stringtranslate.com

Азилсартан

Азилсартан , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Эдарби , используется для лечения гипертонии . [1] [2] [3] Он используется в качестве пролекарства азилсартана медоксомила, является антагонистом рецепторов ангиотензина II , [4] и был разработан компанией Takeda .

Наиболее распространенной побочной реакцией у взрослых является диарея . [1]

Он доступен в виде непатентованного лекарства . [5] Он также продается в виде комбинированного препарата с хлорталидоном под торговой маркой Edarbyclor. [6]

Отношения структуры и деятельности

Как и другие БРА, азилсартан имеет в структуре расширенную дифенильную группу. Интересным аспектом молекулы является то, что в отличие от других БРА, к молекуле которых присоединен тетразол , азилсартан содержит оксадиазол , который имеет кислый протон при атоме азота. Тетразол представляет собой неклассический биоизостер. Карбоксилат, присутствующий в молекуле, представляет собой активную часть после метаболизма молекулы. Азилсартан является пролекарством. [ нужна медицинская ссылка ]

Медицинское использование

Азилсартан применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых. [4] [7] [1] Одним из преимуществ препарата является то, что Азилсартан не требует коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или печени.

Противопоказания

Азилсартан нельзя применять с алискиреном , ингибитором ренина, у пациентов с диабетом, поскольку это увеличивает риск серьезных побочных эффектов. [4] [1] Как и другие антигипертензивные препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему , он противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. [4] [7] [8] Не следует применять во время беременности. [1] [9]

Взаимодействия

В исследованиях не было обнаружено соответствующих лекарственных взаимодействий. [7] [8] На основании опыта применения других препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, предполагается, что азилсартан может повышать токсичность лития и других препаратов, повышающих уровень калия , таких как калийсберегающие диуретики . [7] [8]

Фармакология

Механизм действия

Азилсартан медоксомил снижает артериальное давление, блокируя действие ангиотензина II на рецептор АТ 1 , гормона, который сужает кровеносные сосуды и снижает выведение воды через почки. [7]

Фармакокинетика

Азилсартан медоксомил быстро всасывается из кишечника независимо от приема пищи. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через один-три часа. Фермент печени CYP2C9 участвует в образовании двух основных метаболитов , фармакологически неактивных; они представляют собой продукты O - деэтилирования и декарбоксилирования азилсартана. Период полувыведения составляет около 11 часов. 55% выводится с калом , 42% — с мочой , из которых 15% присутствует в виде азилсартана, а остальная часть — в виде метаболитов. [8]

Химия

Азилсартан медоксомил, пролекарство

Лекарственная форма содержит калиевую соль азилсартана медоксомила (кодовое название ТАК-491), сложный эфир карбоксильной группы азилсартана со спиртом (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метанолом. [8] Этот эфир более липофильен , чем сам азилсартан.

История

В феврале 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило азилсартан медоксомил для лечения высокого кровяного давления у взрослых. [10] [11] В июле 2011 года азилсартан медоксомил был одобрен в Европейском Союзе для лечения эссенциальной гипертензии. [4] В марте 2012 года Министерство здравоохранения Канады одобрило препарат для лечения гипертонической болезни легкой и средней степени тяжести. [12]

В декабре 2014 года Valeant Canada приобрела права на маркетинг Edarbi и Edarbyclor у Takeda Pharmaceutical. [13]

Рекомендации

  1. ^ abcde «Таблетка эдарби-азилсартана камедоксомила». ДейлиМед . 26 июля 2019 года . Проверено 9 марта 2020 г.
  2. ^ Хардин, доктор медицинских наук, Джейкобс Т.Ф. (июль 2021 г.). «Азилсартан». StatPearls [Интернет] . Остров сокровищ (Флорида): StatPearls Publishing. ПМИД  30860708.
  3. ^ Прадхан А., Тивари А., Сетхи Р. (2019). «Азилсартан: современные данные и перспективы лечения гипертонии». Международный журнал гипертонии . 2019 : 1824621. дои : 10.1155/2019/1824621 . ПМЦ 6925743 . ПМИД  31885897. 
  4. ^ abcde "Эдарби ЭПАР". Европейское агентство лекарственных средств (EMA). 18 мая 2018 года . Проверено 9 марта 2020 г.
  5. ^ «Первые одобрения непатентованных лекарств в 2022 году» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 3 марта 2023 года. Архивировано из оригинала 30 июня 2023 года . Проверено 30 июня 2023 г.
  6. ^ «Пакет одобрения лекарств: Эдарбиклор (азилсартан медоксомил и хлорталидон) NDA № 202331» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA). 16 августа 2012 года . Проверено 11 марта 2020 г.
  7. ^ abcde Хаберфельд Х, изд. (2015). Австрия-Кодекс (на немецком языке). Вена: Österreichischer Apothekerverlag. Эдарби-Таблетка.
  8. ^ abcde Диннендал В., Фрике У., ред. (2012). Arzneistoff-Профиль (на немецком языке). Том. 2 (26 изд.). Эшборн, Германия: Govi ​​Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  9. ^ «Использование азилсартана медоксомила (Эдарби) во время беременности» . Наркотики.com . 28 февраля 2020 г. Проверено 9 марта 2020 г.
  10. ^ «Пакет одобрения лекарств: Эдарби (азилсартан медоксомил) NDA 200796» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 4 апреля 2011 года . Проверено 9 марта 2020 г.
  11. ^ «FDA одобряет Эдарби для лечения высокого кровяного давления» (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. 25 февраля 2011 г. Архивировано из оригинала 18 января 2017 г. Проверено 1 марта 2011 г.
  12. ^ «Краткая основа решения - Эдарби - Министерство здравоохранения Канады» . Правительство Канады. 26 июня 2012 года . Проверено 6 марта 2021 г.
  13. ^ «Valeant Canada приобретает права на Edarbi и Edarbyclor для канадского рынка» (пресс-релиз). Валеант Канада. 17 декабря 2014 года . Проверено 9 марта 2020 г. - через Cision.

Внешние ссылки