stringtranslate.com

Аллильная перегруппировка

Аллильная перегруппировка или аллильный сдвиг — это органическая химическая реакция , в которой реакция в центре, соседнем с двойной связью , приводит к смещению двойной связи к соседней паре атомов:

Механизм реакции акцента SN2

Он встречается как в нуклеофильном , так и в электрофильном замещении , хотя обычно подавляется относительно неаллильного замещения. Например, реакция 1-хлор-2-бутена с гидроксидом натрия дает 2-бутен-1-ол и 3-бутен-2-ол:

реакция 1-хлор-бут-2-ена с гидроксидом натрия

При аналогичном замещении 1-хлор-3-метил-2-бутена вторичный 2-метил-3-бутен-2-ол образуется с выходом 85%, тогда как для первичного 3-метил-2-бутен-1-ола выход составляет 15%.

Аллильные сдвиги происходят, поскольку переходное состояние представляет собой аллильный интермедиат. В остальном они похожи на классическое нуклеофильное замещение и допускают как бимолекулярные , так и мономолекулярные механизмы (соответственно замещения S N 2' и S N 1'/S N i' ).

Объем

Аллильные сдвиги становятся доминирующим путем реакции, когда есть существенное сопротивление нормальному (не аллильному) замещению. Для нуклеофильного замещения такое сопротивление известно, когда есть существенное стерическое препятствие на или вокруг уходящей группы , или если есть геминальный заместитель, дестабилизирующий накопление положительного заряда. Эффекты замещения на винильной группе менее очевидны. [1]

Хотя аллильные сдвиги встречаются еще реже, чем S N ', они могут происходить винилогически, как «бутадиенильный сдвиг»: [2]

Макроциклизация: 1,5-пентандитиоловый конец атакует бутадиеновый хвост 1-замещенного 2,4-пентадиен-2-ил арил кетона. Вместо образования енола соединение претерпевает аллильный сдвиг, вытесняя 1-заместитель и оставляя 5-тиоэфир 1,3-пентадиен-2-ил кетон. Другой конец тиола затем присоединяется к кетону в сопряжении.
MeOH — метанольный растворитель; ( i ‑Pr) 2 EtN — каталитический диизопропилэтиламин

СН2' сокращение

В восстановлении S N 2' гидрид аллильно замещает хорошую уходящую группу в формальном органическом восстановлении , подобном диеновому синтезу Уайтинга . Один пример произошел в общем синтезе таксола (кольцо C): [3]

Сокращение SN2

Гидрид представляет собой литийалюминийгидрид , а уходящая группа — соль фосфония ; аллильный сдвиг вызывает экзоциклическую двойную связь в продукте. Только когда циклогексановое кольцо правильно замещено, протон добавит транс к соседней метильной группе.

Электрофильные аллильные сдвиги

Аллильные сдвиги также могут происходить с электрофилами . В примере ниже карбонильная группа в бензальдегиде активируется дибороновой кислотой перед реакцией с аллиловым спиртом (см.: Реакция Принса ): [4]

Электрофильный аллильный сдвиг

Активной каталитической системой в этой реакции является комбинация палладиевого пинцетного соединения и п -толуолсульфокислоты , продукт реакции получается в виде одного региоизомера и стереоизомера .

Примеры

Повторные аллильные сдвиги могут «переворачивать» двойную связь между двумя возможными положениями: [5]

Диеновый эпоксид (эпоксидирование Якобсена) добавляет пиразол с аллильным сдвигом. Затем метилмагнийбромид вытесняет пиразол с другим аллильным сдвигом, возвращая оставшуюся двойную связь в исходное положение.

Реакция S N 2' должна объяснить результат реакции азиридина, несущего метиленбромидную группу, с метиллитием : [6]

Превращение 1-алкил-2-(бромметил)азиридинов в 1-алкил-2-(N-алкил-N-этиламинометил)азиридины

В этой реакции теряется один эквивалент ацетилена .

Названные реакции

Ссылки

  1. ^ ДеВольф, Роберт Х.; Янг, Уильям Г. (1964-01-01), Патай, Саул (ред.), «Аллильные реакции», Алкены: Том 1 (1964) , Чичестер, Великобритания: John Wiley & Sons, Ltd., стр. 690–691, doi :10.1002/9780470771044.ch10, ISBN 978-0-470-77104-4, получено 2024-03-10
  2. ^ Молекулярные критерии. Синтез алкилирующих сшивающих реагентов с расширенным переносом равновесия и их использование в образовании макроциклов Stephen J. Brocchini, Martin Eberle и Richard G. Lawton J. Am. Chem. Soc. ; 1988 ; 110(15) pp 5211 - 5212; doi :10.1021/ja00223a061
  3. ^ Синтетические исследования таксола: высокостереоселективное построение C-кольца таксола посредством восстановления S N 2' соли аллильного фосфония Масаюки Уцуги, Масаюки Мияно и Масахиса Накада Org. Lett. ; 2006 ; 8(14) стр. 2973 - 2976; (Письмо) doi :10.1021/ol0608606
  4. ^ Высокоселективное и надежное катализируемое палладием углерод-углеродное сочетание между аллиловыми спиртами и альдегидами через переходные аллилбороновые кислоты Никлас Селандер, Сара Себелиус, Сезар Эстай, Кальман Дж. Сабо Европейский журнал органической химии Том 2006 , выпуск 18, страницы 4085 - 4087 doi :10.1002/ejoc.200600530
  5. ^ Двойное присоединение Лоутона S N 2' к эпоксивинилсульфонам: селективное построение стереотетрадов аплронина A Ахмад Эль-Ава и Филипп Фукс Org. Lett. ; 2006 ; 8(14) стр. 2905 - 2908; (Письмо) doi :10.1021/ol060530l
  6. ^ Крайне необычное превращение 1-алкил-2-(бромметил)азиридинов в 1-алкил-2-( N -алкил- N -этиламинометил)азиридины с использованием метиллития Маттиас Д'Хуге и Норберт Де Кимпе Chem. Commun. , 2007 , 1275 - 1277, doi :10.1039/b616606g