stringtranslate.com

Ормелоксифен

Ормелоксифен , также известный как центхроман , является одним из селективных модуляторов эстрогеновых рецепторов [2] или SERM, классом лекарств, которые действуют на эстрогеновые рецепторы . Он наиболее известен как нестероидный оральный контрацептив , который принимается один раз в неделю. В Индии ормелоксифен был доступен в качестве противозачаточного средства с начала 1990-х годов, и он продавался там под торговым названием Saheli [3] , в настоящее время доступен бесплатно для женщин в Индии как Chhaya (Centchroman) . [4] [5]

Ормелоксифен также лицензирован под торговыми наименованиями Ormalin , Novex-DS , Centron и Sevista .

Медицинское применение

Ормелоксифен в основном используется в качестве контрацептива, но может быть также эффективен при дисфункциональных маточных кровотечениях и прогрессирующем раке молочной железы . [6]

Контроль рождаемости

Ормелоксифен можно использовать в качестве еженедельного орального контрацептива. [6] Еженедельный график является преимуществом для женщин, которые предпочитают оральные контрацептивы, но считают сложным или непрактичным придерживаться ежедневного графика, требуемого другими оральными контрацептивами.

В течение первых двенадцати недель приема рекомендуется принимать таблетку ормелоксифена два раза в неделю. [6] С тринадцатой недели ее принимают один раз в неделю. [6] [7] Общее мнение таково, что резервная защита в первый месяц — это осторожный, но разумный выбор. Стандартная доза составляет 30 мг в неделю, но ударные дозы 60 мг могут снизить частоту наступления беременности на 38%. [8]

При идеальном использовании частота неудач составляет около 1–2 %, что немного менее эффективно, чем у комбинированных оральных контрацептивов . [9]

Другие показания

Побочные эффекты

Существуют опасения, что ормелоксифен может вызвать задержку менструации . [12]

Фармакология

Ормелоксифен — селективный модулятор эстрогеновых рецепторов (SERM). В некоторых частях тела его действие эстрогенное (например, кости ), в других частях тела его действие антиэстрогенное (например, матка , грудь ). [13] [14] [15] Он вызывает асинхронию менструального цикла между овуляцией и развитием слизистой оболочки матки, хотя точный способ его действия не совсем определен. В клинических испытаниях он вызывал более позднее наступление овуляции, чем обычно, у некоторых женщин, [9] но не влиял на овуляцию у большинства женщин, в то же время вызывая более медленное наращивание слизистой оболочки матки. Он ускоряет транспортировку любой оплодотворенной яйцеклетки через фаллопиевы трубы быстрее, чем обычно. [9] Предположительно, эта комбинация эффектов создает такую ​​среду, что если оплодотворение произойдет, имплантация будет невозможна. [9]

История

Ормелоксифен был впервые обнаружен Центральным институтом исследований лекарственных средств (CDRI) в Лакхнау , Индия. [13] [16] Ормелоксифен был выпущен на рынок в Дели в июле 1991 года и в Индии в 1992 году под торговыми марками Saheli и Choice-7 . [9] [17]

С 2018 года правительство Индии предоставляет препарат Centchroman женщинам бесплатно под торговой маркой Chhaya . [4] [18] [19] [20]

Общество и культура

Маркетинг

По состоянию на 2009 год ормелоксифен был легально доступен только в Индии. [21]

Ормелоксифен был протестирован и лицензирован как средство контроля рождаемости, а также для лечения дисфункциональных маточных кровотечений.

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Gupta RC, Paliwal JK, Nityanand S, Asthana OP, Lal J (ноябрь 1995 г.). «Centchroman: новый нестероидный оральный контрацептив в человеческом молоке». Contraception . 52 (5): 301–305. doi :10.1016/0010-7824(95)00214-U. PMID  8585887.
  2. ^ Makker A, Tandon I, Goel MM, Singh M, Singh MM (июнь 2009 г.). «Влияние ормелоксифена, селективного модулятора рецепторов эстрогена, на биомаркеры восприимчивости эндометрия и развития пиноподий и его связь с фертильностью и бесплодием у индийских субъектов». Fertility and Sterility . 91 (6): 2298–2307. doi : 10.1016/j.fertnstert.2008.04.018 . PMID  18675966.
  3. ^ "HLL - Обзор продукта". Архивировано из оригинала 1 ноября 2018 года.
  4. ^ ab "Chhaya". Центр медицинской информатики (CHI) Национального портала здравоохранения (NHP) Министерства здравоохранения и благосостояния семьи (MoHFW) . Правительство Индии. Архивировано из оригинала 11 мая 2021 г. Получено 29 июня 2020 г.
  5. ^ «Контрацепция и расширение прав и возможностей женщин: вот как безопасные, надежные контрацептивы освобождают женщин для заработка». Hindustan Times . 10 июля 2018 г. Получено 29 июня 2020 г.
  6. ^ abcd Lal J (апрель 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика и взаимодействие центхромана — мини-обзор». Контрацепция . 81 (4): 275–280. doi :10.1016/j.contraception.2009.11.007. PMID  20227542.
  7. ^ "Главная | ReproLinePlus".
  8. ^ Lal J, Nitynand S, Asthana OP, Nagaraja NV, Gupta RC (январь 2001 г.). «Оптимизация режима дозирования контрацептива Centchroman». Contraception . 63 (1): 47–51. doi :10.1016/S0010-7824(00)00189-X. PMID  11257249.
  9. ^ abcde Singh MM (июль 2001 г.). «Centchroman, селективный модулятор рецепторов эстрогена, как контрацептив и для лечения клинических расстройств, связанных с гормонами». Medicinal Research Reviews . 21 (4): 302–347. doi :10.1002/med.1011. PMID  11410933. S2CID  37474826.
  10. ^ Криплани А., Кулшреста В., Агарвал Н. (август 2009 г.). «Эффективность и безопасность ормелоксифена при лечении меноррагии: пилотное исследование». Журнал исследований акушерства и гинекологии . 35 (4): 746–752. doi :10.1111/j.1447-0756.2008.00987.x. PMID  19751337. S2CID  39172838.
  11. ^ Дхар А, Шривастава А (июнь 2007 г.). «Роль центохромана в регрессии масталгии и фиброаденомы». World Journal of Surgery . 31 (6): 1178–1184. doi :10.1007/s00268-007-9040-4. PMID  17431715. S2CID  22828570.
  12. ^ Shelly W, Draper MW, Krishnan V, Wong M, Jaffe RB (март 2008 г.). «Селективные модуляторы рецепторов эстрогена: обновление последних клинических данных». Obstetrical & Gynecological Survey . 63 (3): 163–181. doi :10.1097/OGX.0b013e31816400d7. PMID  18279543. S2CID  23585991.
  13. ^ ab "CSIR-CDRI | Home". cdri.res.in . Получено 29 июня 2020 г. .
  14. ^ Kumar GR, Rituraj K, Hemant BK, Singh MM (ноябрь 2007 г.). Противораковая активность ормелоксифена in vitro в отношении молочной железы опосредована индукцией апоптоза и аутофагии . 37-я ежегодная конференция эндокринного общества Индии. Том 30. С. 35.
  15. ^ Nigam M, Ranjan V, Srivastava S, Sharma R, Balapure AK (март 2008 г.). «Centchroman вызывает остановку G0/G1 и зависимый от каспазы апоптоз, включающий деполяризацию митохондриальной мембраны в клетках рака молочной железы человека MCF-7 и MDA MB-231». Life Sciences . 82 (11–12): 577–590. doi :10.1016/j.lfs.2007.11.028. PMID  18279897.
  16. ^ "Centchroman". CSIR-CDRI. Архивировано из оригинала 14 февраля 2019 года . Получено 25 сентября 2018 года .
  17. ^ Lal J (апрель 2010 г.). «Клиническая фармакокинетика и взаимодействие центхромана — мини-обзор». Контрацепция . 81 (4): 275–280. doi :10.1016/j.contraception.2009.11.007. PMID  20227542.
  18. Ссылки В фильме «Бэттл Мэнсон» Клинтон, Джон Джонс बारे में». Patrika News (на хинди). 22 мая 2018 г. Проверено 29 июня 2020 г. .
  19. ^ Bhatia I (7 апреля 2018 г.). "antara chhaya: Спустя два месяца после запуска контрацептивы Antara, Chhaya получили хорошие отзывы от местных жителей". The Times of India . Получено 29 июня 2020 г.
  20. ^ Shelar J (12 января 2018 г.). «BMC выпускает новую противозачаточную таблетку». The Hindu . ISSN  0971-751X . Получено 29 июня 2020 г. .
  21. ^ Tribhuwan RD, Patil BD (2009). Образ тела: человеческое воспроизводство и контроль рождаемости: племенная перспектива. Нью-Дели: Discovery Pub. House. стр. 20. ISBN 978-81-8356-388-8.

Дальнейшее чтение

Внешние ссылки