stringtranslate.com

Кленбутерол

Кленбутерол — симпатомиметический амин, используемый людьми, страдающими нарушениями дыхания, в качестве противозастойного и бронхолитического средства . Люди с хроническими нарушениями дыхания, такими как астма, используют его как бронхолитическое средство, облегчающее дыхание. Чаще всего он доступен в виде гидрохлоридной соли кленбутерола гидрохлорида. [2]

Он был запатентован в 1967 году и начал использоваться в медицине в 1977 году. [3]

Медицинское использование

Кленбутерол одобрен для использования в некоторых странах в качестве бронходилататора при астме. [ нужна медицинская ссылка ]

Кленбутерол является β2 - агонистом , имеющим некоторые структурные и фармакологические сходства с адреналином и сальбутамолом , но его эффекты являются более мощными и продолжительными в качестве стимулирующего и термогенного препарата. [ нужна цитация ] Он обычно используется из-за релаксирующих свойств гладких мышц в качестве бронходилятатора и токолитика .

Всемирное антидопинговое агентство классифицирует его как анаболический агент , а не как β2 - агонист. [4]

Кленбутерол назначают для лечения респираторных заболеваний лошадей и в качестве акушерской помощи крупному рогатому скоту. [5] В некоторых странах незаконно использовать его в животноводстве, используемом в пищу. [6]

Побочные эффекты

Кленбутерол может вызывать следующие побочные эффекты: [7]

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозы (около 120 мкг) может вызвать мышечный тремор, головную боль, головокружение и раздражение желудка. У лиц, самостоятельно принимающих препарат для снижения веса или улучшения спортивных результатов, наблюдались тошнота, рвота, потливость, сердцебиение, тахикардия и инфаркт миокарда. Использование препарата может быть подтверждено путем обнаружения его присутствия в сперме или моче. [8]

Общество и культура

Легальное положение

Кленбутерол не входит в состав каких-либо терапевтических препаратов, одобренных Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США [ нужна ссылка ] и теперь запрещен для спортсменов, прошедших тестирование МОК . [9] В США FDA запретило введение кленбутерола любому животному, которое может быть использовано в пищу человеком. [10] [11]

Потеря веса

Хотя этот препарат часто используется бодибилдерами во время циклов «сушки», [12] в последнее время [ по состоянию на ? ] известен широкой публике, особенно благодаря опубликованным историям об использовании его такими знаменитостями, как Виктория Бекхэм , [9] Бритни Спирс и Линдси Лохан , [13] за его использование не по назначению в качестве препарата для снижения веса, аналогично использованию других симпатомиметиков. амины, такие как эфедрин , несмотря на отсутствие достаточных клинических испытаний, подтверждающих или опровергающих такое использование. В 2021 году Одалис Сантос Мена, мексиканский влиятельный человек в области фитнеса, умерла после остановки сердца во время наркоза во время процедуры miraDry — метода лечения, при котором термическая энергия используется для устранения потовых желез под мышками. Коронер сообщил, что смерть Мены была связана с сочетанием кленбутерола и анестезии.

В клиническом исследовании, проведенном на молодых здоровых мужчинах, «Кленбутерол увеличил расход энергии в состоянии покоя на 21% (P <0,001) и окисление жиров на 39% (P = 0,006), тогда как окисление углеводов не изменилось». [14]

Препарат, повышающий работоспособность

Распространенным заблуждением о кленбутероле является то, что он обладает анаболическими свойствами и может увеличивать мышечную массу при использовании в более высоких дозах. Это утверждение никогда не было подтверждено и, вероятно, возникло в результате исследований на лошадях. [15] Было обнаружено, что агонист бета-2, Кленбутерол, увеличивает краткосрочную работоспособность и сердечно-сосудистую деятельность , и, следовательно, его анаболические эффекты у лошадей могут быть связаны с физической нагрузкой и увеличением потребления калорий. Учитывая его способность увеличивать базальный уровень метаболизма , максимальную частоту сердечных сокращений и работоспособность при физической нагрузке, кленбутерол обладает эргогенными свойствами, более тесно связанными с эфедрином или амфетамином .

Идея о том, что кленбутерол является анаболическим агентом, вероятно, возникла у автора и известного специалиста по повышению производительности Дэна Дюшейна . Дюшен популяризировал препарат в сообществе бодибилдеров и был первым, кто предположил, что препарат обладает свойствами наращивания мышечной массы. Аналогичным образом, Дюшен допустил ошибку, продвигая препарат гамма-гидроксимасляной кислоты (ГОМК) в качестве анаболического агента, и в середине 1990-х годов отбыл срок за незаконное хранение и распространение этого препарата. [16] По состоянию на 2011 год Всемирное антидопинговое агентство (ВАДА) включило Кленбутерол в список анаболических агентов, несмотря на то, что нет никаких доказательств того, что это так. [17]

Кленбутерол также использовался в качестве препарата, повышающего спортивные результаты . Одна из проблем заключается в том, что в некоторых странах кленбутерол является загрязнителем пищевых продуктов; допинг-контроль должен различать случайный и преднамеренный прием. [18] [19]

Загрязнение пищевых продуктов

Кленбутерол иногда называют « буте », и это может привести к путанице с фенилбутазоном , также называемым «буте». Фенилбутазон, препарат, также используемый для лошадей, был протестирован во время европейского скандала с фальсификацией мяса в 2013 году . [20]

Использование кленбутерола, предназначенного для получения более постного мяса с более высоким соотношением мышц и жира, было запрещено в мясе с 1991 года в США и с 1996 года в Европейском Союзе. Препарат запрещен из-за опасений по поводу симптомов, отмеченных у потребителей. К ним относятся учащенное сердцебиение, мышечная дрожь, головные боли, тошнота, лихорадка и озноб. В нескольких случаях в Европе эти неблагоприятные симптомы носили временный характер. [21]

Кленбутерол является препаратом, стимулирующим рост, из класса соединений β-агонистов . Он не лицензирован для использования в Китае, [22] США, [21] или ЕС [23] для сельскохозяйственных животных, но некоторые страны одобрили его для животных, не используемых в пищу, а несколько стран одобрили его для терапевтического использования у сельскохозяйственных животных.

От заражения страдают не только спортсмены. В Португалии в период с 1998 по 2002 год сообщалось, что 50 человек пострадали от кленбутерола в печени и свинине, тогда как в 1990 году телячья печень подозревалась как причина отравления кленбутеролом у 22 человек во Франции и 135 человек в Испании. [24]

В сентябре 2006 года около 330 человек в Шанхае пострадали от пищевого отравления после употребления свинины , загрязненной кленбутеролом . [25]

В феврале 2009 года по меньшей мере 70 человек в одной китайской провинции ( Гуандун ) пострадали от пищевого отравления после употребления в пищу органов свиньи, предположительно содержащих остатки кленбутерола. Пострадавшие жаловались на боли в животе и диарею после употребления в пищу свиных органов, купленных на местных рынках. [26]

В марте 2011 года Министерство сельского хозяйства Китая заявило, что правительство начнет в течение одного года ужесточать незаконные добавки в корм для свиней после того, как дочерняя компания Shuanghui Group , крупнейшего производителя мяса в Китае, была уличена в использовании свинины, загрязненной кленбутеролом, в своих мясных продуктах. В общей сложности 72 человека в центральной провинции Хэнань, где базируется Шуанхуэй, были взяты под стражу в полиции по подозрению в производстве, продаже или использовании кленбутерола. [27] Ситуация в Китае резко улучшилась с сентября 2011 года, когда Министерство сельского хозяйства Китая объявило о запрете кленбутерола. [28]

Власти по всему миру, похоже, вводят более строгие требования к безопасности пищевых продуктов, такие как Закон о модернизации безопасности пищевых продуктов в Соединенных Штатах, пересмотр Канадой своих правил импорта, новые законы о пищевых продуктах Китая, опубликованные с 2009 года, новый закон о пищевых продуктах Южной Африки и многие другие глобальные законы. изменения и ограничения.

Ветеринарное использование

Кленбутерол вводят в виде аэрозоля для лечения аллергических респираторных заболеваний у лошадей в качестве бронходилататора и внутривенно крупному рогатому скоту для расслабления матки у коров во время отела [29] , в частности, для облегчения экстериоризации матки во время операции кесарева сечения. Он лицензирован для акушерского применения у крупного рогатого скота как раствор Планипарт для инъекций. [30]

Смотрите также

Рекомендации

  1. ^ Центр ветеринарной медицины. «Обзоры лекарственных средств по закону FOIA — NADA 140-973 СИРОП ВЕНТИПУЛЬМИН® — оригинальное одобрение» . www.fda.gov . Проверено 10 марта 2016 г.
  2. ^ «874. Кленбутерол (серия 38 ВОЗ по пищевым добавкам)» . www.inchem.org . Проверено 10 марта 2016 г.
  3. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Открытие аналоговых лекарств. Джон Уайли и сыновья. п. 543. ИСБН 978-3-527-60749-5.
  4. ^ Плуим Б.М., де Хон О, Стаал Дж.Б., Лимпенс Дж., Кейперс Х., Овербек С.Е. и др. (январь 2011 г.). «β₂-Агонисты и физическая работоспособность: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Спортивная медицина . 41 (1): 39–57. дои : 10.2165/11537540-000000000-00000. PMID  21142283. S2CID  189906919.
  5. ^ «Презентация». www.noahcompendium.co.uk . Проверено 24 января 2020 г.
  6. ^ Даулинг ПМ. «Системная терапия воспалительных заболеваний дыхательных путей». Ветеринарное руководство Merck . Проверено 14 ноября 2018 г.
  7. ^ "Кленбутерол - SteroidAbuse.com" . www.steroidabuse.com . Проверено 10 марта 2016 г.
  8. ^ Р. Базелт, Удаление токсичных лекарств и химических веществ в организме человека , 8-е издание, Биомедицинские публикации, Фостер-Сити, Калифорния, 2008, стр. 325–326.
  9. ^ ab Гость К (10 апреля 2007 г.). «Кленбутерол: новое чудо-препарат для похудения, захвативший Планету Ноль». Независимый . Лондон. Архивировано из оригинала 8 апреля 2007 г. Проверено 10 апреля 2007 г.
  10. ^ Список запрещенных препаратов FDA, Программа предотвращения и истощения остатков пищевых продуктов животного происхождения
  11. ^ «Лекарства для животных @ FDA» . www.accessdata.fda.gov . Проверено 10 марта 2016 г.
  12. ^ «Справочник по анаболическим стероидам и SARMS для бодибилдеров и спортсменов» . Проверено 16 июня 2019 г.
  13. ^ «Голливудский секрет похудания с кленбутеролом» . PRBuzz . Лондон. 17 мая 2012 г. Архивировано из оригинала 19 июля 2018 г. Проверено 10 апреля 2012 г.
  14. ^ Джессен С., Солхейм С.А., Джейкобсон Г.А., Эйбай К., Бангсбо Дж., Нордсборг Н.Б. и др. (май 2020 г.). «Бета -2 -адренергический агонист кленбутерол увеличивает расход энергии и окисление жиров, а также индуцирует фосфорилирование mTOR в скелетных мышцах молодых здоровых мужчин». Тестирование и анализ наркотиков . 12 (5): 610–618. дои : 10.1002/dta.2755. PMID  31887249. S2CID  209520346.
  15. ^ Кернс CF. «Кленбутерол и новый взгляд на лошадь». Исследовательские ворота . Ветеринарный журнал . Проверено 4 апреля 2020 г.
  16. ^ Ассаэль С. «Дэн Дюшен: отец-основатель стероидного движения». espn.com . ЭСПН . Проверено 4 апреля 2020 г.
  17. ^ Плуим Б.М., де Хон О, Стаал Дж.Б., Лимпенс Дж., Кейперс Х., Овербек С.Е. и др. (январь 2011 г.). «β₂-Агонисты и физическая работоспособность: систематический обзор и метаанализ рандомизированных контролируемых исследований». Спортивная медицина . 41 (1): 39–57. дои : 10.2165/11537540-000000000-00000. PMID  21142283. S2CID  189906919.
  18. ^ Гуддат С., Фюсхеллер Г., Гейер Х., Томас А., Браун Х., Ханелт Н. и др. (июнь 2012 г.). «Кленбутерол - региональное загрязнение пищевых продуктов, возможный источник непреднамеренного применения допинга в спорте». Тестирование и анализ наркотиков . 4 (6): 534–538. дои : 10.1002/dta.1330. ПМИД  22447758.
  19. ^ Веласко-Бехарано Б, Веласко-Каррильо Р, Камачо-Фриас Э, Баутиста Х, Лопес-Арельяно Р, Родригес Л (июнь 2022 г.). «Обнаружение остатков кленбутерола в говяжьих колбасах и его энантиомерный анализ с использованием УВЭЖХ-МС/МС: риск непреднамеренного допинга в спортивной сфере». Тестирование и анализ наркотиков . 14 (6): 1130–1139. дои : 10.1002/dta.3235. ПМЦ 9303807 . ПМИД  35132808. 
  20. ^ «Расследование конины. Советы потребителям» . Правоприменение и регулирование . Агентство по пищевым стандартам . Архивировано из оригинала 16 июня 2013 года . Проверено 19 мая 2013 г.
  21. ^ АБ «Кленбутерол». Служба безопасности и инспекции пищевых продуктов (FSIS) . Июль 1995 г. Архивировано из оригинала 29 августа 2012 г. Проверено 8 апреля 2015 г.
  22. ^ «Китай запрещает производство и продажу кленбутерола для повышения безопасности пищевых продуктов» . Архивировано из оригинала 3 октября 2011 г. Проверено 22 августа 2012 г.
  23. ^ «Питание животных - Нежелательные вещества» . Европейская комиссия . Архивировано из оригинала 10 августа 2012 года . Проверено 22 августа 2012 г.
  24. ^ "Антидопинговые рекомендации" . Архивировано из оригинала 22 мая 2015 года . Проверено 22 августа 2012 г.
  25. ^ Краткий обзор исследования: Безопасность пищевых продуктов в Китае (PDF) . Китайский проект по гигиене окружающей среды, Международный научный центр Вудро Вильсона . 28 июня 2007 г. Архивировано из оригинала (PDF) 7 июля 2017 г. . Проверено 31 июля 2017 г.
  26. ^ «Китай: 70 человек заболели испорченными органами свиней» . CNN . 23 февраля 2009 г. Проверено 30 апреля 2010 г.
  27. ^ «Китай начнет в течение года меры по борьбе с зараженными кормами для свиней - xinhuanet.com» . Синьхуа . 28 марта 2011 г. Архивировано из оригинала 1 апреля 2011 года . Проверено 29 марта 2011 г.
  28. ↑ Боттемиллер Х (26 апреля 2011 г.). «На фоне скандала Китай запрещает больше пищевых добавок» . Новости безопасности пищевых продуктов . Проверено 22 августа 2012 г.
  29. ^ Раствор Planipart для инъекций 30 мкг/мл: Использование. Архивировано 21 июля 2011 г. в Wayback Machine , Национальное управление здоровья животных.
  30. ^ «Презентация». www.noahcompendium.co.uk . Проверено 24 января 2020 г.

дальнейшее чтение