stringtranslate.com

Фладрафинил

Фладрафинил (кодовое название разработки CRL-40,941 ), также известный как фторафинил или бисфторадрафинил , является средством, способствующим бодрствованию, родственным модафинилу , который никогда не был в продаже. [1] [2] [3] Он продается в Интернете и используется в немедицинских целях как ноотроп (усилитель когнитивных функций). [1] [2] [3]

Модафинил и его аналоги известны тем, что действуют как ингибиторы обратного захвата дофамина , и считается, что это связано с их эффектами, способствующими бодрствованию. [1] Химически фладрафинил является производным адрафинила ( N - гидроксимодафинил ) и также известен как бисфторадрафинил (это производное адрафинила , замещенное бис (4- фтор ) фенильным кольцом ). [1] Он тесно связан с флмодафинилом (CRL-40,940; бисфтормодафинил). [1] [2] [3]

Фармакология

Было обнаружено, что фладрафинил оказывает антиагрессивное действие на животных, чего не делает адрафинил . [4] [ проверка не удалась ] Предполагается, что фладрафинил в 3–4  раза сильнее адрафинила в этом действии. [4]

Химия

Аналоги фладрафинила включают модафинил , армодафинил (( R )-модафинил), эсмодафинил (( S )-модафинил), адрафинил (CRL-40,028; N -гидроксимодафинил), флмодафинил (CRL-40,940; бисфтормодафинил) и CE-123 , среди прочих. [2]

История

Фладрафинил, по-видимому, впервые был запатентован в 1980-х годах. [5]

Исследовать

Фармакокинетика фладрафинила изучается. [6]

Ссылки

  1. ^ abcde Sousa A, Dinis-Oliveira RJ (2020). «Фармакокинетика и фармакодинамика когнитивного усилителя модафинила: соответствующие клинические и судебно-медицинские аспекты». Subst Abus . 41 (2): 155–173. doi : 10.1080/08897077.2019.1700584. PMID  31951804. Модафинил — это тщательно изученное соединение, созданное и изученное во многих областях (рисунок 1); агенты, способствующие бодрствованию, CRL-40,490 и modafiendz являются фторированными и N-метилированными аналогами модафинила, а CRL-40,491 является фторированным аналогом адрафинила.30,31 [...] Хотя долгосрочные эффекты у здоровых людей неизвестны, модафинил легко доступен в Интернете, при этом информация об использовании и потенциальном вреде, связанном с препаратом, ограничена.20,209 Другие возможности, доступные в интернет-магазинах и других розничных точках, включают адрафинил, CRL-40,940, CRL40,941 и modafiendz.30 В качестве альтернативы онлайн-покупкам студенты также сообщают о приобретении стимуляторов в аптеке по рецепту или без него, у коллег, друзей или семьи или у травника.20
  2. ^ abcd Schifano F, Catalani V, Sharif S, Napoletano F, Corkery JM, Arillotta D, Fergus S, Vento A, Guirguis A (апрель 2022 г.). «Преимущества и вред «умных лекарств» (ноотропов) у здоровых людей». Drugs . 82 (6): 633–647. doi :10.1007/s40265-022-01701-7. PMID  35366192. [Модафинил] широко доступен для покупки онлайн [105], и интересно, что ряд производных модафинила активно обсуждается на веб-форумах, включая: адрафинил, фладрафинил, флмодафинил и N-метил-4,4′-дифтормодафинил [8]. Наконец, модафинил R-энантиомер армодафинил, который используется для улучшения бодрствования у пациентов с чрезмерной сонливостью [106], в настоящее время является предметом анекдотических дебатов, касающихся его свойств как [усилителя когнитивных функций] [107].
  3. ^ abc Dowling G, Kavanagh PV, Talbot B, O'Brien J, Hessman G, McLaughlin G, Twamley B, Brandt SD (март 2017 г.). «Перехитрили ноотропы? Исследование термической деградации модафинила, модафиновой кислоты, адрафинила, CRL-40,940 и CRL-40,941 в инжекторе ГХ: образование 1,1,2,2-тетрафенилэтана и его тетрафтораналога» (PDF) . Drug Test Anal . 9 (3): 518–528. doi :10.1002/dta.2142. PMID  27928893.
  4. ^ ab US 4489095, Lafon L, "Halogenobenzhydrylsulfinylacetohydroxamic acid", опубликовано 1984-12-18, передано Laboratoire L. Lafon 
  5. ^ "Fladrafinil". PubChem . Получено 18 августа 2024 г.
  6. ^ «Исследования метаболизма и выведения флмодафинила и фладрафинила, а также их распространенности в элитном спорте». Всемирное антидопинговое агентство . 23 мая 2024 г. Получено 18 августа 2024 г.