Аналог пурина

Класс антиметаболитов для цитостатической химиотерапии

Аналоги пуринов — это антиметаболиты , которые имитируют структуру метаболических пуринов .

Примеры

• Аналоги азотистых оснований
  • Тиопурины , такие как тиогуанин, используются для лечения острых лейкозов и ремиссий при острых гранулоцитарных лейкозах.
    • Азатиоприн является основным иммуносупрессивным цитотоксическим веществом. Будучи пролекарством, он широко используется в трансплантологии для контроля реакций отторжения. Он неферментативно расщепляется до меркаптопурина , аналога пурина, который ингибирует синтез ДНК. Предотвращая клональную экспансию лимфоцитов в индукционной фазе иммунного ответа, он влияет как на клеточный иммунитет , так и на гуморальный иммунитет . Он также успешно подавляет аутоиммунитет .
    • Меркаптопурин
    • Тиогуанин
• Аналоги нуклеозидов
  • Клофарабин
  • Пентостатин и кладрибин — аналоги аденозина, которые в основном используются для лечения волосатоклеточного лейкоза .
• Аналоги нуклеотидов
  • Флударабин ингибирует несколько ДНК-полимераз , ДНК-праймазу и ДНК-лигазу I и является специфичным для S-фазы (поскольку эти ферменты высокоактивны во время репликации ДНК).

• 
  Пурин
• 
  Меркаптопурин
• 
  Тиогуанин
• 
  Флударабин

Медицинское применение

Антиметаболиты пурина обычно используются для лечения рака, поскольку они препятствуют репликации ДНК. ^[1]

Ссылки

1. Паркер, Уильям Б. (2009). «Энзимология пуриновых и пиримидиновых антиметаболитов, используемых при лечении рака». Chem Rev. 109 ( 7): 2880–2893. doi :10.1021/cr900028p. PMC 2827868.  PMID 19476376  .