Химическое соединение
Бетаксолол — селективный блокатор бета- 1 -рецепторов , используемый при лечении гипертонии и стенокардии . [1] Это также адренергический блокатор без частичного агонистического действия и минимальной мембраностабилизирующей активностью. [2] Будучи селективным в отношении бета- 1- рецепторов, он обычно имеет меньше системных побочных эффектов , чем неселективные бета-блокаторы, например, не вызывает бронхоспазма (опосредованного бета- 2- рецепторами), как тимолол . Бетаксолол также демонстрирует большее сродство к бета- 1 -рецепторам, чем метопролол . Помимо влияния на сердце, бетаксолол снижает внутриглазное давление ( внутриглазное давление ). Считается, что этот эффект вызван уменьшением выработки жидкости (так называемой водянистой влаги ) внутри глаза. Точный механизм этого эффекта неизвестен. Снижение внутриглазного давления снижает риск повреждения зрительного нерва и потери зрения у пациентов с повышенным внутриглазным давлением вследствие глаукомы .
Он был запатентован в 1975 году и одобрен для медицинского использования в 1983 году. [3]
Медицинское использование
Гипертония
Бетаксолол чаще всего принимают перорально отдельно или вместе с другими препаратами для лечения эссенциальной гипертензии . [4] Это кардиоселективный бета-блокатор, воздействующий на бета-1-адренергические рецепторы, обнаруженные в сердечной мышце. Кровяное давление снижается за счет расслабления кровеносных сосудов и улучшения кровотока. [5] [6]
Глаукома
Офтальмологический бетаксолол является доступным средством лечения первичной открытоугольной глаукомы (ПОУГ) и оптической гипертензии. Бетаксолол эффективно предотвращает увеличение внутриклеточного кальция, что приводит к усилению продукции водянистой влаги. При открытоугольной глаукоме повышенное содержание водянистой влаги, вырабатываемой цилиарными телами, повышает внутриглазное давление, вызывая дегенерацию ганглиозных клеток сетчатки и зрительного нерва. [7]
Кроме того, бетаксолол дополнительно способен защищать нейроны сетчатки после местного применения от эксайтотоксичности или ишемии-реперфузии , обеспечивая нейропротекторный эффект. Считается, что это связано с его способностью ослаблять приток кальция и натрия к нейронам. [8] Бетаксолол также является эффективным средством лечения внутриглазного давления [9].
паронихия
Одно исследование показало, что бетаксолол местно можно использовать при лечении рецидивирующей паронихии . [10]
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к препарату
- Пациенты с синусовой брадикардией , блокадой сердца выше первой степени, кардиогенным шоком и явной сердечной недостаточностью.
Побочные эффекты
Неблагоприятные побочные эффекты бетаксолола можно разделить на местные и системные. [7] К местным эффектам относятся:
- преходящее раздражение (20-40% пациентов)
- горящий
- зуд или общий зуд
- точечный кератит
- нечеткое зрение [11]
Системно у пациентов, принимающих бетаксолол, могут наблюдаться:
- брадикардия
- гипотония
- усталость
- сексуальное бессилие
- выпадение волос
- путаница
- головная боль
- головокружение
- бронхоспазм при более высоких дозах
- проблемы с сердцем, такие как аритмия , блокада ножки пучка Гиса , инфаркт миокарда , остановка синусового узла и застойная сердечная недостаточность.
- психические эффекты, такие как депрессия , дезориентация , головокружение , лунатизм , ринит.
- дизурия
- метаболические побочные эффекты, такие как повышение уровня холестерина ЛПНП.
- может маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с диабетом
История
Бетаксолол был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) для применения в глазах в виде 0,5% раствора (Бетоптик) в 1985 году и в виде 0,25% раствора (Бетотик S) в 1989 году.
Общество и культура
Торговые марки
Торговые марки включают Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone.
Смотрите также
Рекомендации
- ^ Бакли М.М., Гоа К.Л., Клиссолд С.П. (июль 1990 г.). «Глазной бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики . 40 (1): 75–90. дои : 10.2165/00003495-199040010-00005. PMID 2202584. S2CID 46962082.
- ^ "Ученый Google". ученый.google.com . Проверено 26 декабря 2023 г.
- ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 461. ИСБН 9783527607495.
- ^ Таджран, Джахан; Гоял, Анджу (2023 г.), «Бетаксолол», StatPearls , Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing, PMID 32491793 , получено 26 декабря 2023 г.
- ^ «Бетаксолол: Информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 12 января 2023 г.
- ^ «Бетаксолол: Информация о лекарствах MedlinePlus» . medlineplus.gov . Проверено 26 декабря 2023 г.
- ^ аб Таджран Дж., Гоял А. (2022). «Бетаксолол». СтатПерлс . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД 32491793 . Проверено 12 января 2023 г.
- ^ Вуд Дж.П., Шмидт К.Г., Мелена Дж., Чидлоу Г., Алмейер Х., Осборн Н.Н. (апрель 2003 г.). «Антагонисты бета-адренорецепторов метипранолол и тимолол являются нейропротекторами сетчатки: сравнение с бетаксололом». Экспериментальное исследование глаз . 76 (4): 505–516. дои : 10.1016/s0014-4835(02)00335-4. ПМИД 12634114.
- ^ Bs, Иван Гольдберг, МБ; Bs, Хейзел Голдберг, MB (февраль 1995 г.). «Глазные капли Бетаксолол: клиническое исследование безопасности и эффективности». Австралийский и новозеландский журнал офтальмологии . 23 (1): 17–24. doi :10.1111/j.1442-9071.1995.tb01640.x. ISSN 0814-9763. PMID 7619450 – через Google Scholar.
- ^ Йен, Чи-Фэн; Сюй, Чао-Кай; Лу, Чун-Вэй (июнь 2018 г.). «Местный бетаксолол для лечения рецидивирующей паронихии с гноеродными гранулемоподобными поражениями, вызванными ингибиторами рецепторов эпидермального фактора роста». Журнал Американской академии дерматологии . 78 (6): e143–e144. дои : 10.1016/j.jaad.2018.01.015. ISSN 1097-6787. PMID 29339238. S2CID 39861588.
- ^ Бакли, ММ; Гоа, КЛ; Клиссолд, СП (июль 1990 г.). «Глазной бетаксолол. Обзор его фармакологических свойств и терапевтической эффективности при глаукоме и глазной гипертензии». Наркотики . 40 (1): 75–90. дои : 10.2165/00003495-199040010-00005. ISSN 0012-6667. PMID 2202584. S2CID 46962082.
Внешние ссылки
- Информация о назначении Керлона