stringtranslate.com

Налодеин

Налодеин , также более известный как N-аллилноркодеин , является антагонистом опиоидов (в частности, антагонистом μ -опиоидного рецептора ), который никогда не продавался, но примечателен как первый открытый антагонист опиоидов. [1] [2] Впервые он был описан в 1915 году и, как было обнаружено, блокировал действие морфина у животных. [3] [2] За этим последовало клиническое введение налорфина (N-аллилнорморфина ) в 1954 году, налоксона (N-аллилоксиморфона ) в 1960 году и налтрексона (N-метилциклопропилоксиморфона) в 1963 году. [2] Налмефен (6-дезокси-6-метилен-налтрексон), еще одно структурно родственное производное опиоидного антагониста, также был впоследствии введен в 1996 году. [4] У животных налодеин как устраняет угнетение дыхания, вызванное морфином и героином , так и действует как стимулятор дыхания сам по себе (т. е. при приеме отдельно). [5] Подобно налорфину, налодеин также, как было обнаружено, действует как агонист κ-опиоидного рецептора . [ 6]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Мартин В. Р. (17 апреля 2013 г.). «Эволюция концепций опиоидных рецепторов». В Пастернаке Г. (ред.). Опиатные рецепторы . Springer Science & Business Media. стр. 4–. ISBN 978-1-60761-990-1.
  2. ^ abc Aggrawal A. «Идентификация». APC Essentials of Forensic Medicine and Toxicology . Avichal Publishing Company. стр. 554–. ISBN 978-81-7739-441-2.
  3. ^ Gonzalez JP, Brogden RN (март 1988). «Налтрексон. Обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтической эффективности при лечении опиоидной зависимости». Drugs . 35 (3): 192–213. doi :10.2165/00003495-198835030-00002. PMID  2836152. S2CID  195697174.
  4. ^ Жюльен RM, Advokat CD, Comaty JE (8 октября 2010 г.). Праймер действия лекарств. Стоит издательства. стр. 349–. ISBN 978-1-4292-3343-9.
  5. ^ Furst S, Hosztafi S, Friedmann T (апрель 1995 г.). «Взаимоотношения структуры и активности синтетических и полусинтетических опиоидных агонистов и антагонистов». Current Medicinal Chemistry . 6 (1). Bentham Science Publishers: 423–440. doi :10.2174/092986730106220216112120. S2CID  99996951.
  6. ^ Cho N, Hirobe M, Takayanagi I (апрель 1985 г.). «Влияние эпоксидирования на действие норморфина, норкодеина, N-аллилнорморфина (налорфина) и N-аллилноркодеина на электрически стимулированную подвздошную кишку морской свинки». Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 33 (4): 1681–1686. doi : 10.1248/cpb.33.1681 . PMID  4042244.


  • в
  • т
  • е