Абциксимаб , антагонист рецепторов гликопротеина IIb/IIIa, производимый Janssen Biologics BV и распространяемый Eli Lilly под торговым названием ReoPro , представляет собой ингибитор агрегации тромбоцитов , который в основном используется во время и после процедур на коронарных артериях, таких как ангиопластика , для предотвращения слипания тромбоцитов и образования тромбов. тромб ) образование внутри коронарной артерии. Это ингибитор гликопротеина IIb/IIIa . [3]
Хотя абциксимаб имеет короткий период полувыведения из плазмы, из-за его сильного сродства к рецепторам на тромбоцитах он может занимать некоторые рецепторы в течение нескольких недель. На практике агрегация тромбоцитов постепенно возвращается к норме примерно через 96–120 часов после отмены препарата. Абциксимаб производится из Fab- фрагментов иммуноглобулина , который нацелен на рецептор гликопротеина IIb/IIIa на мембране тромбоцитов. [4]
Абциксимаб показан для применения у лиц, перенесших чрескожное коронарное вмешательство (ангиопластика с установкой стента или без него). Использование абциксимаба в данной ситуации связано со снижением частоты ишемических осложнений вследствие процедуры [5] и снижением необходимости повторной реваскуляризации коронарных артерий в первый месяц после процедуры. [6]
Исследования также показывают, что этот препарат может быть полезен пациентам с диабетом и хронической болезнью почек . Это не лучший препарат выбора, если пациенту назначена экстренная операция (например, операция на сердце), поскольку для нормализации времени кровотечения может потребоваться около 12 часов. Использование в педиатрии включает лечение болезни Кавасаки .
Период полувыведения абциксимаба из плазмы составляет около десяти минут, а период полувыведения во второй фазе - около 30 минут. Однако его влияние на функцию тромбоцитов можно наблюдать в течение 48 часов после прекращения инфузии, а низкие уровни блокады рецепторов гликопротеина IIb/IIIa сохраняются в течение 15 дней после прекращения инфузии. Абциксимаб не требует коррекции дозы для пациентов с почечной недостаточностью . [7]
Многие побочные эффекты абциксимаба обусловлены его антитромбоцитарным действием, которое увеличивает риск кровотечений. Наиболее частым типом кровотечения, вызванным применением абциксимаба, является желудочно-кишечное кровотечение .
Тромбоцитопения — редкий, но известный серьезный риск, характеризующийся резким снижением количества тромбоцитов, циркулирующих в крови. Тромбоцитопения, вызванная абциксимабом, обычно возникает быстро через несколько часов после приема, но может возникнуть и через 16 дней. [8] Переливание тромбоцитов является единственным известным методом лечения тромбоцитопении, вызванной абциксимабом, но эта терапия может иметь ограниченную эффективность, поскольку препарат может связывать и ингибировать рецепторы на вновь перелитых тромбоцитах.