stringtranslate.com

Бетаксолол

Бетаксолол — селективный блокатор бета- 1 -рецепторов , используемый при лечении гипертонии и стенокардии . [1] Это также адренергический блокатор без частичного агонистического действия и минимальной мембраностабилизирующей активностью. [2] Будучи селективным в отношении бета- 1- рецепторов, он обычно имеет меньше системных побочных эффектов , чем неселективные бета-блокаторы, например, не вызывает бронхоспазма (опосредованного бета- 2- рецепторами), как тимолол . Бетаксолол также демонстрирует большее сродство к бета- 1 -рецепторам, чем метопролол . Помимо влияния на сердце, бетаксолол снижает внутриглазное давление ( внутриглазное давление ). Считается, что этот эффект вызван уменьшением выработки жидкости (так называемой водянистой влаги ) внутри глаза. Точный механизм этого эффекта неизвестен. Снижение внутриглазного давления снижает риск повреждения зрительного нерва и потери зрения у пациентов с повышенным внутриглазным давлением вследствие глаукомы .

Он был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского использования в 1983 году. [3]

Медицинское использование

Гипертония

Бетаксолол чаще всего принимают перорально отдельно или вместе с другими препаратами для лечения эссенциальной гипертензии . [4] Это кардиоселективный бета-блокатор, воздействующий на бета-1-адренергические рецепторы, обнаруженные в сердечной мышце. Кровяное давление снижается за счет расслабления кровеносных сосудов и улучшения кровотока. [5] [6]

Глаукома

Офтальмологический бетаксолол является доступным средством лечения первичной открытоугольной глаукомы (ПОУГ) и оптической гипертензии. Бетаксолол эффективно предотвращает увеличение внутриклеточного кальция, что приводит к усилению продукции водянистой влаги. При открытоугольной глаукоме повышенное содержание водянистой влаги, вырабатываемой цилиарными телами, повышает внутриглазное давление, вызывая дегенерацию ганглиозных клеток сетчатки и зрительного нерва. [7]

Кроме того, бетаксолол дополнительно способен защищать нейроны сетчатки после местного применения от эксайтотоксичности или ишемии-реперфузии , обеспечивая нейропротекторный эффект. Считается, что это связано с его способностью ослаблять приток кальция и натрия к нейронам. [8] Бетаксолол также является эффективным средством лечения внутриглазного давления [9].

паронихия

Одно исследование показало, что бетаксолол местно можно использовать при лечении рецидивирующей паронихии . [10]

Противопоказания

Побочные эффекты

Неблагоприятные побочные эффекты бетаксолола можно разделить на местные и системные. [7] К местным эффектам относятся:

Системно у пациентов, принимающих бетаксолол, могут наблюдаться:

История

Бетаксолол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для применения в глазах в виде 0,5% раствора (Бетоптик) в 1985 году и в виде 0,25% раствора (Бетотик S) в 1989 году.

Общество и культура

Торговые марки

Торговые марки включают Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Бакли М.М., Гоа К.Л., Клиссолд С.П. (июль 1990 г.). «Глазной бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики . 40 (1): 75–90. дои : 10.2165/00003495-199040010-00005. PMID  2202584. S2CID  46962082.
  2. ^ "Ученый Google". ученый.google.com . Проверено 26 декабря 2023 г.
  3. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 461. ИСБН 9783527607495.
  4. ^ Таджран, Джахан; Гоял, Анджу (2023 г.), «Бетаксолол», StatPearls , Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing, PMID  32491793 , получено 26 декабря 2023 г.
  5. ^ «Бетаксолол: Информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 12 января 2023 г.
  6. ^ «Бетаксолол: Информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 26 декабря 2023 г.
  7. ^ аб Таджран Дж., Гоял А. (2022). «Бетаксолол». СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД  32491793 . Проверено 12 января 2023 г.
  8. ^ Вуд Дж.П., Шмидт К.Г., Мелена Дж., Чидлоу Г., Алмейер Х., Осборн Н.Н. (апрель 2003 г.). «Антагонисты бета-адренорецепторов метипранолол и тимолол являются нейропротекторами сетчатки: сравнение с бетаксололом». Экспериментальное исследование глаз . 76 (4): 505–516. дои : 10.1016/s0014-4835(02)00335-4. ПМИД  12634114.
  9. ^ Bs, Иван Гольдберг, МБ; Bs, Хейзел Голдберг, MB (февраль 1995 г.). «Глазные капли Бетаксолол: клиническое исследование безопасности и эффективности». Австралийский и новозеландский журнал офтальмологии . 23 (1): 17–24. doi :10.1111/j.1442-9071.1995.tb01640.x. ISSN  0814-9763. PMID  7619450 – через Google Scholar.
  10. ^ Йен, Чи-Фэн; Сюй, Чао-Кай; Лу, Чун-Вэй (июнь 2018 г.). «Местный бетаксолол для лечения рецидивирующей паронихии с гноеродными гранулемоподобными поражениями, вызванными ингибиторами рецепторов эпидермального фактора роста». Журнал Американской академии дерматологии . 78 (6): e143–e144. дои : 10.1016/j.jaad.2018.01.015. ISSN  1097-6787. PMID  29339238. S2CID  39861588.
  11. ^ Бакли, ММ; Гоа, КЛ; Клиссолд, СП (июль 1990 г.). «Глазной бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики . 40 (1): 75–90. дои : 10.2165/00003495-199040010-00005. ISSN  0012-6667. PMID  2202584. S2CID  46962082.

Внешние ссылки