Химическое соединение
Дексанабинол ( HU-211 или ETS2101 [1] ) представляет собой синтетическое производное каннабиноида, разрабатываемое компанией e-Therapeutics plc. Это «неестественный» энантиомер мощного каннабиноидного агониста HU-210 . [2] В отличие от других производных каннабиноидов , HU-211 действует не как агонист каннабиноидных рецепторов , а как антагонист NMDA . [3] Таким образом, он не оказывает эффекта, подобного каннабису, но обладает противосудорожным и нейропротекторным действием и широко используется в научных исследованиях, а также в настоящее время изучается для таких применений, как лечение травм головы, инсульта или рака. [4] [5] [6] Клинические испытания показали его безопасность [7] и в настоящее время проходят I фазу испытаний для лечения рака головного мозга [8] и солидных опухолей на поздних стадиях. [9]
Клинические испытания
Дексанабинол изучался при внутривенном введении и пероральном приеме. [10] e-Therapeutics оценивает это соединение в клинических испытаниях при раке головного мозга и солидном раке. [11] Исследования фазы II запланированы на основе результатов текущих исследований.
Исследование фазы 1b гепатоцеллюлярной карциномы и рака поджелудочной железы было начато в 2015 году. [12]
Легальное положение
HU-211 не включен в списки, установленные Единой конвенцией ООН о наркотических средствах 1961 года и Конвенцией о психотропных веществах 1971 года [13], поэтому страны, подписавшие эти международные договоры о контроле над наркотиками, не обязаны соблюдать указанные договоры о контроле над HU-211.
Соединенные Штаты
HU-211 не внесен в список контролируемых веществ в США. [14] Таким образом, он не включен в список на федеральном уровне в Соединенных Штатах , но вполне возможно, что HU-211 может по закону считаться аналогом Дельта-8-ТГК (один из изомеров ТГК, который находится в Списке I под обозначение «Тетрагидроканнабинолы»), и поэтому продажа или хранение потенциально могут преследоваться по закону в соответствии с Федеральным законом об аналогах . [15]
HU-211 является контролируемым веществом Списка I в Алабаме . [16]
HU-211 входит в список контролируемых веществ I в штате Флорида , что делает его покупку, продажу или хранение во Флориде незаконным. [17]
С 1 января 2016 года HU-211 является препаратом, регулируемым в Вермонте, и отнесенным к категории «галлюциногенных препаратов». [18]
Смотрите также
Рекомендации
- ^ "План клинических разработок электронной терапии" . Архивировано из оригинала 26 января 2013 г. Проверено 23 октября 2012 г.
- ^ Pop E (сентябрь 2000 г.). «Непсихотропные синтетические каннабиноиды». Текущий фармацевтический дизайн . 6 (13): 1347–60. дои : 10.2174/1381612003399446. ПМИД 10903397.
- ^ Фейгенбаум Дж. Дж., Бергманн Ф., Ричмонд С. А., Мешулам Р., Надлер В., Клоог Ю., Соколовский М. (декабрь 1989 г.). «Непсихотропный каннабиноид действует как функциональный блокатор рецепторов N-метил-D-аспартата». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 86 (23): 9584–7. Бибкод : 1989PNAS...86.9584F. дои : 10.1073/pnas.86.23.9584 . ПМК 298542 . ПМИД 2556719.
- ^ Биегон А., Джозеф А.Б. (август 1995 г.). «Разработка HU-211 как нейропротектора при ишемическом повреждении головного мозга». Неврологические исследования . 17 (4): 275–80. дои : 10.1080/01616412.1995.11740326. ПМИД 7477742.
- ^ Дарлингтон CL (октябрь 2003 г.). «Дексанабинол: новый каннабиноид с нейропротекторными свойствами». Наркотики . 6 (10): 976–9. ПМИД 14534855.
- ^ Винк Р., Ниммо А.Дж. (январь 2009 г.). «Многофункциональные препараты при травмах головы». Нейротерапия . 6 (1): 28–42. дои :10.1016/j.nurt.2008.10.036. ПМК 5084254 . ПМИД 19110197.
- ^ Маас А.И., Мюррей Г., Хенни Х., Кассем Н., Легран В., Мангелус М. и др. (январь 2006 г.). «Эффективность и безопасность дексанабинола при тяжелой черепно-мозговой травме: результаты рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования III фазы». «Ланцет». Неврология . 5 (1): 38–45. дои : 10.1016/S1474-4422(05)70253-2. PMID 16361021. S2CID 28268833.
- ^ Калифорнийский университет, Сан-Диего «Синтетические каннабиноиды могут использоваться для лечения рака мозга». (28 сентября 2012 г.) Лабораторное оборудование . Проверено 28 сентября 2012 г.
- ^ «Исследование 1 фазы дексанабинола у пациентов с распространенными солидными опухолями». ClinicalTrials.gov . НАЦИОНАЛЬНЫЕ ИНСТИТУТЫ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ США. 26 января 2015 г.
- ^ «Отчеты электронной терапии о прогрессе в исследованиях фазы 1a ETS2101 и перорального дозирования» (PDF) . 18 декабря 2014 г. Архивировано из оригинала (PDF) 5 февраля 2015 г.
- ^ «Перспектива клинических разработок». Архивировано из оригинала 5 февраля 2015 года . Проверено 5 февраля 2015 г.
- ^ «Исследование дексанабинола в сочетании с химиотерапией у пациентов с распространенными опухолями - полнотекстовый просмотр - ClinicalTrials.gov» . www.clinicaltrials.gov . Проверено 18 сентября 2015 г.
- ^ «Международные конвенции ООН по контролю над наркотиками». Архивировано из оригинала 17 марта 2014 г. Проверено 7 августа 2016 г.
- ^ "§1308.11 Приложение I." Архивировано из оригинала 27 августа 2009 г. Проверено 17 декабря 2014 г.
- ^ Erowid Analog Law Vault: Краткое изложение федерального закона об аналогах контролируемых веществ
- ^ «Законопроект Сената Алабамы 333 - Контролируемые вещества, Список I, дополнительные синтетические контролируемые вещества и аналогичные вещества, включенные в него, незаконный оборот аналогов контролируемых веществ, требуемый вес увеличен, разделы 13A-12-231, 20-2-23 am'd» . Март 2014 года . Проверено 2 февраля 2017 г.
- ^ Устав Флориды - Глава 893 - ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ И КОНТРОЛЬ ЗЛОУПОТРЕБЛЕНИЯ НАРКОТИКАМИ
- ^ Департамент здравоохранения штата Вермонт - Правило о регулируемых лекарственных средствах, 2016 г. .PDF