stringtranslate.com

Флезиноксан

Флезиноксан ( DU-29,373 ) является мощным и селективным частичным /почти полным агонистом 5-HT 1A рецептора класса фенилпиперазинов . [1] [2] [3] Первоначально разработанный как потенциальный антигипертензивный препарат , [1] [2] [4] флезиноксан позже проявил антидепрессивное и анксиолитическое действие в тестах на животных. [5] [6] В результате он был исследован в нескольких небольших пилотных исследованиях на людях для лечения большого депрессивного расстройства и, как было обнаружено, обладает надежной эффективностью и очень хорошей переносимостью . [7] [8] Однако из-за «управленческих решений» разработка флезиноксана была остановлена, и он больше не продолжался. [9]

У пациентов флезиноксан увеличивает латентность фазы быстрого сна , снижает температуру тела и увеличивает секрецию АКТГ , кортизола , пролактина и гормона роста . [2] [8]

Смотрите также

Ссылки

  1. ^ ab Schoeffter P, Hoyer D (ноябрь 1988 г.). «Центрально действующие гипотензивные средства с аффинностью к сайтам связывания 5-HT1A ингибируют стимулированную форсколином активность аденилатциклазы в гиппокампе теленка». British Journal of Pharmacology . 95 (3): 975–85. doi :10.1111/j.1476-5381.1988.tb11728.x. PMC  1854240 . PMID  3207999.
  2. ^ abc Pitchot W, Wauthy J, Legros JJ, Ansseau M (март 2004 г.). «Гормональные и температурные реакции на флезиноксан у нормальных добровольцев: исследование антагонистов». Европейская нейропсихофармакология . 14 (2): 151–5. doi :10.1016/S0924-977X(03)00108-1. PMID  15013031. S2CID  19082134.
  3. ^ Hadrava V, Blier P, Dennis T, Ortemann C, de Montigny C (октябрь 1995 г.). «Характеристика свойств 5-гидрокситриптамина1A флезиноксана: электрофизиология in vivo и исследование гипотермии». Neuropharmacology . 34 (10): 1311–26. doi :10.1016/0028-3908(95)00098-Q. PMID  8570029. S2CID  27967032.
  4. ^ Wouters W, Tulp MT, Bevan P (май 1988). «Флезиноксан снижает артериальное давление и частоту сердечных сокращений у кошек через рецепторы 5-HT1A». European Journal of Pharmacology . 149 (3): 213–23. doi :10.1016/0014-2999(88)90651-6. PMID  2842163.
  5. ^ van Hest A, van Drimmelen M, Olivier B (1992). «Флезиноксан проявляет антидепрессивную активность при скрининге DRL 72-s». Психофармакология . 107 (4): 474–9. doi :10.1007/BF02245258. PMID  1351303. S2CID  6258207.
  6. ^ Роджерс Р. Дж., Коул Дж. К., Дэвис А. (август 1994 г.). «Противотревожное и поведенческое подавляющее действие нового агониста рецептора 5-HT1A, флезиноксана». Фармакология, биохимия и поведение . 48 (4): 959–63. doi :10.1016/0091-3057(94)90205-4. PMID  7972301. S2CID  39446719.
  7. ^ Гроф П., Джоффе Р., Кеннеди С., Персад Э., Сиротюк Дж., Брэдфорд Д. (1993). «Открытое исследование перорального флезиноксана, агониста рецептора 5-HT1A, при терапевтически резистентной депрессии». Международная клиническая психофармакология . 8 (3): 167–72. doi :10.1097/00004850-199300830-00005. PMID  8263314. S2CID  33325915.
  8. ^ ab Ansseau M, Pitchot W, Moreno AG, Wauthy J, Papart P (2004). «Пилотное исследование флезиноксана, агониста 5-HT1A, при большой депрессии: влияние на латентность фазы быстрого сна и температуру тела» (PDF) . Human Psychopharmacology: Clinical and Experimental . 8 (4): 279–283. doi :10.1002/hup.470080407. S2CID  145758823.
  9. ^ Celada P, Bortolozzi A, Artigas F (сентябрь 2013 г.). «Рецепторы серотонина 5-HT1A как мишени для агентов для лечения психиатрических расстройств: обоснование и текущее состояние исследований». CNS Drugs . 27 (9): 703–16. doi :10.1007/s40263-013-0071-0. PMID  23757185. S2CID  31931009.

Внешние ссылки