Дельторфин

Химическое соединение

Дельторфин , также известный как дельторфин А и дерменкефалин , является природным экзогенным опиоидным гептапептидом и , таким образом, экзорфином с аминокислотной последовательностью Tyr- D -Met-Phe-His-Leu-Met-Asp-NH2 _. [ ^{1] [2] [3]} Наряду с другими дельторфинами (такими как дельторфин I и дельторфин II) и дерморфинами , дельторфин является эндогенным для лягушек рода Phyllomedusa, таких как P. bicolor и P. sauvagei , где он вырабатывается в их коже, и, как известно, не встречается в природе ни у одного другого вида. ^{[1] [2] [4]} Дельторфин является одним из самых высокоаффинных и наиболее селективных природных опиоидных пептидов, известных, действуя как очень мощный и высокоспецифичный агонист δ-опиоидного рецептора . ^{[1] [2] [3]}

Дельторфины имеют необычно высокую скорость проникновения через гематоэнцефалический барьер. Неселективный антагонист опиатов налоксон ингибирует поглощение дельторфина микрососудами мозга, но ни селективный антагонист δ-опиоидов налтриндол , ни ряд опиоидных пептидов с различным сродством к δ- или μ-опиоидным рецепторам не конкурируют с дельторфинами за транспорт. ^[5]

Смотрите также

• Дельторфин I
• Дерморфин

Ссылки

1. Kreil G, Barra D, Simmaco M, et al. (март 1989). «Дельторфин, новый пептид кожи амфибий с высокой селективностью и сродством к дельта-опиоидным рецепторам». European Journal of Pharmacology . 162 (1): 123–8. doi :10.1016/0014-2999(89)90611-0. PMID  2542051.
2. Mor A, Delfour A, Sagan S, et al. (сентябрь 1989 г.). «Выделение дерменкефалина из кожи амфибий, высокоаффинного дельта-селективного опиоидного гептапептида, содержащего остаток D-аминокислоты». FEBS Letters . 255 (2): 269–74. doi : 10.1016/0014-5793(89)81104-4 . PMID  2551734. S2CID  6095995.
3. Erspamer V, Melchiorri P, Falconieri-Erspamer G, et al. (Июль 1989). "Дельторфины: семейство природных пептидов с высоким сродством и селективностью к сайтам связывания дельта-опиоидов". Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 86 (13): 5188–92. Bibcode : 1989PNAS...86.5188E. doi : 10.1073 /pnas.86.13.5188 . PMC 297583. PMID  2544892. 
4. Temussi PA, Picone D, Tancredi T, et al. (апрель 1989). «Конформационные свойства дельторфина: новые особенности дельта-опиоидного рецептора». FEBS Letters . 247 (2): 283–8. doi : 10.1016/0014-5793(89)81353-5 . PMID  2541018. S2CID  84259225.
5. Фиори, Анна; Карделли, Патриция; Негри, Люсия; Сави, Мария Розария; Стром, Роберто; Эрспамер, Витторио (1997-08-19). «Транспорт дельторфина через гематоэнцефалический барьер». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 94 (17): 9469–9474. Bibcode : 1997PNAS...94.9469F. doi : 10.1073/pnas.94.17.9469 . ISSN  0027-8424. PMC 23226. PMID 9256506  .