stringtranslate.com

Сульфоаидденафил

Сульфоаилденафил (тиоаилденафил) — синтетический препарат , структурный аналог силденафила (Виагры). [1] Впервые о нем сообщили в 2005 году, [2] и он не одобрен ни одним агентством по регулированию здравоохранения. Как и силденафил, сульфоаилденафил является ингибитором фосфодиэстеразы 5 типа .

Сульфоаилденафил был обнаружен в качестве примеси в различных добавках, которые продаются как «натуральные» или «травяные» средства для улучшения сексуальной функции. [3] [4] [5] [6] Ряд дизайнерских аналогов одобренных FDA США ингибиторов цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ 5 ), таких как силденафил и варденафил , были обнаружены в последние годы в качестве примесей в безрецептурных растительных афродизиакальных продуктах и ​​диетических добавках [7] [8] [9] в явной попытке обойти как правовые ограничения на продажу препаратов для лечения эректильной дисфункции, которые в большинстве западных стран отпускаются только по рецепту , так и патентную защиту, которая запрещает продажу этих препаратов конкурентами, за исключением случаев, когда это разрешено их изобретателям. Было показано, что эти соединения проявляют ингибирующую активность PDE 5 in vitro и, предположительно, оказывают схожие эффекты при употреблении, но не проходили официальных испытаний ни на людях, ни на животных, и, как таковые, представляют значительный риск для здоровья потребителей этих продуктов из-за их неизвестного профиля безопасности. [10] Были предприняты некоторые попытки запретить эти препараты как нелицензированные лекарства, но прогресс пока был медленным, поскольку даже в тех юрисдикциях, где есть законы, направленные против дизайнерских наркотиков, законы разрабатываются для запрета аналогов нелегальных наркотиков, вызывающих злоупотребление, а не аналогов рецептурных лекарств. Однако по крайней мере одно судебное дело привело к изъятию продукта с рынка. [11]

В декабре 2010 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) выпустило предупреждение для потребителей о таких продуктах, в котором говорилось: «FDA обнаружило, что в течение последних нескольких лет многие продукты, продаваемые как диетические добавки для улучшения сексуальной функции, могут быть вредными, поскольку они содержат активные ингредиенты в одобренных FDA препаратах или вариациях этих ингредиентов». [12]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Gratz SR, Zeller M, Mincey DW, Flurer CL (сентябрь 2009 г.). «Структурная характеристика сульфоаилденафила, аналога силденафила». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 50 (2): 228–231. doi :10.1016/j.jpba.2009.04.003. PMID  19427155.
  2. ^ WO 2005058899, Li S, Ren J, Zhao Y, Lv Q, Guo J, «Производные пиразолопиримидинтиона, их соли и сольваты, методы получения и использования», опубликовано 2005-06-30, передано Академии военно-медицинских наук 
  3. ^ Gryniewicz CM, Reepmeyer JC, Kauffman JF, Buhse LF (апрель 2009 г.). «Обнаружение незадекларированных препаратов для лечения эректильной дисфункции и аналогов в пищевых добавках методом спектрометрии ионной подвижности». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 49 (3): 601–606. doi :10.1016/j.jpba.2008.12.002. PMID  19150190.
  4. ^ FDA предупреждает потребителей избегать таблеток для улучшения сексуальной функции, Санджай Гупта, CNN , 13 декабря 2010 г.
  5. ^ Reepmeyer JC, d'Avignon DA (январь 2009 г.). «Выяснение структуры тиокетонных аналогов силденафила, обнаруженных в качестве примесей в растительных афродизиаках». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 49 (1): 145–150. doi :10.1016/j.jpba.2008.10.007. PMID  19042103.
  6. ^ Balayssac S, Trefi S, Gilard V, Malet-Martino M, Martino R, Delsuc MA (ноябрь 2009 г.). «2D и 3D DOSY 1H NMR, полезный инструмент для анализа сложных смесей: применение к растительным препаратам или диетическим добавкам для лечения эректильной дисфункции». Журнал фармацевтического и биомедицинского анализа . 50 (4): 602–612. doi :10.1016/j.jpba.2008.10.034. PMID  19108978.
  7. ^ Zou P, Oh SS, Hou P, Low MY, Koh HL (февраль 2006 г.). «Одновременное определение синтетических ингибиторов фосфодиэстеразы-5, обнаруженных в пищевой добавке и предварительно смешанных сыпучих порошках для пищевых добавок с использованием высокоэффективной жидкостной хроматографии с диодной матрицей и тандемной масс-спектрометрии с жидкостной хроматографией и ионизацией электрораспылением». Журнал хроматографии A. 1104 ( 1–2): 113–122. doi :10.1016/j.chroma.2005.11.103. PMID  16364350.
  8. ^ Gratz SR, Gamble BM, Flurer RA (2006). «Точное измерение массы с использованием масс-спектрометрии с ионным циклотронным резонансом с преобразованием Фурье для выяснения структуры дизайнерских аналогов лекарств тадалафила, варденафила и силденафила в растительных и фармацевтических матрицах». Rapid Communications in Mass Spectrometry . 20 (15): 2317–2327. Bibcode : 2006RCMS...20.2317G. doi : 10.1002/rcm.2594 . PMID  16817245.
  9. ^ Hou P, Zou P, Low MY, Chan E, Koh HL (сентябрь 2006 г.). «Структурная идентификация нового аналога ацетилденафила из предварительно смешанного объемного порошка, предназначенного в качестве пищевой добавки». Пищевые добавки и загрязнители . 23 (9): 870–875. doi :10.1080/02652030600803856. PMID  16901855. S2CID  35240702.
  10. ^ Oh SS, Zou P, Low MY, Koh HL (ноябрь 2006 г.). «Обнаружение аналогов силденафила в растительных продуктах для лечения эректильной дисфункции». Журнал токсикологии и охраны окружающей среды. Часть A. 69 ( 21): 1951–1958. Bibcode : 2006JTEHA..69.1951S. doi : 10.1080/15287390600751355. PMID  16982533. S2CID  40831895.
  11. ^ Venhuis BJ, Blok-Tip L, de Kaste D (май 2008). «Дизайнерские препараты в растительных афродизиаках». Forensic Science International . 177 (2–3): e25–e27. doi :10.1016/j.forsciint.2007.11.007. PMID  18178354.
  12. ^ FDA предупреждает потребителей избегать капсул Man Up Now, Управление по контролю за продуктами и лекарствами США , 15 декабря 2010 г.