Малатдегидрогеназа ( EC 1.1.1.37) ( MDH ) — фермент , который обратимо катализирует окисление малата в оксалоацетат, используя восстановление NAD + до NADH. Эта реакция является частью многих метаболических путей , включая цикл лимонной кислоты . Другие малатдегидрогеназы , которые имеют другие номера EC и катализируют другие реакции, окисляющие малат, имеют квалифицированные названия, такие как малатдегидрогеназа (NADP + ) .
Существует несколько изоферментов малатдегидрогеназы. В эукариотических клетках есть две основные изоформы . [1] Одна находится в митохондриальном матриксе, участвуя в качестве ключевого фермента в цикле лимонной кислоты, который катализирует окисление малата. Другая находится в цитоплазме , помогая челноку малат-аспартат обмениваться восстановительными эквивалентами, так что малат может проходить через митохондриальную мембрану и превращаться в оксалоацетат для дальнейших клеточных процессов. [2]
У людей и большинства других млекопитающих экспрессируются следующие две малатдегидрогеназы:
Семейство малатдегидрогеназ содержит L-лактатдегидрогеназу и L-2-гидроксиизокапроатдегидрогеназы. L-лактатдегидрогеназы катализируют превращение L-лактата в пируват , последний шаг в анаэробном гликолизе. N-конец представляет собой складку Россманна NAD-связывания, а C-конец представляет собой необычную альфа+бета-складку. [3] [4]
В большинстве организмов малатдегидрогеназа (МДГ) существует в виде гомодимерной молекулы и по структуре тесно связана с лактатдегидрогеназой (ЛДГ). Это большая белковая молекула с субъединицами массой от 30 до 35 кДа. [5] На основании аминокислотных последовательностей кажется, что МДГ разделилась на две основные филогенетические группы, которые очень похожи либо на митохондриальные изоферменты, либо на цитоплазматические/хлоропластные изоферменты. [6] Поскольку идентичность последовательности малатдегидрогеназы в митохондриях более тесно связана с ее прокариотическими предками по сравнению с цитоплазматическим изоферментом, теория о том, что митохондрии и хлоропласты развились посредством эндосимбиоза, является правдоподобной. [7] Аминокислотные последовательности архейной МДГ больше похожи на последовательности ЛДГ, чем на МДГ других организмов. Это указывает на то, что существует возможная эволюционная связь между лактатдегидрогеназой и малатдегидрогеназой. [8]
Каждая субъединица димера малатдегидрогеназы имеет два отдельных домена, которые различаются по структуре и функциональности. Параллельная структура β-слоя составляет домен связывания NAD+, в то время как четыре β-слоя и одна α-спираль составляют центральный сайт связывания NAD + . Субъединицы удерживаются вместе посредством обширных водородных связей и гидрофобных взаимодействий. [9]
Было также показано, что малатдегидрогеназа имеет подвижную петлевую область, которая играет решающую роль в каталитической активности фермента. Исследования показали, что конформационное изменение этой петлевой области из открытой конформации в закрытую конформацию после связывания субстрата усиливает катализ MDH посредством экранирования субстрата и каталитических аминокислот от растворителя. Исследования также показали, что эта петлевая область высококонсервативна в малатдегидрогеназе. [6]
Активный сайт малатдегидрогеназы представляет собой гидрофобную полость внутри белкового комплекса, которая имеет специфические сайты связывания для субстрата и его кофермента , НАД + . В своем активном состоянии MDH претерпевает конформационное изменение, которое охватывает субстрат, чтобы минимизировать воздействие растворителя и расположить ключевые остатки ближе к субстрату. [6] Три остатка, в частности, которые составляют каталитическую триаду, это гистидин (His-195), аспартат (Asp-168), оба из которых работают вместе как система переноса протонов, и аргинины (Arg-102, Arg-109, Arg-171), которые защищают субстрат. [10]
Механистически малатдегидрогеназа катализирует окисление гидроксильной группы малата, используя NAD + в качестве акцептора электронов. Этот этап окисления приводит к удалению протона и гидрид-иона из субстрата. NAD + получает гидрид-ион (в частности, гидрид-ион переносится на никотинамидное кольцо NAD + ) и восстанавливается до NADH, в то время как одновременно остаток His-195 на ферменте принимает протон. [11] Положительно заряженный остаток His-195, который участвует в основном катализе субстрата, стабилизируется соседним отрицательно заряженным остатком Asp-168. Эта электростатическая стабилизация помогает облегчить перенос протона. [1] Arg-102, Arg-109 и Arg-171 (которые протонированы и, таким образом, положительно заряжены) участвуют в электростатическом катализе и помогают связывать отрицательно заряженные карбоксилаты на субстрате. Кроме того, остатки аргинина на ферменте обеспечивают дополнительную субстратную специфичность и связывание посредством водородных связей между боковой цепью гуанидиния аминокислотных остатков аргинина и карбоксилатами субстрата. [12]
Исследования также выявили подвижную петлю в малатдегидрогеназе, которая участвует в каталитической активности фермента. Петля претерпевает конформационное изменение, чтобы защитить субстрат и каталитические аминокислоты от растворителя в ответ на связывание комплекса малатдегидрогеназа: кофермент с субстратом. Этот переворот петли в верхнее положение, чтобы закрыть активный сайт, также способствует усилению взаимодействия каталитически важных аминокислотных остатков на ферменте с субстратом. Кроме того, было показано, что движение петли коррелирует с этапом определения скорости фермента. [13]
Малатдегидрогеназа катализирует взаимопревращение малата в оксалоацетат. В цикле лимонной кислоты малатдегидрогеназа отвечает за катализ регенерации оксалоацетата. Эта реакция происходит посредством окисления гидроксильной группы на малате и восстановления НАД + . Механизм переноса гидрид-иона на НАД + осуществляется по аналогичному механизму, наблюдаемому в лактатдегидрогеназе и алкогольдегидрогеназе. ΔG'° малатдегидрогеназы составляет +29,7 кДж/моль, а ΔG (в клетке) составляет 0 кДж/моль. [11]
Малатдегидрогеназа также участвует в глюконеогенезе , синтезе глюкозы из более мелких молекул. Пируват в митохондриях подвергается воздействию пируваткарбоксилазы с образованием оксалоацетата, промежуточного продукта цикла лимонной кислоты . Чтобы вывести оксалоацетат из митохондрий, малатдегидрогеназа восстанавливает его до малата, и затем он проходит через внутреннюю митохондриальную мембрану. Попав в цитозоль, малат окисляется обратно до оксалоацетата цитозольной малатдегидрогеназой. Наконец, фосфоенолпируваткарбоксикиназа (PEPCK) превращает оксалоацетат в фосфоенолпируват (PEP). [14]
Кинетические исследования показывают, что ферментативная активность малатдегидрогеназы упорядочена. Кофактор NAD + /NADH связывается с ферментом до субстрата. [15] Значение Km для малата, т.е. концентрация, при которой активность фермента составляет половину максимальной, составляет 2 мМ. Значение Kcat составляет 259,2 с −1 . [16]
Кроме того, уровни pH контролируют специфичность связывания субстрата малатдегидрогеназой из-за переноса протона в каталитическом механизме. [17] Было высказано предположение, что гистидиновый фрагмент со значением pK 7,5 играет роль в зависимости фермента от pH. Исследования показали, что связывание енольной формы оксалоацетата с комплексом малатдегидрогеназа:NADH образуется гораздо быстрее при более высоких значениях pH. [12] Кроме того, связывание L-малата с малатдегидрогеназой усиливается в щелочных условиях. Следовательно, непротонированная форма малатдегидрогеназы связывается преимущественно с L-малатом и енольной формой оксалоацетата. Напротив, было обнаружено, что D-малат, гидроксималонат и кето-форма оксалоацетата связываются исключительно с протонированной формой фермента. В частности, когда гистидин протонирован, остаток His может образовывать водородную связь с карбонильным кислородом субстрата, что смещает электронную плотность от кислорода и делает его более восприимчивым к нуклеофильной атаке гидрида. Это способствует связыванию малатдегидрогеназы с этими субстратами. В результате при более низких значениях pH малатдегидрогеназа связывается преимущественно с D-малатом, гидроксималонатом и кето-оксалоацетатом. [18]
Поскольку малатдегидрогеназа тесно связана с циклом лимонной кислоты, исследования предположили и экспериментально продемонстрировали, что цитрат является аллостерическим регулятором малатдегидрогеназы в зависимости от концентраций L-малата и НАД + . Это может быть связано с отклонениями, наблюдаемыми в кинетическом поведении малатдегидрогеназы при высоких концентрациях оксалоацетата и L-малата. Эксперименты показали, что цитрат может как аллостерически активировать, так и ингибировать ферментативную активность малатдегидрогеназы. Было показано, что цитрат ингибирует окисление L-малата при низких уровнях L-малата и НАД + . Однако в присутствии высоких уровней малата и НАД + цитрат может стимулировать выработку оксалоацетата. Хотя малатдегидрогеназа обычно считается обратимым ферментом, считается, что на ферменте есть аллостерический регуляторный участок, с которым цитрат может связываться и направлять равновесие реакции в любом направлении. [19]
Также было показано, что глутамат ингибирует активность малатдегидрогеназы. Кроме того, было показано, что альфа-кетоглутаратдегидрогеназа может взаимодействовать с митохондриальной аспартатаминотрансферазой, образуя комплекс, который затем может связываться с малатдегидрогеназой, образуя тройной комплекс, который отменяет ингибирующее действие глутамата на ферментативную активность малатдегидрогеназы. Кроме того, образование этого комплекса позволяет глутамату реагировать с аминотрансферазой, не мешая активности малатдегидрогеназы. Образование этого тройного комплекса также облегчает высвобождение оксалоацетата из малатдегидрогеназы в аминотрансферазу. Кинетически, было показано, что связывание малатдегидрогеназы с бинарным комплексом альфа-кетоглутаратдегидрогеназы и аминотрансферазы увеличивает скорость реакции малатдегидрогеназы, поскольку Km малатдегидрогеназы уменьшается, когда она связана как часть этого комплекса. [20]
Нажмите на гены, белки и метаболиты ниже, чтобы перейти к соответствующим статьям. [§ 1]