Химическое соединение
VUF-5681 является мощным и селективным антагонистом гистамина , который избирательно связывается с подтипом H 3 . [1] Однако, хотя VUF-5681 блокирует активность более мощных агонистов H 3 , недавние исследования показывают, что он может обладать некоторой слабой частичной агонистической активностью при введении сам по себе. [2]
Ссылки
- ^ Moreno-Delgado D, Torrent A, Gómez-Ramírez J, de Esch I, Blanco I, Ortiz J (сентябрь 2006 г.). «Конститутивная активность ауторецепторов H3 модулирует синтез гистамина в мозге крысы через путь цАМФ/ПКА». Neuropharmacology . 51 (3): 517–23. doi :10.1016/j.neuropharm.2006.04.010. PMID 16769092. S2CID 25209099.
- ^ Baker JG (июнь 2008 г.). «Измерения антагонистической аффинности на связанном с Gi человеческом рецепторе гистамина H3, выраженном в клетках CHO». BMC Pharmacology . 8 : 9. doi : 10.1186/1471-2210-8-9 . PMC 2430196. PMID 18538007 .
