Циклизация белков in situ ( INCYPRO ) — это технология белковой инженерии , которая увеличивает долговечность белков и ферментов для биотехнологических и биомедицинских применений. [1] [2] Для таких применений важно, чтобы используемые белки сохраняли свою структурную целостность. [3] Однако это часто оспаривается из-за условий, необходимых для этих применений, которые требуют белковой инженерии для стабилизации структуры белка. [4] Технология INCYPRO включает присоединение молекулярных хлопков (сшивок) к белку, тем самым уменьшая тенденцию белка к развертыванию. Полученные сшитые INCYPRO белки более стабильны при повышенной температуре и в присутствии химических денатурантов. [5]
Технология INCYPRO использует трис-реактивные молекулы для сшивания трех определенных позиций в белке [1] или белковом комплексе. [6] Например, INCYPRO может включать введение трех пространственно выровненных и доступных для растворителя цистеинов в белок, которые затем реагируют с трис-электрофильным агентом. Было показано, что полученные сшитые белки или белковые комплексы демонстрируют повышенную стабильность к термическому и химическому стрессу и меньшую тенденцию к агрегации. [1] [6] До сих пор температура плавления белков была увеличена до 39°C за один этап проектирования. [6]
Ранний пример включал стабилизацию транспептидазы Сортазы А , что привело к стабилизированным INCYPRO вариантам с активностью при повышенной температуре и в присутствии гуанидинхлорида . [1] [5] INCYPRO также применялся для стабилизации домена человеческого адаптера KIX с использованием различных молекул сшивающего агента. Здесь наблюдалась зависимость стабильности белка от гидрофильности сшивки. [2] Кроме того, был стабилизирован ряд гомотримерных белковых комплексов, включая эстеразу Pseudomonas fluorescens (PFE) и гидратазу Enoyl-CoA . [6] В этих случаях были получены конъюгаты ферментов с общей бициклической топологией.