Энтеростатин — это пентапептид [1], полученный из профермента в желудочно-кишечном тракте , называемого проколипазой . Он снижает потребление пищи, в частности, потребление жира, [2] при введении периферически или в мозг. [3]
Энтеростатин имеет последовательность Val-Pro-Asp-Pro-Arg у большинства млекопитающих, но Val-Pro-Gly-Pro-Arg или Val-Pro-Asp-Pro-Arg у грызунов и Ala-Pro-Gly-Pro-Arg у людей. [4] Последовательность, необходимая для его анорексического эффекта, — X-pro-Y-pro-arg, и она сохраняется у нескольких видов позвоночных. [5] [6]
Энтеростатин был обнаружен в эндокринных клетках кишечника. [7] Он создается в кишечнике панкреатической проколипазой, другая колипаза служит обязательным кофактором для панкреатической липазы во время переваривания жиров. Энтеростатин может быть создан в слизистой оболочке желудка и эпителии слизистой оболочки тонкого кишечника. Диета с высоким содержанием жиров вызовет транскрипцию гена проколипазы и высвобождение энтеростатина в просвет желудочно-кишечного тракта. Энтеростатин появляется в лимфе и кровотоке после еды. Было показано, что энтеростатин избирательно снижает потребление жира во время обычного приема пищи. Тестирование было успешным с различными видами. [8]
Сигнальный путь периферического механизма использует афферентный вагальный к гипоталамическим центрам. Центральные ответы опосредуются через путь, включающий серотонинергические и опиоидергические компоненты. [9] Энтеростатин сокращает потребление жира, массу тела и жировые отложения. Эта реакция может включать множественные метаболические эффекты энтеростатина, которые включают снижение секреции инсулина, [10] рост симпатического влечения к бурой жировой ткани и стимуляцию секреции надпочечниковых кортикостероидов. Было показано, что энтеростатин стимулирует нейроны в миндалевидном теле, дугообразном ядре, латеральном и вентромедиальном гипоталамусе, которые имеют анатомические и функциональные проекции на паравентрикулярное ядро (ПВЯ) гипоталамуса. [11] Кроме того, энтеростатин регулирует экспрессию пептида, связанного с агути (AgRP), сложным образом. [12]
Возможная патофизиологическая роль указана в исследованиях, которые связывают низкий выход энтеростатина и/или чувствительность к породам крыс, которые становятся тучными и предпочитают диетический жир. Люди с ожирением также демонстрируют более низкую секрецию панкреатической проколипазы после тестового приема пищи по сравнению с людьми с нормальным весом. [3]
Его эффекты включают снижение секреции инсулина , увеличение симпатического влечения к бурой жировой ткани и стимуляцию секреции надпочечниковых кортикостероидов . На конечном уровне он инициирует ощущение наполненности желудка , что может быть причиной его роли в регуляции потребления жира и снижении массы тела . Для использования энтеростатина необходимо наличие рецепторов CCK A. Исследования, основанные на крысах, у которых отсутствуют эти рецепторы, показали, что они не реагируют на энтеростатин. [13]
Когда крысам вводили высокие дозы энтеростатина в мозг, крысы съедали все меньше пищи по мере увеличения дозы. [14] : 969 Исследование экспериментов на крысах, включающих эффекты периферического или интрацеребровентрикулярного введения энтеростатина, показало, что это избирательно замедляет потребление жира. [15] : 8
Хотя иммунореактивность, подобная энтеростатину, существует в крови, мозге и кишечнике, а экзогенные энтеростатины снижают аппетит к жиру и секрецию инсулина у крыс, роль этих пептидов в ожирении человека еще предстоит изучить. [16] Была выдвинута гипотеза, что резистентность к энтеростатину ухудшает его действие при ожирении. [16]