечении кардиопротекторных свойств для инфаркта сердца.
После инфаркта миокарда сердечная ткань повреждается из-за неадаптивного ремоделирования сердца и гибели пораженных сердечных миоцитов. Внутри сердечных миоцитов AKAP2 участвует в специфических сигнальных комплексах, которые активируются, чтобы способствовать дальнейшему развитию новых кровеносных сосудов после инфаркта миокарда, а также предотвращать апоптоз пораженных сердечных миоцитов. Кроме того, если ген AKAP2 выключается в экспериментах с участием сердечных миоцитов взрослых мышей, это приводит к расширению пораженной инфарктом ткани миокарда, что способствует ухудшению функции сердца (т. е. снижению фракции выброса и увеличению размера левого желудочка). Кроме того, удаление гена AKAP2 предотвращает индукцию Vegfa, что еще больше снижает количество новых кровеносных сосудов, созданных после инфаркта. [8]
Когда происходит инфаркт миокарда, AKAP2 в напряженных сердечных миоцитах образует сигнальный комплекс с PKA и коактиватором стероидного рецептора 3 (Src3). Этот транскрипционный комплекс, известный как комплекс AKAP2/PKA/Src3, помогает активировать гены, участвующие в кардиопротекторных свойствах, таких как ангиогенез и антиапоптоз. Возможность определить роль AKAP2 в таких комплексах может оказаться полезной для содействия будущим исследованиям медицинских и фармакологических вмешательств после возникновения инфаркта миокарда. [9]
AKAP2 участвует в поддержании надлежащей прозрачности хрусталика глаза. Нормальный хрусталик глаза обычно почти полностью прозрачен, но снижение прозрачности хрусталика глаза способствует возникновению заболевания, известного как катаракта. [10] Фактически, около 95 миллионов человек во всем мире страдают от катаракты, которая является основной причиной слепоты. [11] Это помутнение ткани хрусталика глаза может возникнуть из-за нарушений циркуляции, включающих жизненно важную воду и питательные вещества. [12] Важно учитывать физиологию внутренней системы кровообращения, включающую биохимические процессы для мембранных каналов и транспортных белков. [13]
Одним из наиболее важных элементов этого биохимического процесса является водный канал аквапорина-0 (AQP0). Основная функция канала AQP0 для глазных линз заключается в поддержании строго регулируемой проницаемости воды для надлежащей прозрачности линзы. [13] Было изучено несколько клеточных и биохимических путей, но важное открытие связано с продуктами гена белка 2, закрепляющего А-киназу (AKAP2). Продукты этого гена, в частности, позволяют AKAP2 образовывать ключевой комплекс с водным каналом аквапорина-0 и протеинкиназой A (PKA). Закрепляя PKA с помощью AKAP2 с AQP0, это позволяет протеинкиназе A подвергаться фосфорилированию серина 235 в домене связывания CaM AQP0. [12] Это приводит к серии каскадных событий и взаимодействий, вызванных отрицательным зарядом, вызванным фосфорилированием серина 235, который затем надлежащим образом позволяет воде поступать через канал AQP0. В проведенных исследованиях, в которых изолировали хрусталики мышей, в которых было нарушено закрепление AKAP2 к PKA, это привело к образованию кортикальной катаракты и врожденному повреждению клеток, расположенных внутри хрусталика глаза. [14] Это еще раз подтверждает необходимость поддержания гомеостатического механизма комплекса AKAP2-AQP0, должным образом закрепленного на PKA, для сохранения прозрачности хрусталика глаза.
Также было обнаружено, что AKAP2 играет влиятельную роль в модуляции формирования скелетной системы, хотя до сих пор его специфическое влияние на рост и дифференциацию хондроцитов оставалось относительно неясным. [15] В недавних исследованиях in vitro роль AKAP2 была исследована путем выделения хондроцитов пластинки роста человека из тканей хрящей пластинки роста. Определенные хондроциты пластинки роста в этом исследовании были идентифицированы с помощью экспрессии аггрекана, а затем проанализированы с помощью проточной цитометрии. Это исследование показало, что при сверхэкспрессии AKAP2 это приводило к увеличению генерации и дифференциации хондроцитов пластинки роста посредством увеличения сигнализации от уровней белка p-внеклеточных регулируемых протеинкиназ (ERK) 1/2. [16] Кроме того, сверхэкспрессия AKAP2 также приводила к увеличению продукции внеклеточного матрикса. С другой стороны, когда экспрессия гена AKAP2 была подавлена, исследователи наблюдали снижение роста и дифференциации хондроцитов пластинки роста наряду со снижением синтеза внеклеточного матрикса.
В целом, ген AKAP2, который формирует AKAP2, предположительно напрямую участвует в формировании скелетной системы и, в частности, в функции хондроцитов. Было обнаружено, что ген AKAP2 влияет на рост и дифференциацию хондроцитов пластинки роста через сигнализацию ERK 1/2. Что касается медицинского состояния подросткового идиопатического сколиоза, также известного как AIS, сообщалось, что мутации AKAP2 могут привести к этому состоянию. Важно понять решающую роль AKAP2 в хондроцитах пластинки роста и может ли нацеливание на этот конкретный ген привести к возможным методам лечения пациентов с AIS в будущем.
Рак яичников является восьмым по частоте раком у женщин и, как было установлено, имеет низкий уровень выживаемости после постановки диагноза. К сожалению, 5-летняя выживаемость остается ниже 10% для рака яичников, несмотря на значительные исследования в области диагностики и лечения. [17] В настоящее время наблюдается больший толчок к проведению дополнительных исследований для понимания различных биохимических механизмов, вовлеченных в эту злокачественную опухоль, для будущих методов лечения.
В последние несколько лет роль белка AKAP2 изучалась при раке яичников. Исследование, проведенное с помощью количественной полимеразной цепной реакции (qPCR) на уровнях мРНК AKAP2 в клетках ткани яичников, показало, что уровни AKAP2 были повышены у пациентов с раком яичников. Анализы с кристаллическим фиолетовым и камерой Бойдена были специально использованы для изучения эффектов AKAP2 на развитие и метастазирование клеток рака яичников. Это исследование показало, что повышенные уровни AKAP2 привели к большей пролиферации и распространению раковых клеток, а когда ген AKAP2 был отключен, это привело к сокращению клеток рака яичников. Более конкретно, похоже, что повышенные уровни AKAP2, возможно, являются результатом активации сигнализации β-катенина/TCF. [18] В целом, AKAP2 играет значительную роль в регуляции злокачественной пролиферации и распространении рака яичников и, возможно, может служить возможной лекарственной мишенью для лечения рака.