Таваборол , продаваемый под торговой маркой Kerydin , является местным противогрибковым препаратом для лечения онихомикоза , грибковой инфекции ногтей и ногтевого ложа с показателем полного излечения 6-7% и частичным излечением 23-24% у лиц, у которых «граница инфекции не достигает кутикулы у основания большого ногтя на ноге». [1] Таваборол был одобрен FDA США в июле 2014 года . [2] Препарат ингибирует важный грибковый фермент , лейцил-тРНК-синтетазу , которая необходима для синтеза белка . Ингибирование синтеза белка приводит к прекращению роста клеток , а затем к гибели клеток , устраняя грибковую инфекцию.
Таваборол используется для лечения онихомикоза . В клинических испытаниях таваборол оказался более эффективным, чем одно средство (этилацетат и пропиленгликоль) в лечении онихомикоза. В двух исследованиях грибковая инфекция была устранена с помощью таваборола в 6,5% случаев против 0,5% при использовании одного средства и 27,5% против 14,6% при использовании одного средства. [1]
Возможными побочными эффектами являются шелушение кожи в месте нанесения, эритема (сыпь) и раздражение, которые могут возникнуть менее чем у 5% людей. [1]
Таваборол действует как ингибитор грибковой лейцил-тРНК-синтетазы . [3]
Таваборол, приготовленный из смеси этилацетата и пропиленгликоля в соотношении 1:1, обладает способностью полностью проникать через человеческий ноготь. [ необходима ссылка ] В исследованиях с ногтями трупов 5% раствор таваборола проникал в ноготь в среднем на 524,7 мкг/см 2 после двух недель ежедневного использования. [1]
Таваборол обнаруживается в крови на уровне 3,54 нг/мл после однократного использования 0,2 мл 5% раствора. Период полувыведения таваборола составляет 28,5 часов, максимальная концентрация составляет 5,17 нг/мл после двух недель ежедневного использования, а для достижения максимальной концентрации требуется 8 дней. [1]
Таваборол начал III фазу клинических испытаний в декабре 2010 года [4] и был одобрен FDA США в июле 2014 года. [5]
Первоначально разработанный Anacor , в настоящее время он продается в Соединенных Штатах дочерней компанией Novartis Sandoz . Anacor получил 65 миллионов долларов США и также вошел в схему распределения прибыли для будущих продаж. [6] Флакон объемом 10 мл 5%-ного раствора таваборола обойдется пациенту без страховки примерно в 1356 долларов США. [7]