stringtranslate.com

Манидипин

Манидипин — блокатор кальциевых каналов (дигидропиридинового типа), который применяется в клинической практике в качестве антигипертензивного средства . [1] [2] [3] [4] [5]

Он был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1990 году. [6]

Синтез

Синтез Тиме: [7] Патент: [8] Sino: [9] [10] [11] [12] [13] [14] [15]

Алкилирование между N-(2-гидроксиэтил)пиперазином [103-76-4] (1) и бензгидрилбромидом [776-74-9] (2) дает 2-(4-бензгидрилпиперазин-1-ил)этанол [10527-64-7] (3). Реакция с дикетеном [674-82-8] (4) дает 2-(4-бензгидрил-1-пиперазинил)этилацетоацетат [89226-49-3] (5). Реакция с 3-нитробензальдегидом [99-61-6] (6) и метил-3-аминокротонатом [14205-39-1] (7) завершила синтез манидипина (8).

Ссылки

  1. ^ Cheer SM, McClellan K (2001). «Манидипин: обзор его использования при гипертонии». Drugs . 61 (12): 1777–1799. doi :10.2165/00003495-200161120-00010. PMID  11693466. S2CID  260814599. Архивировано из оригинала 2013-01-17 . Получено 2009-06-20 .
  2. ^ McKeage K, Scott LJ (2004). «Манидипин: обзор его использования при лечении гипертонии». Drugs . 64 (17): 1923–1940. doi :10.2165/00003495-200464170-00011. PMID  15329044. S2CID  195689527. Архивировано из оригинала 2013-01-16 . Получено 2009-06-20 .
  3. ^ Roca-Cusachs A, Triposkiadis F (2005). "Antihypertensive effect of manidipine". Drugs . 65 (Suppl 2): ​​11–19. doi :10.2165/00003495-200565002-00003. PMID  16398058. S2CID  25854593. Архивировано из оригинала 2013-01-16 . Получено 2009-06-20 .
  4. ^ Otero ML (2007). «Комбинация манидипина и делаприла в лечении гипертонии». Сосудистое здоровье и управление рисками . 3 (3): 255–263. PMC 2293964. PMID  17703633 . 
  5. ^ Mizuno K, Haga H, Takahashi M, Fukuchi S (август 1992 г.). «Оценка гидрохлорида манидипина, нового антагониста кальция, при лечении гипертоников с почечными заболеваниями». Current Therapeutic Research . 52 (2): 248–253. doi :10.1016/S0011-393X(05)80475-8.
  6. ^ Фишер Дж., Ганеллин CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. стр. 465. ISBN 9783527607495.
  7. ^ Мегуро, Кандзи; Айзава, Масахиро; Сохда, Такаши; Кавамацу, Ютака; Нагаока, Акинобу (1985). «Новые производные 1,4-дигидропиридина с мощным и длительным гипотензивным эффектом». ХИМИЧЕСКИЙ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ БЮЛЛЕТЕНЬ. 33 (9): 3787–3797. ISSN 0009-2363. doi:10.1248/cpb.33.3787.
  8. ^ EP0094159 то же самое Кандзи Мегуро и Акинобу Нагаока, US4892875 (1990 — Takeda Pharmaceutical Co Ltd).
  9. ^ Дхармарадж Рамачандра Рао, Раджендра Нараянрао Канкан, Марути Ганпати Гагаре, WO20110203954 (2011 г. для Cipla Limited, Кертиса, Филипа Энтони).
  10. ^ 刘玉海 и др. CN105924382 (2018).
  11. ^ 金晓峰 и др. CN102875451 (2014 г. – CHANGZHOU PHARMACEUTICAL FACTORY CO LTD).
  12. ^ 刘忠春, CN107337632 (2017).
  13. ^ 谷志勇 и др. CN104292150 (2015 г.).
  14. ^ , CN103351362 (2013 г.).
  15. ^ http://en.cnki.com.cn/Article_en/CJFDTOTAL-ZHOU200402000.htm [ пустой URL ]
  • в
  • т
  • е