Группа стереоизомеров
Бипериден , продаваемый , среди прочего, под торговой маркой Акинетон , представляет собой лекарство, используемое для лечения болезни Паркинсона , некоторых двигательных расстройств, вызванных лекарствами [ 2] и синдрома Туретта . Не рекомендуется при поздних дискинезиях . [3] Его принимают внутрь, вводят в вену или мышцу . [2] [3]
Общие побочные эффекты включают помутнение зрения , сухость во рту, сонливость, запор и спутанность сознания. [2] Его не следует использовать людям с непроходимостью кишечника или глаукомой . [2] Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания . [4] Бипериден относится к группе антихолинергических препаратов. [2]
Бипериден был одобрен для медицинского применения в США в 1959 году. [2] Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения . [5] Бипериден больше не продается в США. [6] [7] [8]
Медицинское использование
Бипериден используется для дополнительного лечения всех форм болезни Паркинсона (постэнцефалитической, идиопатической и атеросклеротической болезни Паркинсона), а также для снижения потоотделения у потребителей метадона . По-видимому, он оказывает лучший эффект при постэнцефалитном и идиопатическом типе, чем при атеросклеротическом.
Бипериден также широко используется для облегчения острых экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с терапией антипсихотиками , таких как акатизия .
Он снимает мышечную ригидность , уменьшает аномальное потоотделение, связанное с употреблением клозапина и метадона [9] [10] и слюноотделение , улучшает аномальную походку и, в меньшей степени, тремор .
В роли синтетического антагониста ацетилхолина бипериден был проанализирован как альтернативный противосудорожный препарат для использования при лечении интоксикации фосфорорганическими нервно-паралитическими агентами, такими как зарин . [11]
Также был предложен внутривенный путь лечения злокачественного нейролептического синдрома. [12]
Беременность и лактация
- Беременность. В исследованиях на животных бипериден не оказывал эмбрио- или фетотоксического действия. Достаточных клинических данных о беременных женщинах нет. Поэтому препарат следует применять с осторожностью во время беременности.
- Лактация: Бипериден обнаруживается в молоке кормящих женщин. Не существует достаточных клинических данных о влиянии препарата на новорожденных. Кроме того, бипериден может снижать выработку материнского молока. Поэтому не рекомендуется применять бипериден в период лактации.
Дети
Лечение разрешено детям и подросткам в возрасте от 1 года и старше. Клинический опыт в основном касается краткосрочного лечения острых дистонических реакций, вызванных лекарственными препаратами. Дозы следует уменьшать в зависимости от веса пациентов. [ нужна цитата ]
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к биперидену.
- Узкоугольная глаукома
- Илеус
- Внимание: люди с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта, люди с известными судорогами в анамнезе и люди с потенциально опасной тахикардией.
Побочные эффекты
Часто наблюдаются дозозависимые побочные эффекты . В частности, у пожилых пациентов могут возникнуть спутанные состояния или развиться делирий .
- ЦНС: часто возникают сонливость , головокружение , головная боль и головокружение . При приеме высоких доз отмечают нервозность, возбуждение, беспокойство , бред, спутанность сознания. Бипериденом можно злоупотреблять из-за кратковременного действия, повышающего настроение и вызывающего эйфорию. Нормальная архитектура сна может быть изменена ( депрессия быстрого сна ). Бипериден может снизить судорожный порог. Было отмечено, что некоторые случаи деменции коррелируют с хроническим приемом антихолинергических препаратов, таких как бипериден, при болезни Паркинсона . [13]
- Периферические побочные эффекты: часто наблюдаются нечеткость зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, дискомфорт в животе и запор. Может отмечаться тахикардия. Могут возникнуть аллергические кожные реакции. Парентеральное применение может вызвать ортостатическую гипотензию.
- Глаза: Бипериден вызывает мидриаз со светобоязнью или без нее . Это может спровоцировать узкоугольную глаукому.
Взаимодействия
- Другие антихолинергические препараты (например, спазмолитики, антигистаминные препараты , ТЦА): побочные эффекты биперидена могут усиливаться.
- Хинидин : усиление антихолинергического действия (особенно на AV-проводимость ).
- Нейролептики. Длительное применение биперидена может маскировать или повышать риск поздней дискинезии .
- Петидин (меперидин): центральные эффекты и побочные эффекты петидина могут усиливаться.
- Метоклопрамид : действие метоклопрамида снижается.
- Алкоголь : Риск серьезной интоксикации.
Передозировка
Бипериден имитирует интоксикацию атропином с мидриазом, сухостью слизистых оболочек, покраснением лица, атоническими состояниями кишечника и мочевого пузыря, гипертермией в высоких дозах. Центральными последствиями являются возбуждение, спутанность сознания и галлюцинации. Невылеченная передозировка может привести к летальному исходу, особенно у детей. Предсмертными признаками являются угнетение дыхания и остановка сердца. Специфическим антагонистом является физостигмин , сочетающий периферическое и центральное действие. Карбахол можно использовать для лечения атонического кишечника и мочевого пузыря. Жизненно важные функции следует контролировать и стабилизировать. Возможно, потребуется лечить гипертермию охлаждающими одеялами.
Фармакокинетика
Биодоступность при пероральном приеме составляет всего 33 ± 5% из-за интенсивного метаболизма при первом прохождении . У молодых здоровых добровольцев пиковые концентрации в плазме после однократного перорального приема дозы 4 мг с немедленным высвобождением достигаются через 1,5 часа. Период полувыведения составляет 18,4 часа и может увеличиваться у пожилых пациентов. После внутривенного введения дозы 4 мг период полувыведения составляет примерно 24 часа.
Фармакология
Бипериден оказывает атропиноподобное блокирующее действие на все периферические структуры, имеющие парасимпатическую иннервацию (например, сердечно-сосудистые и висцеральные органы). Он также оказывает выраженное центральное блокирующее действие на рецепторы М1 . Бипериден также действует как ФИАСМА (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы ). [14]
История
Бипериден был синтезирован немецким химиком В. Клавеном из компании Knoll AG, Германия. В марте 1953 г. была подана заявка на патент в Германии [15] , а затем и во многих других странах. Заявка на патент США была подана в марте 1954 г. и удовлетворена в апреле 1957 г. [16]
На одном веб-сайте сообщалось, что по состоянию на 2017 год он не был коммерчески доступен в США. [17]
Рекомендации
- ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
- ^ abcdef «Биперидена гидрохлорид». Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 8 декабря 2016 г.
- ^ ab Всемирная организация здравоохранения (2009). Стюарт М.К., Куимци М., Хилл С.Р. (ред.). Типовой формуляр ВОЗ 2008 . Всемирная организация здравоохранения. п. 243. HDL : 10665/44053 . ISBN 9789241547659.
- ^ «Использование биперидена во время беременности | Drugs.com» . www.drugs.com . Архивировано из оригинала 21 декабря 2016 года . Проверено 15 декабря 2016 г.
- ^ Всемирная организация здравоохранения (2019). Модельный список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения: 21-й список 2019 г. Женева: Всемирная организация здравоохранения. hdl : 10665/325771 . ВОЗ/MVP/EMP/IAU/2019.06. Лицензия: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ «Акинетон (биперидена гидрохлорид): препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 2 июля 2020 г.
- ^ «Акинетон (бипериденлактат): препараты, одобренные FDA» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США . Проверено 2 июля 2020 г.
- ^ «Таблетки Акинетон (биперидена гидрохлорид)» . ДейлиМед . Проверено 2 июля 2020 г.
- ^ Ричардсон С., Келли Д.Л., Конли Р.Р. (август 2001 г.). «Бипериден от повышенной потливости от клозапина». Am J Психиатрия . 158 (8): 1329–30. doi :10.1176/appi.ajp.158.8.1329-a. PMID 11481174. Архивировано из оригинала 21 сентября 2012 г. Проверено 12 ноября 2008 г.
- ^ Кафлиш С., Фигнер Б., Эйх Д. (февраль 2003 г.). «Бипериден от повышенной потливости от метадона». Am J Психиатрия . 160 (2): 386–7. дои : 10.1176/appi.ajp.160.2.386. ПМИД 12562595.
- ^ Ши ТМ, Макдонаф Дж. Х. (май 2000 г.). «Эффективность биперидена и атропина в качестве противосудорожного лечения интоксикации фосфорорганическими нервно-паралитическими веществами». Архив токсикологии . 74 (3): 165–172. дои : 10.1007/s002040050670. PMID 10877003. S2CID 13749842. Архивировано из оригинала 23 сентября 2017 г.
- ^ Маргетич Б, Аукст-Маргетич Б (май 2010 г.). «Злокачественный нейролептический синдром и его противоречия». Фармакоэпидемиология и безопасность лекарственных средств . 19 (5): 429–435. дои : 10.1002/pds.1937. PMID 20306454. S2CID 2457321.
- ^ Нисияма К., Мизуно Т., Сакута М., Курисаки Х. (1993). «Хроническая деменция при болезни Паркинсона, лечение антихолинергическими средствами. Нейропсихологическое и нейрорадиологическое обследование». Адв Нейрол . 60 : 479–83. ПМИД 8420174.
- ^ Корнхубер Дж, Мюльбахер М, Трапп С, Пехманн С, Фридл А, Райхель М, Мюле С, Терфлот Л, Громер Т, Спитцер Г, Лидл К, Гулбинс Э, Трипал П (2011). «Идентификация новых функциональных ингибиторов кислой сфингомиелиназы». ПЛОС ОДИН . 6 (8): e23852. Бибкод : 2011PLoSO...623852K. дои : 10.1371/journal.pone.0023852 . ПМК 3166082 . ПМИД 21909365.
- ^ DE 1005067, Klavehn W, "Verfahren zur Herstellung von bicyclisch substituierten Aminopropanolen", выпущен в 1957 году, передан Knoll AG.
- ^ US 2789110, Klavehn W, «Аминоспирты, замещенные бициклоалкильными остатками, и способ их получения», выдан в 1957 году, передан Knoll AG.
- ^ "Бипериден". Справочник по лекарствам Дэвиса . Архивировано из оригинала 10 сентября 2017 года . Проверено 6 июля 2017 г.