ГВ-405,833

Химическое соединение

GW-405,833 ( L-768,242 ) — это препарат, который действует как мощный и селективный частичный агонист каннабиноидного рецептора подтипа CB 2 , с EC ₅₀ 0,65 нМ и селективностью около 1200x для рецепторов CB ₂ по сравнению с рецепторами CB _1. ^{[1] [2]} Исследования на животных показали, что он обладает противовоспалительным и антигипералгезическим действием в низких дозах, за которым следует атаксия и анальгезирующее действие при увеличении дозы. ^{[3] [4]} Предполагается, что селективные агонисты CB _2, такие как GW-405,833, будут особенно полезны при лечении аллодинии и невропатической боли , для которых текущие варианты лечения часто недостаточны. ^{[5] [6]}

Ссылки

1. Huffman JW (сентябрь 2000 г.). «Поиск селективных лигандов для рецептора CB2». Current Pharmaceutical Design . 6 (13): 1323–37. doi :10.2174/1381612003399347. PMID  10903395.
2. Marriott KS, Huffman JW (2008). «Последние достижения в разработке селективных лигандов для каннабиноидного рецептора CB(2)». Current Topics in Medicinal Chemistry . 8 (3): 187–204. doi :10.2174/156802608783498014. PMID  18289088.
3. Clayton N, Marshall FH, Bountra C, O'Shaughnessy CT (апрель 2002 г.). «CB1 и CB2 каннабиноидные рецепторы участвуют в воспалительной боли». Pain . 96 (3): 253–60. doi :10.1016/s0304-3959(01)00454-7. PMID  11972997. S2CID  24816928.
4. Valenzano KJ, Tafesse L, Lee G, Harrison JE, Boulet JM, Gottshall SL и др. (апрель 2005 г.). «Фармакологическая и фармакокинетическая характеристика агониста каннабиноидного рецептора 2, GW405833, с использованием моделей грызунов с острой и хронической болью, тревогой, атаксией и каталепсией». Neuropharmacology . 48 (5): 658–72. doi :10.1016/j.neuropharm.2004.12.008. PMID  15814101. S2CID  10121434.
5. Beltramo M, Bernardini N, Bertorelli R, Campanella M, Nicolussi E, Fredduzzi S, Reggiani A (март 2006 г.). «Антигипералгезия, опосредованная рецептором CB2: возможное прямое участие нейронных механизмов». The European Journal of Neuroscience . 23 (6): 1530–8. doi :10.1111/j.1460-9568.2006.04684.x. PMID  16553616. S2CID  19266396.
6. Leichsenring A, Andriske M, Bäcker I, Stichel CC, Lübbert H (июнь 2009 г.). «Обезболивающие и противовоспалительные эффекты агонистов каннабиноидных рецепторов в модели нейропатической боли у крыс». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 379 (6): 627–36. doi :10.1007/s00210-008-0386-4. PMID  19152053. S2CID  25085194.