Норендоксифен

Химическое соединение

Норендоксифен , также известный как 4-гидрокси- N , N -дидесметилтамоксифен , является нестероидным ингибитором ароматазы (ИА) трифенилэтиленовой группы, который никогда не продавался. ^[1]

Это активный метаболит селективного модулятора эстрогеновых рецепторов (SERM) тамоксифена . ^[1] В отличие от тамоксифена, норендоксифен не является SERM, а вместо этого, как было обнаружено, действует как мощный и селективный конкурентный ингибитор ароматазы ( K _i = 35 нМ). ^[1] Препараты с двойной активностью SERM и AI, такие как 4'-гидроксинорендоксифен , были разработаны из норендоксифена и могут иметь терапевтический потенциал в качестве антиэстрогенов при лечении рака молочной железы , положительного по рецепторам эстрогена . ^[2]

Смотрите также

• Афимоксифен (4-гидрокситамоксифен)
• Эндоксифен (4-гидрокси- N -десметилтамоксифен)

Ссылки

1. Lu WJ, Xu C, Pei Z, Mayhoub AS, Cushman M , Flockhart DA (май 2012 г.). «Метаболит тамоксифена норендоксифен является мощным и селективным ингибитором ароматазы (CYP19) и потенциальным ведущим соединением для новых терапевтических агентов». Breast Cancer Research and Treatment . 133 (1): 99–109. doi :10.1007/s10549-011-1699-4. PMID  21814747. S2CID  22096941.
2. Lv W, Liu J, Skaar TC, Flockhart DA , Cushman M (март 2015 г.). «Разработка и синтез аналогов норендоксифена с двойной ингибирующей ароматазу и модуляторной активностью эстрогеновых рецепторов». Журнал медицинской химии . 58 (6): 2623–48. doi : 10.1021/jm501218e. PMC 4687028. PMID  25751283.