Химическое соединение
Конессин — стероидный алкалоид , обнаруженный в ряде видов растений семейства Apocynaceae , включая Holarrhena floribunda , [1] Holarrhena antidysenterica [2] и Funtumia elastica . [3] Он действует как антагонист гистамина , селективный для подтипа H 3 (со сродством pK i = 8,27; Ki = ~5 нМ). [4] Также было обнаружено, что он имеет длительное время выведения из ЦНС, высокую проникаемость через гематоэнцефалический барьер и высокое сродство к адренергическим рецепторам. [5]
Ссылки
- ^ Дуэз, П; Шамар, С; Лежоли, Дж; Ханок, М; Зеба, Б; Савадого, М; Гиссу, П; Молле, Л (1987). «Изменения конессины в коре ствола Holarrena floribunda в Буркина-Фасо». Французская фармацевтическая компания Annales . 45 (4): 307–13. ПМИД 3445993.
- ^ Кумар, Н; Сингх, Б; Бхандари, П; Гупта, АП; Каул, ВК (2007). «Стероидные алкалоиды из Holarrhena antidysenterica (L.) WALL». Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 55 (6): 912–4. doi : 10.1248/cpb.55.912 . PMID 17541193.
- ^ Zirihi, GN; Grellier, P; Guédé-Guina, F; Bodo, B; Mambu, L (2005). «Выделение, характеристика и антиплазмодийная активность стероидных алкалоидов из Funtumia elastica (Preuss) Stapf». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 15 (10): 2637–40. doi :10.1016/j.bmcl.2005.03.021. PMID 15863333.
- ^ Santora, VJ; Covel, JA; Hayashi, R; Hofilena, BJ; Ibarra, JB; Pulley, MD; Weinhouse, MI; Sengupta, D; Duffield, JJ; Semple, G; Webb, RR; Sage, C; Ren, A; Pereira, G; Knudsen, J; Edwards, JE; Suarez, M; Frazer, J; Thomsen, W; Hauser, E; Whelan, K; Grottick, AJ (2008). «Новое семейство антагонистов рецепторов H3 на основе натурального продукта Conessine». Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 18 (4): 1490–4. doi :10.1016/j.bmcl.2007.12.059. PMID 18194865.
- ^ Чжао, Чэнь; Сан, Минхуа; Беннани, Юсеф Л.; Гопалакришнан, Суджата М.; Витте, Дэвид Г.; Миллер, Томас Р.; Крюгер, Кэтлин М.; Брауман, Кейтлин Э.; Тиффо, Кристин; Веттер, Джилл; Марш, Кеннан К.; Хэнкок, Артур А.; Эсбеншаде, Тимоти А.; Коварт, Марлон Д. (2008). «Алкалоид конессин и его аналоги как мощные антагонисты гистаминовых H3-рецепторов». Журнал медицинской химии . 51 (17): 5423–30. doi :10.1021/jm8003625. PMID 18683917.
