Рианодин — ядовитый дитерпеноид, обнаруженный в южноамериканском растении Ryania speciosa ( Salicaceae ). Первоначально использовался в качестве инсектицида .
Соединение имеет чрезвычайно высокое сродство к рианодиновому рецептору открытой формы , группе кальциевых каналов, обнаруженных в клетках скелетных мышц, гладких мышц и сердечной мышцы . [1] Оно связывается с рецептором с таким высоким сродством, что его использовали в качестве метки для первой очистки этого класса ионных каналов и дали ему название.
При наномолярных концентрациях рианодин блокирует рецептор в полуоткрытом состоянии, тогда как при микромолярной концентрации он полностью закрывает их. Эффект связывания на наномолярном уровне заключается в том, что рианодин вызывает высвобождение кальция из кальциевых хранилищ в виде саркоплазматического ретикулума в цитоплазме, что приводит к массивным мышечным сокращениям . Эффект связывания на микромолярном уровне — паралич . Это справедливо как для млекопитающих, так и для насекомых. [2]