stringtranslate.com

Олоринаб

Олоринаб ( APD371 ) — это препарат, разрабатываемый Arena Pharmaceuticals для лечения желудочно-кишечной боли, связанной с болезнью Крона и синдромом раздраженного кишечника . [1] Он действует как мощный и селективный агонист каннабиноидных рецепторов CB2 и, как утверждается, является перорально активным и периферически селективным. [2] [3] Первоначальные исследовательские клинические испытания фазы IIa были успешными у пациентов с неактивной болезнью Крона. [4] Arena инициировала исследование фазы IIb Captivate [5] в конце июля 2019 года [6] у пациентов с болью, связанной с синдромом раздраженного кишечника , при преобладающих подтипах запора и диареи. [7] Ожидается, что в исследовании фазы IIb примут участие 240 человек в возрасте от 18 до 70 лет. Три дозы по 10 мг, 25 мг и 50 мг тестируются по сравнению с плацебо в соотношении 3:4 с четырехкратной маскировкой (участник, поставщик медицинских услуг, исследователь, оценщик результатов). [8] [9]

В 2019 году исследование показало, что Олоринаб снижает висцеральную гиперчувствительность в модели колита, вызванного TNBS, пытаясь контролировать механизм его действия с помощью антагониста CB2 ( SR-144,528 ). Результаты были благоприятными, показывая снижение висцеральной гиперчувствительности в моделях ВЗК и СРК на животных, но не в здоровых контрольных группах, что позволяет предположить, что активация CB2 вызывает антиноцицептивные действия в висцеральных сенсорных путях в моделях ВЗК и СРК. Кроме того, SR-144528 предотвратил ингибирование гиперчувствительности ноцицепторов толстой кишки, вызванное олоринабом, что еще раз подтверждает роль рецептора CB2 в ноцицепции . [10]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ "Arena Pharmaceuticals представила новые данные фазы 2 для этрасимода и олоринаба на 14-м конгрессе Европейской организации по болезни Крона и колиту". Arena Pharmaceuticals, Inc. Получено 13 апреля 2019 г.
  2. ^ Han S, Thoresen L, Jung JK, Zhu X, Thatte J, Solomon M и др. (декабрь 2017 г.). «Открытие APD371: идентификация высокоэффективного и селективного агониста CB2 для лечения хронической боли». ACS Medicinal Chemistry Letters . 8 (12): 1309–1313. doi :10.1021/acsmedchemlett.7b00396. PMC 5733264. PMID  29259753 . 
  3. ^ "Олоринаб (APD371)". Arena Pharmaceuticals, Inc.
  4. ^ "Arena Pharmaceuticals сообщает о положительных результатах фазы 2a для Olorinab у пациентов с болью в животе, связанной с болезнью Крона". Arena Pharmaceuticals, Inc. Получено 2019-04-13 .
  5. ^ "Captivate study site". Captivate . Получено 2019-12-31 .
  6. ^ "Arena Pharmaceuticals объявляет о первом пациенте, которому была введена доза в исследовании CAPTIVATE фазы 2, оценивающем Олоринаб при болях в животе, связанных с синдромом раздраженного кишечника". Arena Pharmaceuticals, Inc. Получено 31 декабря 2019 г.
  7. ^ "18-я ежегодная конференция Needham Healthcare". wsw.com . Получено 13 апреля 2019 г. .
  8. ^ "Олоринаб при СРК-С и СРК-Д - Полный текстовый просмотр - ClinicalTrials.gov". clinicaltrials.gov . Получено 31.12.2019 .
  9. ^ «Разработка олоринаба, агониста каннабиноидных рецепторов типа 2, для лечения хронических болей в животе». Arena Pharmaceuticals .
  10. ^ Castro J, Maddern J, Garcia-Caraballo S, Lumsden AL, Lindstrom B, Adams J, Brierley S (май 2019 г.). «Sa1738 – Olorinab (ранее Apd371), периферически ограниченный, высокоселективный, полный агонист каннабиноидного рецептора 2 (CB2), снижает висцеральную гиперчувствительность в моделях животных». Гастроэнтерология . 156 (6): S–382. doi : 10.1016/s0016-5085(19)37805-9 . ISSN  0016-5085.