stringtranslate.com

Триметобензамид

Триметобензамид (торговые названия Тебамид , Тиган ) — противорвотное средство, применяемое для предотвращения тошноты и рвоты .

Механизм действия

Триметобензамид является антагонистом рецептора D2 . [1] Считается, что он влияет на хеморецепторную триггерную зону (ХТЗ) продолговатого мозга , подавляя тошноту и рвоту .

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают сонливость, головокружение, головную боль, мышечные спазмы и нечеткость зрения. Более серьезные побочные эффекты включают сыпь на коже, тремор, паркинсонизм и желтуху .

Формулировки

Триметобензамид продается под торговыми марками Tebamide и Tigan , производимыми GlaxoSmithKline и King Pharmaceuticals соответственно. Он доступен в виде капсул для приема внутрь и инъекционных форм.

Триметобензамид также был доступен в виде ректальных суппозиториев , но такие препараты были запрещены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США 6 апреля 2007 года из-за недоказанной эффективности. [2]

Синтез

Синтез триметобензамида: Hoffmann La Roche , патент США 2,879,293 (1959).

Алкилирование натриевой соли п- гидроксибензальдегида (1) 2-диметиламиноэтилхлоридом дает эфир (2). Восстановительное аминирование альдегида в присутствии аммиака дает диамин (3). Ацилирование этого продукта 3,4,5-триметоксибензоилхлоридом дает триметобензамид (4).

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Смит HS, Кокс LR, Смит BR (2012). «Антагонисты рецепторов дофамина». Ann Palliat Med . 1 (2): 137–42. doi :10.3978/j.issn.2224-5820.2012.07.09. PMID  25841474.
  2. ^ Waknine, Yael (6 апреля 2007 г.). "FDA запрещает суппозитории с триметобензамидом". Medscape . Получено 2007-04-06 .[ мертвая ссылка ]

Внешние ссылки