stringtranslate.com

Тиоспирон

Тиоспирон ( BMY-13,859 ), также иногда называемый тиаспироном или тиоспероном , является атипичным антипсихотиком класса азапирона . [1] Он был исследован в качестве лечения шизофрении в конце 1980-х годов и было обнаружено, что он имеет эффективность, эквивалентную эффективности типичных антипсихотиков в клинических испытаниях , но не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов . [2] [3] [4] [5] Однако разработка была остановлена, и он не был выпущен на рынок. Пероспирон , другое производное азапирона с антипсихотическими свойствами, был синтезирован и испытан через несколько лет после тиоспирона. [6] Было обнаружено, что он является как более мощным , так и более селективным по сравнению с ним, и вместо этого был выпущен в продажу. [6]

Фармакология

Фармакодинамика

Тиоспирон действует как частичный агонист рецептора 5-HT 1A , обратный агонист рецепторов 5-HT 2A , 5-HT 2C и 5-HT 7 , а также антагонист D 2 , D 4 и α 1 -адренергических рецепторов . [7] [8] [9] [10] [11] [12]

Профиль переплета [13]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ Yevich JP, New JS, Smith DW, Lobeck WG, Catt JD, Minielli JL и др. (март 1986 г.). «Синтез и биологическая оценка производных 1-(1,2-бензизотиазол-3-ил)- и (1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперазина как потенциальных антипсихотических агентов». Журнал медицинской химии . 29 (3): 359–369. doi :10.1021/jm00153a010. PMID  2869146.
  2. ^ Jain AK, Kelwala S, Moore N, Gershon S (апрель 1987 г.). «Контролируемое клиническое исследование тиаспирона при шизофрении». Международная клиническая психофармакология . 2 (2): 129–133. doi :10.1097/00004850-198704000-00006. PMID  2885367.
  3. ^ Мур NC, Мейендорф E, Ерагани V, Левитт PA, Гершон S (апрель 1987 г.). «Тиаспирон при шизофрении». Журнал клинической психофармакологии . 7 (2): 98–101. doi :10.1097/00004714-198704000-00010. PMID  3294920.
  4. ^ Борисон Р.Л., Синха Д., Хаверсток С., Макларнон М.С., Даймонд Б.И. (1989). «Эффективность и безопасность тиоспирона по сравнению с галоперидолом и тиоридазином в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании». Бюллетень психофармакологии . 25 (2): 190–193. PMID  2574893.
  5. ^ Насралла HA, Шрики CL (1995). Современные проблемы лечения шизофрении. Вашингтон, округ Колумбия: American Psychiatric Press. стр. 313. ISBN 0-88048-681-3.
  6. ^ ab Ishizumi K, Kojima A, Antoku F, Saji I, Yoshigi M (декабрь 1995 г.). «Производные сукцинимида. II. Синтез и антипсихотическая активность N-[4-[4-(1,2-бензизотиазол-3-ил)-1-пиперазинил]бутил]-1,2-цис-циклогександикарбоксимида (SM-9018) и родственных соединений». Chemical & Pharmaceutical Bulletin . 43 (12): 2139–2151. doi : 10.1248/cpb.43.2139 . PMID  8582016.
  7. ^ Sumiyoshi T, Suzuki K, Sakamoto H, Yamaguchi N, Mori H, Shiba K, Yokogawa K (февраль 1995 г.). «Атипичность нескольких антипсихотиков на основе in vivo занятости дофаминовых-D2 и серотониновых-5HT2 рецепторов». Neuropsychopharmacology . 12 (1): 57–64. doi :10.1016/0893-133X(94)00064-7. PMID  7766287.
  8. ^ Roth BL , Tandra S, Burgess LH, Sibley DR, Meltzer HY (август 1995). «Сродство связывания рецептора дофамина D4 не различает типичные и атипичные антипсихотические препараты». Психофармакология . 120 (3): 365–368. doi :10.1007/BF02311185. PMID  8524985. S2CID  13549491.
  9. ^ Weiner DM, Burstein ES, Nash N, Croston GE, Currier EA, Vanover KE и др. (октябрь 2001 г.). «Обратные агонисты рецептора 5-гидрокситриптамина2A как антипсихотики». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 299 (1): 268–276. PMID  11561089.
  10. ^ Herrick-Davis K, Grinde E, Teitler M (октябрь 2000 г.). «Обратная агонистическая активность атипичных антипсихотических препаратов в отношении человеческих рецепторов 5-гидрокситриптамина 2C». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 295 (1): 226–232. PMID  10991983.
  11. ^ Rauly-Lestienne I, Boutet-Robinet E, Ailhaud MC, Newman-Tancredi A, Cussac D (октябрь 2007 г.). «Дифференциальный профиль типичных, атипичных и антипсихотических препаратов третьего поколения на человеческих рецепторах 5-HT7a, связанных с аденилатциклазой: обнаружение свойств агониста и обратного агониста». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 376 (1–2): 93–105. doi :10.1007/s00210-007-0182-6. PMID  17786406. S2CID  29337002.
  12. ^ Newman-Tancredi A, Assié MB, Leduc N, Ormière AM, Danty N, Cosi C (сентябрь 2005 г.). «Новые антипсихотики активируют рекомбинантные человеческие и нативные крысиные серотониновые рецепторы 5-HT1A: сродство, эффективность и потенциальные последствия для лечения шизофрении». Международный журнал нейропсихофармакологии . 8 (3): 341–356. doi :10.1017/S1461145704005000. PMID  15707540. S2CID  36271263.
  13. ^ Roth BL, Driscol J (12 января 2011 г.). "PDSP Ki Database". Программа скрининга психоактивных препаратов (PDSP) . Университет Северной Каролины в Чапел-Хилл и Национальный институт психического здоровья США. Архивировано из оригинала 8 ноября 2013 г. . Получено 3 декабря 2013 г.