stringtranslate.com

Кароксазон

Кароксазон ( Суродил , Тимостенил ) — антидепрессант , который ранее использовался для лечения депрессии , но в настоящее время больше не продается. [2] [3] Он действует как обратимый ингибитор моноаминоксидазы ( ОИМА ) как подтипов МАО-А , так и МАО-В , причем последний имеет пятикратное преимущество. [4] [5] [6] [7] [8]

Синтез

Синтез кароксазона: [9] [10] [11] [12] [13]

Синтез начинается с восстановительного аминирования салицилового альдегида и глицинамида с образованием 3. Синтез завершается реакцией с фосгеном и NaHCO 3 .

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «RDC № 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial» [Постановление Коллегиального совета № 784 - Списки наркотических, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем] (на бразильском португальском языке). Diário Oficial da União (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 3 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
  2. ↑ Словарь органических соединений. Лондон: Chapman & Hall. 1996. ISBN 0-412-54090-8.
  3. ^ Cecchini S, Petri P, Ardito R, Bareggi SR, Torriti A (1978). «Сравнительное двойное слепое исследование нового антидепрессанта кароксазона и амитриптилина». Журнал международных медицинских исследований . 6 (5): 388–94. doi :10.1177/030006057800600507. PMID  359383. S2CID  40464443.
  4. ^ Ингибиторы моноаминоксидазы при неврологических заболеваниях. Нью-Йорк: М. Деккер. 1994. ISBN 0-8247-9082-0.
  5. ^ Moretti A, Caccia C, Martini A, Bonollo L, Amico A, Sega R, et al. (Май 1981). «Влияние кароксазона, нового антидепрессанта, на моноаминоксидазы у здоровых добровольцев». British Journal of Clinical Pharmacology . 11 (5): 511–5. doi :10.1111/j.1365-2125.1981.tb01158.x. PMC 1401585. PMID  7272163 . 
  6. ^ Moretti A, Caccia C, Calderini G, Menozzi M, Amico A (октябрь 1981 г.). «Исследования механизма действия кароксазона, нового антидепрессанта». Biochemical Pharmacology . 30 (19): 2728–31. doi :10.1016/0006-2952(81)90549-9. PMID  6170295.
  7. ^ Мартини А., Бонолло Л., Николис Ф.Б., Сега Р., Палермо А. (июнь 1981 г.). «Влияние кароксазона, обратимого ингибитора моноаминоксидазы, на прессорную реакцию на пероральный тирамин у человека». British Journal of Clinical Pharmacology . 11 (6): 611–5. doi :10.1111/j.1365-2125.1981.tb01178.x. PMC 1402186. PMID  7272178 . 
  8. ^ Martini A, Bonollo L, Nicolis FB, Sega R, Palermo A, Braibanti E (июнь 1981 г.). «Влияние кароксазона, обратимого ингибитора моноаминоксидазы, на прессорную реакцию на внутривенный тирамин у человека». British Journal of Clinical Pharmacology . 11 (6): 605–10. doi :10.1111/j.1365-2125.1981.tb01177.x. PMC 1402193. PMID  7272177 . 
  9. ^ Бернарди Л., Кода С., Николелла В., Викарио Г.П., Джоя Б., Мингетти А. и др. (1979). «Радиоизотопные и синтетические исследования, связанные с метаболизмом кароксазона у человека». Arzneimittel-Forschung . 29 (9): 1412–6. PMID  583252.
  10. ^ Bernardi L, Coda S, Pegrassi L, Suchowsky GK (август 1968). «Фармакологические свойства некоторых производных 1,3-бензоксазина». Experientia . 24 (8): 774–5. doi :10.1007/bf02144859. PMID  5683159. S2CID  30917127.
  11. ^ Bernardi L, Coda S, Bonsignori A, Pegrassi L, Suchowsky GK (август 1969). «Центральные депрессантные свойства производных 3,1-бензоксазина». Experientia . 25 (8): 787–8. doi :10.1007/bf01897874. PMID  5348526. S2CID  5347811.
  12. ^ GB 1115759, «Карбоксамидоалкил-1,3-бензоксазины», опубликовано 29 мая 1968 г., передано Societa Farmaceutici Italia 
  13. ^ Л. Бернарди и др., патент США 3 427 313 (1969, Soc. Farma. Italia).