Антипрогестагены или антипрогестины , также известные как антагонисты прогестерона или блокаторы прогестерона , представляют собой класс препаратов , которые не позволяют прогестагенам, таким как прогестерон, опосредовать их биологические эффекты в организме. Эти препараты конкурентно ингибируют прогестин на рецепторах прогестерона, действуя путем блокирования рецептора прогестерона (PR) и/или ингибирования или подавления выработки прогестагена . Антипрогестагены являются одним из трех типов антагонистов половых гормонов , наряду с антиэстрогенами и антиандрогенами . [1]
Антипрогестагены используются в качестве абортивных средств , экстренных контрацептивов и при лечении миомы матки . Они также изучаются при лечении рака молочной железы . Примерами являются слабый частичный агонист рецепторов прогестерона мифепристон , селективный модулятор рецепторов прогестерона (SPRM) улипристала ацетат и тихий антагонист аглепристон . [2] [3] При медикаментозном аборте мифепристон сочетается с простагландином (например, гемепростом ), в то время как улипристал используется для экстренной контрацепции. [4]
Было разработано несколько сотен антипрогестагенов, но только три — мифепристон , лилопристон и онапристон — были введены людям. Из них только мифепристон был одобрен и введен для клинического использования. [5]
Прогестины, включая прогестерон, жизненно важны для подготовки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки во время лютеиновой фазы менструального цикла. Если происходит оплодотворение, имплантация и другие события, необходимые для беременности, повышенные уровни прогестина (т. е. прогестерона) необходимы для поддержания беременности. Блокирование эффектов прогестинов, таких как прогестерон, связано с антигестационными эффектами, что приводит к прерыванию поддержания беременности. [4]
Медиа, связанные с Антипрогестагенами на Wikimedia Commons
В статье использованы материалы из Словаря терминов, связанных с раком, Национального института рака США .