А-86929

Химическое соединение

A-86929 — это синтетическое соединение, которое действует как селективный агонист дофаминового рецептора D 1 . ^{[1] [2]} Он был разработан как возможное средство для лечения болезни Паркинсона , ^[3] а также для других целей, таких как лечение кокаиновой зависимости , ^{[4] [5]} но хотя он имел разумную эффективность у людей, он также вызывал дискинезии и не был продолжен. ^{[6] [7]} Он в основном использовался в виде его пролекарства диацетатного эфира адроголида (ABT-431), который имеет лучшую биодоступность. ^{[8] [9]}

Адроголид

Ссылки

1. Michaelides MR, Hong Y, DiDomenico S, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Williams M, Shiosaki K (сентябрь 1995 г.). "(5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопент-1-ена[c]-фенантрен-9,10-диол (A-86929): мощный и селективный агонист дофамина D1, который сохраняет поведенческую эффективность после повторного введения и характеристика его диацетилового пролекарства (ABT-431)". Журнал медицинской химии . 38 (18): 3445–7. doi :10.1021/jm00018a002. PMID  7658429.
2. Ehrlich PP, Ralston JW, Michaelides MR (май 1997). "Эффективный энантиоселективный синтез агониста D1 (5aR,11bS)-4,5,5a,6,7,11b-гексагидро-2-пропил-3-тиа-5-азациклопента[c]фенантрен-9,10-диола (A-86929)". Журнал органической химии . 62 (9): 2782–2785. doi :10.1021/jo970066l. PMID  11671640.
3. Rascol O, Blin O, Thalamas C, Descombes S, Soubrouillard C, Azulay P, Fabre N, Viallet F, Lafnitzegger K, Wright S, Carter JH, Nutt JG (июнь 1999 г.). «ABT-431, пролекарство-агонист рецептора D1, эффективен при болезни Паркинсона». Annals of Neurology . 45 (6): 736–41. doi :10.1002/1531-8249(199906)45:6<736::AID-ANA7>3.0.CO;2-F. PMID  10360765. S2CID  26090362.
4. Хейни М., Коллинз Э.Д., Уорд А.С., Фолтин Р.В., Фишман М.В. (март 1999 г.). «Влияние селективного агониста дофамина D1 (ABT-431) на самостоятельное употребление курительного кокаина у людей». Психофармакология . 143 (1): 102–10. doi :10.1007/s002130050925. PMID  10227086. S2CID  24283309.
5. Gorelick DA, Gardner EL, Xi ZX (2004). «Агенты в разработке для управления злоупотреблением кокаином». Drugs . 64 (14): 1547–73. doi :10.2165/00003495-200464140-00004. PMID  15233592. S2CID  5421657.
6. Rascol O, Nutt JG, Blin O, Goetz CG, Trugman JM, Soubrouillard C, Carter JH, Currie LJ, Fabre N, Thalamas C, Giardina WW, Wright S (февраль 2001 г.). «Индукция агонистом дофаминовых рецепторов D1 ABT-431 дискинезии, подобной леводопе, у пациентов с болезнью Паркинсона». Архивы неврологии . 58 (2): 249–54. doi :10.1001/archneur.58.2.249. PMID  11176963.
7. Zhang J, Xiong B, Zhen X, Zhang A (март 2009). «Лиганды рецептора дофамина D1: где мы сейчас и куда мы идем». Обзоры медицинских исследований . 29 (2): 272–94. doi :10.1002/med.20130. PMID  18642350. S2CID  25334596.
8. Shiosaki K, Jenner P, Asin KE, Britton DR, Lin CW, Michaelides M, Smith L, Bianchi B, Didomenico S, Hodges L, Hong Y, Mahan L, Mikusa J, Miller T, Nikkel A, Stashko M, Witte D, Williams M (январь 1996 г.). «ABT-431: диацетиловый пролекарство A-86929, мощный и селективный агонист дофаминовых рецепторов D1: характеристика in vitro и эффекты в моделях болезни Паркинсона на животных». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 276 (1): 150–60. PMID  8558425.
9. Giardina WJ, Williams M (2001). «Адроголид HCl (ABT-431; DAS-431), пролекарство агониста дофаминового рецептора D1, A-86929: доклиническая фармакология и клинические данные». CNS Drug Reviews . 7 (3): 305–16. doi :10.1111/j.1527-3458.2001.tb00201.x. PMC 6741696. PMID  11607045 .