Имепитоин ( INN), продаваемый под торговой маркой Pexion , является противосудорожным средством , которое используется в ветеринарной медицине в Европе для лечения эпилепсии у собак. [1] [2] [3] [4] Недавно [ когда? ] он был одобрен в Соединенных Штатах . [2] [3] [4] Препарат также обладает анксиолитическим действием. [1] [2] Первоначально он был разработан для лечения эпилепсии у людей, но клинические испытания были прекращены из-за обнаружения неблагоприятных метаболических различий у курящих и некурящих. [1] [2]
Имепитоин действует как низкоаффинный ( 4350–5140 нМ; относительно Ki = 6,8 нМ для диазепама и Ki = 1,7 нМ для клоназепама ) частичный агонист бензодиазепинового участка рецептора ГАМК А (до 12–21% от максимального потенцирования диазепама, полного агониста этого участка). [1] Это первый частичный агонист , одобренный для лечения эпилепсии. [1] Препарат также дозозависимо блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы . [3] Это не бензодиазепин ; вместо этого это имидазолон , и имеет некоторое структурное сходство с гидантоиновыми противосудорожными средствами , такими как этотоин и фенитоин . [1]