ЭРА-63

Химическое соединение

ERA-63 , также известный как ORG-37663 , а также 3-метилен-7α-метил-17α-этинилэстра-5(10)-ен-17β-ол , является синтетическим стероидным эстрогеном и селективным агонистом ERα , который разрабатывался для лечения ревматоидного артрита , но никогда не был выпущен на рынок. ^[2] [ ^1] Препарат оказывал эстрогенное действие, но не продемонстрировал эффективности при ревматоидном артрите в клиническом исследовании фазы IIa . ^{[3] [4]} Крупное клиническое исследование также показало, что принаберел (ERB-041), селективный агонист ERβ , оказался неэффективным при лечении ревматоидного артрита, несмотря на активность в доклинических моделях . ^[4]

Смотрите также

• 16α-LE2
• ЭРА-45
• GTx-758
• Метилпиперидинопиразол
• Пропилпиразолтриол

Ссылки

1. Janssen GB, Penninks AH, Knippels LM, van Zijverden M, Spanhaak S (2008). «Оценка иммуномодулирующих свойств ERA-63 — фармацевтического препарата с эстрогенной активностью». Toxicol. Lett . 180 (3): 196–201. doi :10.1016/j.toxlet.2008.06.857. PMID  18602456.
2. Дулос Дж., Хофстра К.Л., Йостен Л., Вининг-Гриффиоен Д.Х., Лукассен М.А., Дорн СМ, Грааф Дж.Х., Милтенбург А., Дейкс Ф.А., Эдервин Т.Х., Бутс AM (2006). «Селективный альфа-агонист рецептора эстрогена (Org 37663) подавляет воспаление и артрит на мышиных моделях». Анналы ревматических болезней . 65 : 128.
3. van Vollenhoven RF, Houbiers JG, Buttgereit F, In 't Hout J, Boers M, Leij S, Kvien TK, Dijkmans BA, Szczepański L, Szombati I, Sierakowski S, Miltenburg AM (2010). «Селективный агонист рецептора эстрогена альфа Org 37663 вызывает эстрогенные эффекты, но не обладает противоревматической активностью: исследование фазы IIa, изучающее эффективность и безопасность Org 37663 у женщин с ревматоидным артритом в постменопаузе, получающих стабильный фоновый метотрексат или сульфасалазин». Arthritis Rheum . 62 (2): 351–8. doi :10.1002/art.27196. PMID  20112368.
4. Cutolo M (2010). «Селективный агонизм рецепторов эстрогена не имеет клинической пользы при ревматоидном артрите: комментарий к статье van Vollenhoven et al». Arthritis Rheum . 62 (12): 3832–3. doi : 10.1002/art.27722 . PMID  21120998.