А-77636

Химическое соединение

A-77636 — синтетический препарат , который действует как селективный полный агонист рецептора D 1 . ^[1] Он обладает ноотропным , анорексигенным , вознаграждающим и противопаркинсоническим эффектами в исследованиях на животных, ^{[2] [3] [4] [5] [6]} но его высокая эффективность и большая продолжительность действия вызывают подавление рецептора D _{1 и} тахифилаксию , ^{[7] [8] [9]} и в отличие от других полных агонистов D ₁ , таких как SKF-82,958 , он не вызывает предпочтения места у животных. ^[10] A-77636 частично заменил кокаин в исследованиях на животных и был предложен для использования в качестве возможного замещающего препарата при лечении наркомании, ^[11] но он более известен по его использованию в изучении роли рецепторов D ₁ в мозге. ^{[12] [13] [14]}

Ссылки

1. Kebabian JW, Britton DR, DeNinno MP, Perner R, Smith L, Jenner P, Schoenleber R, Williams M (декабрь 1992 г.). «A-77636: мощный и селективный агонист рецептора дофамина D1 с противопаркинсонической активностью у мартышек». European Journal of Pharmacology . 229 (2–3): 203–9. doi :10.1016/0014-2999(92)90556-J. PMID  1362704.
2. Asin KE, Nikkel AL, Wirtshafter D (февраль 1994). «Повторное лечение агонистом рецептора D1 блокирует вызванную кокаином локомоторную активность и экспрессию c-fos». Brain Research . 637 (1–2): 342–4. doi :10.1016/0006-8993(94)91258-0. PMID  7910104. S2CID  20197207.
3. Ranaldi R, Beninger RJ (июль 1994). «Влияние системных и внутримозговых инъекций агонистов D1 и D2 на вознаграждение за стимуляцию мозга». Brain Research . 651 (1–2): 283–92. doi :10.1016/0006-8993(94)90708-0. PMID  7922577. S2CID  18241791.
4. Grondin R, Bédard PJ, Britton DR, Shiosaki K (август 1997). «Потенциальное терапевтическое использование селективного агониста рецептора дофамина D1, A-86929: острое исследование на обезьянах с паркинсонизмом, которым вводили леводопу». Neurology . 49 (2): 421–6. doi :10.1212/wnl.49.2.421. PMID  9270571. S2CID  541898.
5. Cai JX, Arnsten AF (октябрь 1997 г.). «Дозозависимые эффекты агонистов рецепторов дофамина D1 A77636 или SKF81297 на пространственную рабочую память у старых обезьян». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 283 (1): 183–9. PMID  9336323.
6. Cooper SJ, Al-Naser HA, Clifton PG (февраль 2006 г.). «Аноректический эффект селективного агониста дофаминовых D1-рецепторов A-77636, определенный с помощью анализа характера питания у свободно питающихся крыс». European Journal of Pharmacology . 532 (3): 253–7. doi :10.1016/j.ejphar.2005.11.046. PMID  16478622.
7. Lin CW, Bianchi BR, Miller TR, Stashko MA, Wang SS, Curzon P, Bednarz L, Asin KE, Britton DR (март 1996). «Постоянная активация рецептора дофамина D1 способствует длительной десенсибилизации рецептора: исследования с A-77636». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (3): 1022–9. PMID  8786531.
8. Saklayen SS, Mabrouk OS, Pehek EA (октябрь 2004 г.). «Отрицательная обратная связь высвобождения дофамина в нигростриатуре: посредничество стриатальных D1-рецепторов». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 311 (1): 342–8. ​​doi :10.1124/jpet.104.067991. PMID  15175419. S2CID  36903868.
9. Райман-Расмуссен JP, Гриффит A, Олофф S, Вайдехи N, Браун JT, Годдард WA, Мэйлман RB (февраль 2007 г.). «Функциональная селективность агонистов дофаминовых рецепторов D1 в регуляции судьбы интернализованных рецепторов». Нейрофармакология . 52 (2): 562–75. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.08.028. PMC 1855220. PMID  17067639 . 
10. Graham DL, Hoppenot R, Hendryx A, Self DW (апрель 2007 г.). «Дифференциальная способность агонистов дофаминовых рецепторов D1 и D2 вызывать и модулировать экспрессию и восстановление предпочтения места кокаина у крыс». Психофармакология . 191 (3): 719–30. doi :10.1007/s00213-006-0473-5. PMID  16835769. S2CID  21192319.
11. Chausmer AL, Katz JL (январь 2002 г.). «Сравнение взаимодействий агонистов D1-подобных рецепторов, SKF 81297, SKF 82958 и A-77636, с кокаином: исследования локомоторной активности и распознавания наркотиков у грызунов». Психофармакология . 159 (2): 145–53. doi :10.1007/s002130100896. PMID  11862342. S2CID  6788631.
12. Acquas E, Wilson C, Fibiger HC (апрель 1997). «Нестриатальные дофаминовые рецепторы D1 регулируют высвобождение ацетилхолина в полосатом теле in vivo». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 281 (1): 360–8. PMID  9103518.
13. Раскин Д.Н., Равджи С.С., Уолтерс Дж.Р. (июль 1998 г.). «Влияние полных агонистов дофаминовых рецепторов D1 на частоту импульсации в бледном шаре и компактной части черной субстанции in vivo: тесты на селективность рецепторов D1 и сравнения с частичным агонистом SKF 38393». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 286 (1): 272–81. PMID  9655869.
14. Bubser M, Fadel JR, Jackson LL, Meador-Woodruff JH, Jing D, Deutch AY (июнь 2005 г.). «Допаминергическая регуляция орексиновых нейронов» (PDF) . The European Journal of Neuroscience . 21 (11): 2993–3001. doi :10.1111/j.1460-9568.2005.04121.x. hdl : 2027.42/71513 . PMID  15978010. S2CID  11527186.