КП-94253

Мощный и селективный агонист серотониновых рецепторов 5-HT1B

CP-94253 — это препарат, который действует как мощный и селективный агонист рецептора серотонина 5-HT _1B , с приблизительно 25-кратной и 40-кратной селективностью по сравнению с близкородственными рецепторами 5-HT _1D и 5-HT _1A . ^[1] Он имеет ряд поведенческих эффектов, основанных на испытаниях на животных. Эффекты включают следующее: содействие бодрствованию за счет увеличения высвобождения дофамина в мозге; ^{[2] [3]} снижение потребления пищи и содействие насыщению; ^{[4] [5] [6]} усиление подкрепляющего эффекта кокаина; ^{[7] [8] [9] [10]} и возможные антидепрессантные эффекты. ^[11] Недавнее исследование ^[12] показало, что «независимо от пола, CP94253 снижал потребление кокаина после воздержания и во время возобновления СА [самостоятельного приема] и снижал реактивность сигнала», что позволяет предположить, что агонизм ингибирующих рецепторов 5-HT2B может снижать когнитивное вознаграждение за употребление кокаина, а более частое использование препарата без периода воздержания может быть результатом попыток испытуемых достичь ранее приносящего удовольствие опыта посредством более высоких доз кокаина.

Ссылки

1. Koe KB, Nielsen JA, Macor JE, Heym J (1992). «Биохимические и поведенческие исследования агониста рецептора 5-HT1B, CP-94,253». Drug Development Research . 26 (3): 241–250. doi :10.1002/ddr.430260305. S2CID  85358992.
2. Monti JM, Monti D, Jantos H, Ponzoni A (декабрь 1995 г.). «Влияние селективной активации рецептора 5-HT1B с помощью CP-94,253 на сон и бодрствование у крыс». Neuropharmacology . 34 (12): 1647–1651. doi :10.1016/0028-3908(95)00112-3. PMID  8788962. S2CID  11872727.
3. Айер Р. Н., Брэдберри К. В. (апрель 1996 г.). «Увеличение высвобождения дофамина в префронтальной коре, опосредованное серотонином: фармакологическая характеристика». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 277 (1): 40–47. PMID  8613947.
4. Halford JC, Blundell JE (сентябрь 1996 г.). «Агонист рецептора 5-HT1B CP-94,253 снижает потребление пищи и сохраняет последовательность поведенческого насыщения». Physiology & Behavior . 60 (3): 933–939. doi :10.1016/0031-9384(96)00073-x. PMID  8873272. S2CID  24349948.
5. Ли МД, Симански КДж (июнь 1997). «CP-94, 253: селективный агонист серотонина 1B (5-HT1B), способствующий насыщению». Психофармакология . 131 (3): 264–270. doi : 10.1007/s002130050292. PMID  9203237. S2CID  33969765.
6. Lee MD, Kennett GA, Dourish CT, Clifton PG (октябрь 2002 г.). «5-HT1B рецепторы модулируют компоненты сытости у крыс: поведенческий и фармакологический анализ селективного агониста серотонина 1B CP-94,253». Психофармакология . 164 (1): 49–60. doi :10.1007/s00213-002-1162-7. PMID  12373419. S2CID  2926575.
7. Парсонс Л. Х., Вайс Ф., Куб Г. Ф. (декабрь 1998 г.). «Стимуляция рецептора серотонина 1B усиливает подкрепление кокаином». Журнал нейронауки . 18 (23): 10078–10089. doi :10.1523/JNEUROSCI.18-23-10078.1998. PMC 6793270. PMID  9822762 . 
8. Przegalinski E, Filip M, Papla I, Siwanowicz J (апрель 2001 г.). «Влияние лигандов рецепторов серотонина (5-HT)1B на сенсибилизацию к кокаину у крыс». Поведенческая фармакология . 12 (2): 109–116. doi :10.1097/00008877-200104000-00004. PMID  11396515.
9. Przegaliński E, Gołda A, Frankowska M, Zaniewska M, Filip M (март 2007). «Влияние лигандов рецепторов серотонина 5-HT1B на самовведение крыс, поддерживаемое кокаином и пищей». European Journal of Pharmacology . 559 (2–3): 165–172. doi :10.1016/j.ejphar.2006.12.012. PMID  17291490.
10. Przegaliński E, Gołda A, Filip M (2008). «Влияние лигандов рецепторов серотонина (5-HT)(1B) на поведение поиска кокаина у крыс». Pharmacological Reports . 60 (6): 798–810. PMID  19211971.
11. Татарчинская Е, Анткевич-Михалюк Л, Клодзиньска А, Стахович К, Хойнацка-Войчик Е (май 2005 г.). «Антидепрессантоподобный эффект селективного агониста рецептора 5-HT1B CP 94253: возможный механизм действия». Европейский журнал фармакологии . 516 (1): 46–50. дои : 10.1016/j.ejphar.2005.04.025. ПМИД  15913599.
12. Скотт SN, Гарсия R, Пауэлл GL, Дойл SM, Рускитти B, Ле T и др. (октябрь 2021 г.). «Агонист рецептора 5-HT _1B ослабляет самостоятельное введение кокаина после длительного воздержания и рецидива у крыс». Журнал психофармакологии . 35 (10): 1216–1225. doi :10.1177/02698811211019279. PMID  34049460. S2CID  235243643.