stringtranslate.com

Левосальбутамол

Левосальбутамол , также известный как левалбутерол , является агонистом β2 - адренергических рецепторов короткого действия, используемым при лечении астмы и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Данные относительно эффективности левосальбутамола по сравнению с сальбутамолом или комбинациями сальбутамола и левосальбутамола не являются окончательными, хотя считается, что левосальбутамол имеет лучший профиль безопасности из-за его более селективного связывания с β2 - рецепторами (в основном в легких) по сравнению с β1-рецепторами ( в основном в сердечной мышце). [2] [3]

Препарат представляет собой ( R )-(−)- энантиомер своего прототипного препарата сальбутамола . Он доступен в некоторых странах в виде дженериков от фармацевтических компаний, включая Cipla, Teva и Dey, среди прочих.

Медицинское применение

Бронходилатирующие свойства левосальбутамола дают ему показания для лечения ХОБЛ ( хронической обструктивной болезни легких , также известной как хроническая обструктивная болезнь легких) и астмы . Как и другие бронходилататоры, он действует путем расслабления гладких мышц бронхов и , таким образом, сокращает или устраняет острый «приступ» одышки или затрудненного дыхания. В отличие от некоторых медленно действующих бронходилататоров, он не показан в качестве профилактического средства хронического сужения бронхов.

Сравнение с сальбутамолом

Систематический обзор 2013 года использования препарата в качестве лечения острой астмы показал, что он «не превосходит альбутерол по эффективности и безопасности у пациентов с острой астмой». В обзоре сделан вывод: «Мы предлагаем не использовать левалбутерол вместо альбутерола при острой астме». [2] Левалбутерол заметно дороже. [4] [5]

Побочные эффекты

Обычно левосальбутамол хорошо переносится. Распространенные легкие побочные эффекты включают повышенную частоту сердечных сокращений, мышечные спазмы и расстройство желудка (включая изжогу и диарею). [6]

Симптомы передозировки, в частности, включают: приступы ; боль в груди (возможный предшественник сердечного приступа ); быстрое, учащенное сердцебиение, которое может вызвать повышение артериального давления ( гипертонию ); нерегулярное сердцебиение ( сердечную аритмию ), что может вызвать парадоксальное понижение артериального давления ( гипотонию ); нервозность и тремор ; головную боль; головокружение и тошноту /рвоту; слабость или истощение ( медицинская усталость ); сухость во рту; и бессонница . [6]

Более редкие побочные эффекты могут указывать на опасную аллергическую реакцию. К ним относятся: парадоксальный бронхоспазм (одышка и затрудненное дыхание); зуд кожи, сыпь или крапивница ( крапивница ); отек ( ангионевротический отек ) любой части лица или горла (что может привести к осиплости голоса ) или отек конечностей. [6]

Фармакология

Механизм действия

Активация β2 - адренергических рецепторов на гладких мышцах дыхательных путей приводит к активации аденилатциклазы и повышению внутриклеточной концентрации 3',5' - циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Повышение уровня циклического АМФ связано с активацией протеинкиназы А , которая, в свою очередь, ингибирует фосфорилирование миозина и снижает внутриклеточную концентрацию ионов кальция, что приводит к расслаблению мышц.

Левосальбутамол расслабляет гладкие мышцы всех дыхательных путей, от трахеи до терминальных бронхиол. Повышенные концентрации циклического АМФ также связаны с ингибированием высвобождения медиаторов из тучных клеток в дыхательных путях. Левосальбутамол действует как функциональный агонист , который расслабляет дыхательные пути независимо от вовлеченного спазмогена, тем самым защищая от всех бронхоконстрикторных проблем.

Хотя общепризнано, что β2 - адренорецепторы являются преобладающими рецепторами на гладких мышцах бронхов, данные указывают на то, что в сердце человека есть бета-рецепторы, 10–50% из которых являются β2 - адренорецепторами. Точная функция этих рецепторов не установлена. Однако все препараты-агонисты β-адренорецепторов могут оказывать значительное сердечно-сосудистое действие у некоторых пациентов, что измеряется частотой пульса, артериальным давлением и симптомами беспокойства и/или электрокардиографией (ЭКГ).

Одобрение и имена

Левосальбутамол — это МНН , а левалбутерол — это USAN .

Левалбутерол был одобрен в Соединенных Штатах в качестве раствора для использования с небулайзером в марте 1999 года [7] , а в марте 2015 года стал доступен в составе с дозированным ингалятором под торговым названием Xopenex HFA ( ингаляционный аэрозоль тартрата левалбутерола) [8] .

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ «Список всех препаратов с предупреждениями в черном ящике, составленный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»). nctr-crs.fda.gov . FDA . Получено 22 октября 2023 г. .
  2. ^ ab Jat KR, Khairwa A (апрель 2013 г.). «Левалбутерол против альбутерола при острой астме: систематический обзор и метаанализ». Pulmonary Pharmacology & Therapeutics . 26 (2): 239–248. doi :10.1016/j.pupt.2012.11.003. PMID  23207739.
  3. ^ Punj A, Prakash A, Bhasin A (ноябрь 2009 г.). «Левосальбутамол против рацемического сальбутамола при лечении обострения астмы». Indian Journal of Pediatrics . 76 (11): 1131–1135. doi :10.1007/s12098-009-0245-4. PMID  20012785. S2CID  11566782.
  4. ^ Schreck DM, Babin S (ноябрь 2005 г.). «Сравнение рацемического альбутерола и левалбутерола при лечении острой астмы в отделении неотложной помощи». Am J Emerg Med . 23 (7): 842–7. doi :10.1016/j.ajem.2005.04.003. PMID  16291438.
  5. ^ Хенделес Л., Хартзема А. (сентябрь 2003 г.). «Левалбутерол не более экономически эффективен, чем альбутерол при ХОБЛ». Chest . 124 (3): 1176, ответ автора 1176–8. doi :10.1378/chest.124.3.1176. PMID  12970057.
  6. ^ abc Американское общество фармацевтов системы здравоохранения (1 сентября 2010 г.). "Levalbuterol Oral Inhalation". MedlinePlus . Бетесда, Мэриленд: Национальная медицинская библиотека США, Национальные институты здравоохранения . Получено 7 января 2015 г.
  7. ^ "Этикетка США: ингаляционный раствор гидрохлорида левалбутерола" (PDF) . FDA. Январь 2015 г.Для получения обновлений и предыдущих маркировок см. страницу индекса FDA для NDA 020837.
  8. ^ "Этикетка США: ингаляционный аэрозоль тартрата левалбутерола" (PDF) . FDA. Февраль 2017 г.Для получения обновлений и предыдущих маркировок см. страницу индекса FDA для NDA 021730.

Внешние ссылки