Амброксол — это препарат, разжижающий мокроту , используемый при лечении респираторных заболеваний, связанных с вязкой или избыточной слизью . Амброксол часто назначают в качестве активного ингредиента в сиропе от кашля.
Он был запатентован в 1966 году и начал применяться в медицине в 1979 году. [1]
Амброксол показан в качестве «секретолитической терапии при бронхолегочных заболеваниях, связанных с аномальной секрецией слизи и нарушением транспорта слизи. Он способствует очищению от слизи, облегчает отхаркивание и облегчает продуктивный кашель , позволяя пациентам дышать свободно и глубоко» [2] .
С момента получения первого разрешения на продажу в 1978 году было разработано множество различных формул. Амброксол выпускается в виде сиропа , таблеток , пастилок , пакетиков с сухим порошком , раствора для ингаляций, капель и ампул , а также шипучих таблеток .
Амброксол также обеспечивает облегчение боли при острой боли в горле . Боль в горле является отличительной чертой острого фарингита . [3] Боль в горле обычно вызывается вирусной инфекцией . Инфекция проходит сама по себе, и пациент выздоравливает нормально через несколько дней. Больше всего пациента беспокоит постоянная боль в горле, которая усиливается, когда пациент глотает. Таким образом, главная цель лечения — уменьшить боль. Основным свойством амброксола для лечения боли в горле является местный анестезирующий эффект, впервые описанный в конце 1970-х годов, [4] [5], но объясненный и подтвержденный в более поздних работах.
Высокие дозы амброксола, вводимые внутривенно, снижают смертность при отравлении паракватом на 31% [6] .
Исследования и наблюдения на сегодняшний день не выявили конкретных противопоказаний к применению амброксола; однако пациентам с язвой желудка рекомендуется соблюдать осторожность, а также не рекомендуется применение в течение первого триместра беременности. [7]
Вещество действует на слизистые оболочки, восстанавливая физиологические механизмы очищения дыхательных путей (которые играют важную роль в естественных защитных механизмах организма) посредством нескольких механизмов, включая разжижение мокроты, стимуляцию выработки слизи и стимуляцию синтеза и высвобождения сурфактанта пневмоцитами II типа . [8] [9] Сурфактант действует как антиклеевой фактор, уменьшая адгезию слизи к стенке бронхов , улучшая ее транспортировку и обеспечивая защиту от инфекции и раздражающих агентов. [10] [11]
Амброксол является мощным ингибитором нейрональных Na +-каналов , что объясняет его анестезирующий эффект. [12] Это свойство привело к разработке леденца, содержащего 20 мг амброксола. Многие современные клинические исследования [3] продемонстрировали эффективность амброксола в облегчении боли при острой боли в горле с быстрым началом действия, при этом его эффект длится не менее трех часов.
Амброксол также обладает противовоспалительным действием , уменьшая покраснение при боли в горле. Он уменьшает высвобождение воспалительных цитокинов и гистаминов в клеточных культурах. Он также действует как антиоксидант , удаляя свободные радикалы и хлорноватистую кислоту, вырабатываемую нейтрофилами. [13] Эти два эффекта объясняют его действие при лечении острого повреждения легких, вызванного паракватом. [6]
Недавно было показано, что амброксол повышает активность лизосомального фермента глюкоцереброзидазы . Благодаря этому он может быть полезным терапевтическим средством как при болезни Гоше, так и при болезни Паркинсона. [14] Также недавно было показано, что амброксол запускает экзоцитоз лизосом, высвобождая кальций из кислых клеточных кальциевых хранилищ. Это происходит путем диффузии амброксола в лизосомы и нейтрализации лизосомального pH. [9] Этот механизм, скорее всего, отвечает за муколитические эффекты препарата, но также может объяснять зарегистрированную активность при болезни Гоше и Паркинсона.
Было показано, что амброксол и его исходный препарат бромгексин вызывают аутофагию в нескольких типах клеток, а также было показано, что амброксол усиливает терапию рифампицином в модели туберкулеза посредством направленных на хозяина эффектов. [15] [16] Амброксол также повышает уровень широкого спектра антибиотиков в легких. [17]
Амброксол является активным ингредиентом Muciclar (Италия), Mucosolvan, Mucobrox (Испания), Bisolvon (Швейцария), Cloxan (Мексика), Mucol, Lasolvan, Mucoangin, Surbronc, Brontex (Литва), Ambro (Казахстан), Ambolar, Inhalex, Mucolite (Индия), Fluibrox (Греция) и Lysopain. [18] Несмотря на одобрение амброксола как безопасного и эффективного вещества в Европейском агентстве по лекарственным средствам, амброксол не был одобрен в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами. [19] Амброксол также не зарегистрирован для использования в Австралии. [20]
