stringtranslate.com

Трипеленнамин

Трипеленнамин , продаваемый под торговой маркой Pyribenzamine компанией Novartis , является препаратом, который используется как противозудное и антигистаминное средство первого поколения . Он может использоваться при лечении астмы , сенной лихорадки , ринита и крапивницы , но в настоящее время менее распространен, поскольку был заменен более новыми антигистаминными препаратами. Препарат был запатентован в CIBA, которая объединилась с Geigy в Ciba-Geigy, и в конечном итоге стала Novartis.

Медицинское применение

Где и когда он широко используется, трипеленнамин используется так же, как и другие слабо-антихолинергические антигистаминные препараты для лечения состояний верхних дыхательных путей, возникающих из-за болезней и сенной лихорадки. Его можно использовать отдельно или в сочетании с другими средствами для достижения желаемого эффекта. Лекарства от кашля общей формулы трипеленнамин + кодеин/дигидрокодин/гидрокодон ± отхаркивающее средство ± противоотёчное(ые) средство(а) популярны там, где они доступны. Среди них сиропы от кашля пирибензамин, которые содержат кодеин, с противоотёчными средствами и без них, перечисленные в Настольном справочнике врачей 1978 года ; синергия кодеина и трипеленнамина хорошо известна и делает такие смеси более полезными для их предполагаемых целей.

Побочные эффекты

Трипеленнамин оказывает умеренное седативное действие . Другие побочные эффекты могут включать раздражение, сухость во рту , тошноту и головокружение .

Фармакология

Фармакодинамика

Трипеленнамин действует в первую очередь как антигистамин или антагонист рецепторов H 1 . Он практически не имеет антихолинергической активности, с 180-кратной селективностью для рецепторов H 1 по сравнению с мускариновыми ацетилхолиновыми рецепторами (для сравнения, дифенгидрамин имел 20-кратную селективность для рецепторов H 1 ). [2] В дополнение к своим антигистаминным свойствам, трипеленнамин также действует как слабый ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина-дофамина (SNDRI). [3] [4] [5]

Фармакокинетика

Период полувыведения трипеленнамина составляет от 4 до 6 часов. [1] В клиническом исследовании период полувыведения трипеленнамина после внутримышечной инъекции от 50 до 100 мг составил от 2,9 до 4,4 часов. [6] [7]

История

Трипеленнамин был запатентован в 1946 году Карлом Джерасси и его коллегами, работавшими в CIBA в Нью-Джерси. [8]

Общество и культура

Доступность

Трипеленнамин больше не доступен в Соединенных Штатах . [9]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ ab Goldfrank LR, Flomenbaum N (2006). Токсикологические чрезвычайные ситуации Goldfrank. McGraw-Hill Professional. стр. 787. ISBN 978-0-07-147914-1. Получено 27 ноября 2011 г.
  2. ^ Кубо Н., Сиракава О., Куно Т., Танака С. (март 1987 г.). «Антимускариновые эффекты антигистаминных препаратов: количественная оценка с помощью анализа связывания рецепторов». Jpn J Pharmacol . 43 (3): 277–82. doi : 10.1254/jjp.43.277 . PMID  2884340.
  3. ^ Ойши Р., Шишидо С., Ямори М., Саеки К. (февраль 1994 г.). «Сравнение эффектов одиннадцати антагонистов рецепторов гистамина H1 на оборот моноаминов в мозге мышей». Архивы фармакологии Наунин-Шмидеберга . 349 (2): 140–4. doi :10.1007/bf00169830. PMID  7513381. S2CID  20653998.
  4. ^ Sato T, Suemaru K, Matsunaga K, Hamaoka S, Gomita Y, Oishi R (май 1996). «Потенцирование поведенческого возбуждения, вызванного L-допой, антагонистами гистаминовых H1-рецепторов у мышей». Японский журнал фармакологии . 71 (1): 81–4. doi : 10.1254/jjp.71.81 . PMID  8791174.
  5. ^ Yeh SY, Dersch C, Rothman R, Cadet JL (сентябрь 1999 г.). «Влияние антигистаминных препаратов на истощение серотонина у крыс, вызванное 3, 4-метилендиоксиметамфетамином». Synapse . 33 (3): 207–17. doi :10.1002/(SICI)1098-2396(19990901)33:3<207::AID-SYN5>3.0.CO;2-8. PMID  10420168. S2CID  16399789.
  6. ^ Yeh SY, Todd GD, Johnson RE, Gorodetzky CW, Lange WR (июнь 1986 г.). «Фармакокинетика пентазоцина и трипеленнамина». Clin Pharmacol Ther . 39 (6): 669–76. doi :10.1038/clpt.1986.117. PMID  3709032. S2CID  22682721.
  7. ^ Sharma A, Hamelin BA (апрель 2003 г.). «Классические антагонисты рецепторов гистамина H1: критический обзор их метаболической и фармакокинетической судьбы с высоты птичьего полета». Curr Drug Metab . 4 (2): 105–29. doi :10.2174/1389200033489523. PMID  12678691.
  8. ^ Ландау Р., Ахилладелис Б., Скрябин А. (1999). Фармацевтические инновации: революция в здравоохранении человека. Фонд химического наследия. ISBN 978-0-941901-21-5.
  9. ^ «Лекарства@FDA: Лекарства, одобренные FDA».