Кофеиновый пластырь — это тип трансдермального пластыря, предназначенного для доставки кофеина в организм через кожу. Концепция похожа на концепцию никотинового пластыря . [1] [2] [3] [4] [5]
Кофеин — стимулятор класса метилксантинов . Он в основном используется в рекреационных целях для повышения бдительности в форме напитка. Структура кофеина похожа на структуру аденозина , встречающейся в природе молекулы, которая оказывает множество физиологических эффектов на организм. [6] Из-за популярности кофеина как самого потребляемого наркотика в мире, он был изменен в несколько форм для использования, таких как напитки, таблетки и пластыри. [7]
Когда человек бодрствует и насторожен, в его мозге накапливается мало аденозина. Чем дольше человек бодрствует, тем больше аденозина накапливается и заставляет его чувствовать себя сонным. Это происходит потому, что аденозин прикрепляется к определенным клеточным рецепторам в мозге, которые вызывают сонливость.
Когда человек потребляет кофеин, он блокирует ( антагонизирует ) присоединение аденозина к этим рецепторам, и в результате он чувствует себя менее сонным и более бодрым. Эффект кофеина является лишь временным и может помочь сохранить или восстановить бодрость.
Кофеин может пересекать гематоэнцефалический барьер , что означает, что он может проникать в мозг и напрямую влиять на нервную систему . Кофеин особенно хорош в блокировке рецептора аденозина A2A . Считается, что блокировка рецептора A2A отвечает за бодрствование .
Кофеин также влияет на другие системы организма, такие как частота сердечных сокращений, частота дыхания и кровеносные сосуды. Он также может вызывать высвобождение нейротрансмиттеров, таких как моноамины и ацетилхолин , которые способствуют его стимулирующему эффекту.
Помимо блокирования аденозиновых рецепторов, кофеин также блокирует рецептор инозитолтрифосфата 1 , ионотропный глициновый рецептор и активирует рианодиновые рецепторы . Вместе эти действия способствуют стимулирующему эффекту кофеина, ощущаемому после его употребления.
Кофеин блокирует фермент, называемый фосфодиэстеразой , что приводит к внутриклеточному увеличению молекулы, называемой циклическим АМФ (цАМФ). Это увеличение активирует другой фермент, называемый протеинкиназой А , который может уменьшить воспаление. Кофеин также оказывает влияние на другое химическое вещество, называемое ацетилхолином, замедляя активность фермента, который расщепляет его в организме, холинэстеразы , что приводит к повышению уровня ацетилхолина. [6]
В нескольких исследованиях измерялось общее количество кофеина, проникшего через пластырь в различные анатомические участки, и результаты были ранжированы следующим образом:
Исследователи изучали, как старение кожи влияет на усвоение кофеина организмом. Они обнаружили, что пожилые люди усваивают больше кофеина, чем молодые, из-за снижения активности сальных желез и содержания липидов в коже. Однако изменения в гидратации кожи и размере корнеоцитов также могут играть свою роль. [9]
Исследование 2010 года показало, что остатки кофеина свободно сидят на коже и не впитываются быстро. У людей, которые моют кожу вокруг своего кофеинового пластыря, уровень кофеина значительно ниже. Поэтому для достижения максимального эффекта рекомендуется избегать мытья области, на которую наклеен пластырь. [10]
Несколько исследований изучали влияние волос на поглощение кожей. Было показано, что волосяные фолликулы считаются слабым местом в защитном барьере против определенных типов лекарств. Это говорит о том, что увеличение количества волосяных фолликулов позволяет быстрее доставлять местно применяемые растворы. [11] [12]
Кофеин является препаратом первой линии для лечения апноэ у новорожденных из-за воздействия его метаболитов ( теофиллинов ) на легкие и частоту дыхания. Пероральное введение лекарств новорожденным затруднено по нескольким причинам. Плохое глотание и нарушения работы ЖКТ часто приводят к непредсказуемой и неравномерной дозировке. Это делает трансдермальную доставку лекарств идеальным и многообещающим выбором. Исследования показали, что кофеин, применяемый дважды в день в виде геля у новорожденных, достаточен для поддержания терапевтических уровней кофеина, избегая при этом осложнений, связанных с пероральным дозированием. [13] [14]
Целлюлит — это сложное заболевание кожи, включающее множество факторов, таких как микроциркуляция, лимфодренаж , внеклеточный матрикс и избыточное накопление жира. Предполагается, что кофеин помогает в этом, поскольку он стимулирует липолиз (жировой обмен) и лимфодренаж, тем самым помогая удалять накопленный жир и токсины. Кофеин также увеличивает приток крови через микроциркуляцию, что дополнительно помогает удалять токсины и отходы. Исследования с использованием пластырей с кофеином в различных концентрациях показывают многообещающие результаты в лечении целлюлита. [6]
Кофеин также, как было доказано, уменьшает отеки вокруг глаз, хотя обычно его используют в виде геля с кофеином.
Кофеин оказывает антиоксидантное действие, предотвращает повреждение кожи ультрафиолетом, стимулирует рост волос и препятствует их выпадению. Эти эффекты сделали его областью интереса при добавлении кофеина в солнцезащитные кремы, шампуни и кондиционеры. [6]
Трансдермальное всасывание кофеина затруднено из-за его гидрофильной структуры. В настоящее время ведутся многообещающие исследования с использованием гидрогелевых микроигл в попытке обойти препятствия в проницаемости кожи. [9]