Мепирамин , также известный как пириламин , является антигистаминным препаратом первого поколения , воздействующим на рецептор H1 как обратный агонист . [ 1] Мепирамин быстро проникает в мозг, часто вызывая сонливость . [2] Он часто продается в виде соли малеата , малеата пириламина .
Препарат обладает незначительной антихолинергической активностью, с селективностью в 130 000 раз по отношению к гистаминовым H 1 -рецепторам по сравнению с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами (для сравнения, дифенгидрамин имел 20-кратную селективность по отношению к H 1 -рецепторам). [3]
Он был запатентован в 1943 году и начал использоваться в медицине в 1949 году. [4] Он продавался под названиями Histadyl, Histalon, Neo-Antergan, Neo-Pyramine и Nisaval. [5] В 1960-х и 70-х годах он был очень распространенным компонентом в безрецептурных снотворных, таких как Alva-Tranquil, Dormin, Sedacaps, Sominex , Nytol и многих других. [5] FDA США включило его в список химических веществ и соединений, запрещенных к использованию в безрецептурных ночных снотворных в 1989 году. [6]
Он используется в безрецептурных комбинированных продуктах для лечения простуды и менструальных симптомов, таких как Midol Complete . [7] Он также является активным ингредиентом местных антигистаминных кремов Anthisan [8] и Neoantergan [1], которые продаются для лечения укусов насекомых, ужалений и крапивницы.