Азилсартан , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Эдарби , используется для лечения гипертонии . [1] [2] [3] Он используется в качестве пролекарства азилсартана медоксомила, является антагонистом рецепторов ангиотензина II , [4] и был разработан компанией Takeda .
Наиболее распространенной побочной реакцией у взрослых является диарея . [1]
Он доступен в виде непатентованного лекарства . [5] Он также продается в виде комбинированного препарата с хлорталидоном под торговой маркой Edarbyclor. [6]
Как и другие БРА, азилсартан имеет в структуре расширенную дифенильную группу. Интересным аспектом молекулы является то, что в отличие от других БРА, к молекуле которых присоединен тетразол , азилсартан содержит оксадиазол , который имеет кислый протон при атоме азота. Тетразол представляет собой неклассический биоизостер. Карбоксилат, присутствующий в молекуле, представляет собой активную часть после метаболизма молекулы. Азилсартан является пролекарством. [ нужна медицинская ссылка ]
Азилсартан применяют для лечения артериальной гипертензии у взрослых. [4] [7] [1] Одним из преимуществ препарата является то, что Азилсартан не требует коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек или печени.
Азилсартан нельзя применять с алискиреном , ингибитором ренина, у пациентов с диабетом, поскольку это увеличивает риск серьезных побочных эффектов. [4] [1] Как и другие антигипертензивные препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему , он противопоказан во втором и третьем триместрах беременности. [4] [7] [8] Не следует применять во время беременности. [1] [9]
В исследованиях не было обнаружено соответствующих лекарственных взаимодействий. [7] [8] На основании опыта применения других препаратов, действующих на ренин-ангиотензиновую систему, предполагается, что азилсартан может повышать токсичность лития и других препаратов, повышающих уровень калия , таких как калийсберегающие диуретики . [7] [8]
Азилсартан медоксомил снижает артериальное давление, блокируя действие ангиотензина II на рецептор АТ 1 , гормона, который сужает кровеносные сосуды и снижает выведение воды через почки. [7]
Азилсартан медоксомил быстро всасывается из кишечника независимо от приема пищи. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через один-три часа. Фермент печени CYP2C9 участвует в образовании двух основных метаболитов , фармакологически неактивных; они представляют собой продукты O - деэтилирования и декарбоксилирования азилсартана. Период полувыведения составляет около 11 часов. 55% выводится с калом , 42% — с мочой , из которых 15% присутствует в виде азилсартана, а остальная часть — в виде метаболитов. [8]
Лекарственная форма содержит калиевую соль азилсартана медоксомила (кодовое название ТАК-491), сложный эфир карбоксильной группы азилсартана со спиртом (5-метил-2-оксо-1,3-диоксол-4-ил)метанолом. [8] Этот эфир более липофильен , чем сам азилсартан.
В феврале 2011 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило азилсартан медоксомил для лечения высокого кровяного давления у взрослых. [10] [11] В июле 2011 года азилсартан медоксомил был одобрен в Европейском Союзе для лечения эссенциальной гипертензии. [4] В марте 2012 года Министерство здравоохранения Канады одобрило препарат для лечения гипертонической болезни легкой и средней степени тяжести. [12]
В декабре 2014 года Valeant Canada приобрела права на маркетинг Edarbi и Edarbyclor у Takeda Pharmaceutical. [13]