Химическое соединение
Алтиниклин ( SIB-1508Y , SIB-1765F ) — это препарат, который действует как агонист нейронных никотиновых ацетилхолиновых рецепторов с высокой селективностью к подтипу α4β2 . [1] [2] Он стимулирует высвобождение дофамина и ацетилхолина в мозге как у грызунов, так и у приматов [3] и дошел до фазы II клинических испытаний при болезни Паркинсона [4] , где «не было продемонстрировано противопаркинсонического или когнитивно-улучшающего эффекта», хотя его текущий статус неясен.
Ссылки
- ^ Cosford ND, Bleicher L, Vernier JM, Chavez-Noriega L, Rao TS, Siegel RS и др. (март 2000 г.). «Рекомбинантные человеческие рецепторы и функциональные анализы при открытии алтиниклина (SIB-1508Y), нового агониста ацетилхолин-управляемых ионных каналов (nAChR)». Pharmaceutica Acta Helvetiae . 74 (2–3): 125–30. doi :10.1016/S0031-6865(99)00024-2. PMID 10812948.
- ^ Wagner FF, Comins DL (октябрь 2006 г.). «Экспертный пятишаговый синтез SIB-1508Y из натурального никотина». Журнал органической химии . 71 (22): 8673–5. doi :10.1021/jo0616052. PMID 17064057.
- ^ Rao TS, Adams PB, Correa LD, Santori EM, Sacaan AI, Reid RT, Cosford ND (октябрь 2008 г.). «Фармакологическая характеристика (S)-(2)-5-этинил-3-(1-метил-2-пирролидинил)пиридина HCl (SIB-1508Y, Altinicline), нового агониста никотиновых ацетилхолиновых рецепторов». Brain Research . 1234 : 16–24. doi : 10.1016/j.brainres.2008.07.063. PMID 18692487. S2CID 23547813.
- ^ Группа по изучению болезни Паркинсона (февраль 2006 г.). «Рандомизированное плацебо-контролируемое исследование никотинового агониста SIB-1508Y при болезни Паркинсона». Неврология . 66 (3): 408–10. doi :10.1212/01.wnl.0000196466.99381.5c. PMID 16476941. S2CID 31720763.
