ОРГ-26576

Ампакины

ORG-26576 — ампакины , изначально разработанные Cortex Pharmaceuticals , а затем лицензированные Organon International для разработки. В исследованиях на животных было показано, что они эффективно усиливают функцию рецептора AMPA , что приводит к увеличению высвобождения BDNF и повышению нейронной дифференциации и выживаемости, а также вызывают ноотропные эффекты в стандартизированных анализах. ^{[1] [2] [3] [4] [5] [6]} Разработка в качестве антидепрессанта была остановлена ​​из-за неудачного испытания фазы II для большого депрессивного расстройства . ^[7]

Смотрите также

• Положительный аллостерический модулятор рецептора AMPA

Ссылки

1. Jordan GR, McCulloch J, Shahid M, Hill DR, Henry B, Horsburgh K (август 2005 г.). «Регионально селективные и дозозависимые эффекты ампакинов Org 26576 и Org 24448 на локальное использование мозговой глюкозы у мышей, оцененные с помощью авторадиографии 14C-2-дезоксиглюкозы». Neuropharmacology . 49 (2): 254–64. doi :10.1016/j.neuropharm.2005.03.011. PMID  15993447. S2CID  24805124.
2. Su XW, Li XY, Banasr M, Koo JW, Shahid M, Henry B, Duman RS (октябрь 2009 г.). «Хроническое лечение потенциатором рецептора AMPA Org 26576 увеличивает пролиферацию нейрональных клеток и выживаемость в гиппокампе взрослых грызунов». Психофармакология . 206 (2): 215–22. doi :10.1007/s00213-009-1598-0. PMID  19603152. S2CID  19408716.
3. Hamlyn E, Brand L, Shahid M, Harvey BH (октябрь 2009 г.). «Ампакин, Org 26576, усиливает раннее пространственное обучение и поиск в водном лабиринте Морриса: субхроническое исследование с ранжированием доз на крысах». Поведенческая фармакология . 20 (7): 662–7. doi :10.1097/FBP.0b013e328331ba1b. PMID  19741506. S2CID  27814943.
4. Bursi R, Erdemli G, Campbell R, Hutmacher MM, Kerbusch T, Spanswick D и др. (декабрь 2011 г.). «Трансляционное PK-PD-моделирование молекулярной целевой модуляции для положительного аллостерического модулятора AMPA рецептора Org 26576». Психофармакология . 218 (4): 713–24. doi :10.1007/s00213-011-2365-6. PMID  21647578. S2CID  20634325.
5. Jardemark K, Marcus MM, Malmerfelt A, Shahid M, Svensson TH (май 2012 г.). «Дифференциальные эффекты потенциаторов рецепторов AMPA и ингибиторов обратного захвата глицина на антипсихотическую эффективность и префронтальную глутаматергическую передачу». Психофармакология . 221 (1): 115–31. doi :10.1007/s00213-011-2554-3. PMID  22068461. S2CID  253749292.
6. Fumagalli F, Calabrese F, Luoni A, Shahid M, Racagni G, Riva MA (февраль 2012 г.). «Потенциатор рецептора AMPA Org 26576 модулирует вызванную стрессом транскрипцию изоформ BDNF в гиппокампе крыс». Pharmacological Research . 65 (2): 176–81. doi :10.1016/j.phrs.2011.10.004. PMID  22079295.
7. Machado-Vieira R, Henter ID, Zarate CA (май 2017 г.). «Новые цели для быстрого действия антидепрессантов». Progress in Neurobiology . 152 : 21–37. doi :10.1016/j.pneurobio.2015.12.001. PMC 4919246. PMID 26724279  .