Каликлудин (AsKC) — блокатор потенциалзависимого калиевого канала Kv1.2 , обнаруженного в анемоне Anemonia viridis ( Anemonia sulcata ), который он использует для паралича добычи.
«Kali», сокращение от латинского слова «kalium», означает калий . «Cludine» означает блокировать или заключать в себе, так как оно происходит от латинского глагола «cludere».
Каликлудины (uniprot ID: Q9TWG0) также известны как KappaPI-actitoxin-Avd3b или как ингибитор сериновой протеазы типа Кунитца каликлудины-1. [1] Таким образом, каликлудины являются частью суперсемейства ингибиторов типа Кунитца . Скеффолд типа Кунитца встречается как в ингибиторах протеолитических ферментов, так и в токсинах. [2] Другими членами этого суперсемейства являются ингибиторы трипсина поджелудочной железы (BPTI), которые являются мощными ингибиторами протеазы типа Кунитца , и дендротоксины . Каликлудины имеют 40% гомологии с BPTI. [3] Наиболее представленные последовательности этой группы соответствуют каликлудину-3 и каликлудину-4, недавно обнаруженному полипептиду .
Каликлудины A. sulcata включают AsKC1, AsKC2 и AsKC3., [4] которые связаны с токсином k Bunodosoma granulifera (BgK) и токсином k Stichodactyla helianthus ( ShK ). [3] Другой, менее распространенный белок - AsKC1a, который имеет дополнительный остаток на C-конце по сравнению с каликлудином-1. Кроме того, уровень идентичности аминокислотной последовательности и сходства ≥43% и ≥50% был обнаружен между обоими ингибиторами протеазы типа Кунитца A. sulcata SA5 II, SA5 III и AsKC1 - AsKC15.
Каликлуддин на 48% идентичен гомологу амилоида А4, который участвует в болезни Альцгеймера . [5]
Изотоксины каликлудина имеют схожий молекулярный размер и схожую биологическую функцию. [6] Они содержат три аминокислотных остатка, которые важны для связывания трипсина : Lys-15, Ala-16 и Ile-19 в BPTI. AsKC имеют замену в позиции 19 (Ile → Pro), что приводит к меньшему ингибирующему действию, чем BPTI. [7]
Каликлудины хранятся в нематоцистах или располагаются во внеклеточных областях. Известно, что это токсин с двойной функцией, способный ингибировать как сериновую протеазу трипсин ( Kd =30 нМ), так и потенциалзависимые калиевые каналы Kv1.2 /KCNA2 ( IC50 = 2800 нМ). [8] Каликлудины и дендротоксины конкурируют за связывание с этими Kv-каналами. [9]
Последовательность каликлудинов гомологична последовательности дендротоксинов, в частности DTX 1 (дендротоксин 1), мощных блокаторов Kv-каналов. Каликлудины имеют от 38 до 42% гомологии с DTX. [3] Как каликлудины, так и дендротоксины увеличивают высвобождение ацетилхолина и увеличивают продолжительность потенциалов действия (AP). [8]
Дендротоксины, блокирующие Kv-каналы, и, возможно, также каликлудины, часто приводят к чрезмерной стимуляции холинергической системы и, как следствие, к нервно-мышечной блокаде и сердечно-сосудистой депрессии. [5]
{{cite journal}}
: Цитировать журнал требует |journal=
( помощь )