stringtranslate.com

Супроклон

Супроклонседативный и анксиолитический препарат из группы циклопирролонов , разработанный французской фармацевтической компанией Rhône-Poulenc. [1] Другие препараты на основе циклопирролона включают зопиклон , пагоклон и суриклон .

Супроклон очень похож по структуре на родственный препарат суриклон , но мало информации было опубликовано о нем конкретно. Однако можно ожидать, что механизм действия, посредством которого супроклон производит свои седативные и анксиолитические эффекты, заключается в модуляции бензодиазепиновых рецепторов (что приводит к усилению реакции на эндогенную ГАМК ), аналогично другим препаратам этого класса. [2] [3]

Синтез

Синтез ChemDrug: [4] Патент (Ex 1/15): [5]

Конденсация между 2,3-дигидро-1,4-дитиино[2,3-c]фуран-5,7-дионом [10489-75-5] (1) и 7-хлор-1,8-нафтиридин-2-амином [15944-33-9] (2) дает PC23343647 (3). Галогенирование фосфорилхлоридом приводит к PC23343652 (4). Редуктино с боргидридом калия дает [53788-25-3] (5). Обработка фенилхлорформиатом [1885-14-9] (6) приводит к 2-(7-хлор-1,8-нафтиридин-2-ил)-3-феноксикарбонилокси-изоиндолин-1-ону, PC23343637 (7). Реакция с пиперазином [110-85-0] (8) дала (9). Ацилирование пропионилхлоридом завершило синтез Супроклона (10).

Ссылки

  1. ^ Psychotropics.dk. "suproclone" . Получено 24 августа 2009 г.
  2. ^ Гарднер CR (1988). «Фармакологические профили in vivo лигандов бензодиазепиновых рецепторов». Исследования разработки лекарств . 12 (1): 1–28. doi :10.1002/ddr.430120102. S2CID  85573551.
  3. ^ Добл А., Мартин И., Натт Д. (23 октября 2003 г.). Успокоение мозга: бензодиазепины и родственные препараты от лаборатории до клиники . Informa Healthcare. ISBN 1-84184-052-1.
  4. ^ Серраделл, МН; Кастаер, Дж.; Suproclone. Drugs Fut 1985, 10, 1, 45.
  5. ^ Клод Котрель, Клод Жанмар, Майер Н. Мессер, Корнел Крисан, патент США 4 220 646 (1980, компания Rhone-Poulenc Industries).