stringtranslate.com

Убенимекс

Убенимекс ( INN ), также известный как бестатин , является конкурентным, обратимым ингибитором протеазы . Он является ингибитором аргиниламинопептидазы ( аминопептидазы B), [3] лейкотриен А 4 гидролазы ( цинковой металлопротеазы , которая проявляет как эпоксидгидролазную , так и аминопептидазную активность), [4] аланиламинопептидазы (аминопептидазы M/N), [5] лейцил/цистиниламинопептидазы (окситоциназы/вазопрессиназы), [6] [7] и мембранной дипептидазы (лейкотриен D 4 гидролазы). Он изучается для использования при лечении острого миелоцитарного лейкоза [8] и лимфедемы . [9] Он получен из Streptomyces olivoreticuli . [10] Было обнаружено, что Убенимекс ингибирует ферментативную деградацию окситоцина , вазопрессина , энкефалинов и различных других пептидов и соединений. [ необходима цитата ]

Кристаллическая структура убенимекса
Кристаллическая структура убенимекса в связывающем кармане гидролазы лейкотриена А4. Взято из PDB 1HS6.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ N-((2S,3R)-3-амино-2-гидрокси-4-фенилбутирил)-L-лейцин в Sigma-Aldrich
  2. ^ "Ubenimex". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov . Получено 12 декабря 2021 г. .
  3. ^ Umezawa, H.; Aoyagi, T.; Suda, H.; Hamada, M.; Takeuchi, T. (1976). «Бестатин, ингибитор аминопептидазы B, вырабатываемый актиномицетами». Журнал антибиотиков . 29 (29): 97–99. doi : 10.7164/antibiotics.29.97 . PMID  931798.
  4. ^ Muskardin, DT; Voelkel, NF; Fitzpatrick, FA (1994). «Модуляция образования легочных лейкотриенов и перфузионного давления бестатином, ингибитором гидролазы лейкотриена А4». Биохимическая фармакология . 48 (48): 131–137. doi :10.1016/0006-2952(94)90232-1. PMID  8043014.
  5. ^ K Sekine; H Fujii; F Abe (1999). «Индукция апоптоза бестатином (убэнимексом) в линиях лейкемических клеток человека». Leukemia . 13 (5): 729–734. doi : 10.1038/sj.leu.2401388 . PMID  10374877.
  6. ^ Nakanishi Y, Nomura S, Okada M, Ito T, Katsumata Y, Kikkawa F, Hattori A, Tsujimoto M, Mizutani S (2000). «Иммуноаффинная очистка и характеристика нативной плацентарной лейцинаминопептидазы/окситоциназы из человеческой плаценты». Placenta . 21 (7): 628–34. doi :10.1053/plac.2000.0564. PMID  10985965.
  7. ^ Наруки М, Мизутани С, Гото К, Цудзимото М, Накадзато Х, Итакура А, Мизуно К, Кураучи О, Киккава Ф, Томода Ю (1996). «Окситоцин гидролизуется ферментом плаценты человека, который идентичен окситоциназе сыворотки беременных». Пептиды . 17 (2): 257–61. дои : 10.1016/0196-9781(95)02124-8. PMID  8801531. S2CID  28486489.
  8. ^ Хираяма, Y; Сакамаки, S; Такаянаги, N; Цудзи, Y; Сагава, T; Чиба, H; Мацунага, T; Ниитсу, Y (2003). «Химиотерапия с убенимексом, соответствующая возрасту пациента и расстройству органов для 18 случаев острого миелоидного лейкоза у пожилых пациентов — эффекты, осложнения и долгосрочное выживание». Ган Кагаку Рёхо. Рак и химиотерапия . 30 (8): 1113–8. PMID  12938265.
  9. ^ Tian, ​​W; Rockson, S; Jiang, X; Kim, J; Begaye, A; Shuffle, EM; Tu, AB; Cribb, M; Nepiyushchikh, Z; Feroze, AH; Zamanian, RT; Dhillon, RT; Voelkel, NF; Peters-Golden, M; Kitajewski, J; Dixon, JB; Nicolls, MR (2017). "Антагонизм лейкотриена B4 улучшает экспериментальную лимфедему". Science Translational Medicine . 9 (389): eaal3920. doi : 10.1126/scitranslmed.aal3920 . PMID  28490670.
  10. ^ Бовуа, Б.; Дозонн, Д. (январь 2006 г.). «Ингибиторы аминопептидазы-N/CD13 (EC 3.4.11.2): химия, биологическая оценка и терапевтические перспективы». Обзоры медицинских исследований . 26 (1): 88–130. doi :10.1002/med.20044. PMC 7168514. PMID  16216010 . 

Внешние ссылки


  • в
  • т
  • е