Эхотиофат ( фосфолин ) является необратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы . [1]
Он используется в качестве глазного антигипертензивного средства при лечении открытоугольной глаукомы и, в некоторых случаях, аккомодационной эзотропии . Он доступен под несколькими торговыми названиями, такими как йодид фосфолина ( Wyeth-Ayerst ).
Эхотиофат необратимо связывается с холинэстеразой . Из-за очень медленной скорости гидролиза эхотиофата холинэстеразой его эффект может длиться неделю и более. Побочные эффекты включают мышечный спазм и другие системные эффекты .
Он ковалентно связывается своей фосфатной группой с сериновой группой в активном центре холинэстеразы . После связывания фермент постоянно неактивен, и клетке приходится вырабатывать новые ферменты.
Компания Wyeth Pharmaceuticals прекратила производство йодида эхотиофата в США в 2003 году. После обращения в Американскую академию офтальмологии (AAO) компания Wyeth отменила свое решение, и, по словам представителя AAO по связям с общественностью Мишель Стивенс, AAO и Wyeth около года вели переговоры о изготавливая его. [2]
Тем временем во всем мире возник дефицит препарата. [ когда? ] [ нужна цитата ]
Эхотиофат получают путем взаимодействия диэтилхлорфосфорной кислоты с 2-диметиламиноэтилмеркаптаном с образованием S- (2-диметиламиноэтил)-O , O - диэтилтиофосфата, который алкилируется иодидом метила , образуя эхотиофат. [3]
