ПУТЬ-100135

Химическое соединение

WAY-100135 — серотонинергический препарат семейства фенилпиперазинов , который используется в научных исследованиях . ^[1] Он действует как мощный антагонист рецептора 5-HT _1A ^[2] и изначально считался высокоселективным , но дальнейшие исследования показали, что он также действует как частичный агонист рецептора 5-HT 1D (pK _i = 7,58; практически такое же сродство к 5-HT _1A ) и, в гораздо меньшей степени, рецептора 5 -HT 1B (pK _{i = 5,82} ) . ^[3] Эти результаты, возможно, подтолкнули к разработке родственного соединения WAY-100635 , другого предположительно селективного и еще более мощного антагониста 5-HT _1A , который был синтезирован вскоре после этого. ^[4] Однако WAY-100635 также оказался неселективным, хотя позднее было показано, что он действует дополнительно как мощный агонист рецептора D4 . [ ^5]

Смотрите также

• ПУТЬ-100635

Ссылки

1. Fletcher A, Bill DJ, Bill SJ, et al. (Июнь 1993). "WAY100135: новый селективный антагонист пресинаптических и постсинаптических 5-HT1A рецепторов". European Journal of Pharmacology . 237 (2–3): 283–91. doi :10.1016/0014-2999(93)90280-u. PMID  8365456.
2. Cliffe IA, Brightwell CI, Fletcher A, et al. (Май 1993). "(S)-N-трет-бутил-3-(4-(2-метоксифенил)-пиперазин-1-ил)-2-фенилпропанамид [(S)-WAY-100135]: селективный антагонист пресинаптических и постсинаптических 5-HT1A рецепторов". Журнал медицинской химии . 36 (10): 1509–10. doi :10.1021/jm00062a028. PMID  8496920.
3. Davidson C, Ho M, Price GW, Jones BJ, Stamford JA (июнь 1997 г.). "(+)-WAY 100135, частичный агонист нативных и рекомбинантных рецепторов 5-HT1B/1D". British Journal of Pharmacology . 121 (4): 737–42. doi :10.1038/sj.bjp.0701197. PMC 1564750 . PMID  9208142. 
4. Fornal CA, Metzler CW, Gallegos RA, Veasey SC, McCreary AC, Jacobs BL (август 1996 г.). «WAY-100635, мощный и селективный антагонист 5-гидрокситриптамина 1A, увеличивает серотонинергическую нейрональную активность у хорошо себя ведущих кошек: сравнение с (S)-WAY-100135». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 278 (2): 752–62. PMID  8768728.
5. Chemel BR, Roth BL , Armbruster B, Watts VJ, Nichols DE (октябрь 2006 г.). «WAY-100635 — мощный агонист рецептора дофамина D4». Психофармакология . 188 (2): 244–51. doi :10.1007/s00213-006-0490-4. PMID  16915381. S2CID  24194034.