Противомикробный и противопротозойный препарат
Атовакуон , продаваемый под торговой маркой Мепрон , является противомикробным препаратом для профилактики и лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis jirovecii (PCP). [2]
Атовакуон — химическое соединение, относящееся к классу нафтохинонов . Атовакуон — это гидрокси-1,4-нафтохинон, аналог убихинона и лавсона .
Медицинское применение
Атоваквон — это лекарственный препарат, используемый для лечения или профилактики:
- При пневмоцистной пневмонии (ПЦП) [3] [4] его используют в легких случаях, хотя он не одобрен для лечения тяжелых случаев.
- При токсоплазмозе [5] препарат оказывает противопаразитарное и лечебное действие.
- Для малярии это один из двух компонентов (вместе с прогуанилом ) в препарате Маларон . Маларон имеет меньше побочных эффектов и стоит дороже мефлохина . [6] Наблюдалась резистентность. [7]
- При бабезии его часто используют в сочетании с пероральным азитромицином . [8]
Триметоприм/сульфаметоксазол (TMP-SMX, Bactrim) обычно считается терапией первой линии для PCP (не путать с сульфадиазином и пириметамином, которые являются первой линией для токсоплазмоза). Однако атоваквон может использоваться у пациентов, которые не переносят или имеют аллергию на сульфонамидные препараты, такие как TMP-SMX. Кроме того, атоваквон имеет то преимущество, что не вызывает миелосупрессию , что является важной проблемой для пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга . [ необходима цитата ]
Атовакуон назначается профилактически пациентам с трансплантацией почки для предотвращения пневмоцистной пневмонии в случаях, когда Бактрим противопоказан пациенту. [ необходима медицинская ссылка ]
Малярия
Атовакуон, как комбинированный препарат с прогуанилом , поставляется на рынок компанией GlaxoSmithKline с 2000 года под названием Маларон для лечения и профилактики малярии.
Исследовать
COVID-19
Предварительные исследования показали, что атовакуон может подавлять репликацию SARS-CoV-2 in vitro. [9] Клинические испытания атовакуона для лечения COVID-19 запланированы [10] [11] и будут проводиться в Соединенных Штатах в декабре 2021 года. [12] [ требуется обновление ]
Также было обнаружено, что атовакуон подавляет человеческий коронавирус OC43 и кошачий коронавирус in vitro. [13]
В более новых исследованиях атовакуон не продемонстрировал доказательств улучшенного очищения от вируса SARS-CoV-2 по сравнению с плацебо. [14]
Ветеринарное применение
Атовакуон используется в ветеринарии в случаях бабезиоза у крупного рогатого скота , особенно если вызывает беспокойство резистентность к имидокарбу . [15]
Ссылки
- ^ "Wellvone 750 мг/5 мл пероральная суспензия - Краткое описание характеристик продукта (SmPC)". (emc) . 28 ноября 2019 г. . Получено 18 сентября 2020 г. .
- ^ "Atovaquone Oral SUSPENSION- atovaquone suspension". DailyMed . 10 декабря 2019 г. Получено 18 сентября 2020 г.
- ^ Hughes W, Leoung G, Kramer F, Bozzette SA, Safrin S, Frame P и др. (май 1993 г.). «Сравнение атовакуона (566C80) с триметоприм-сульфаметоксазолом для лечения пневмонии Pneumocystis carinii у пациентов со СПИДом». The New England Journal of Medicine . 328 (21): 1521–1527. doi : 10.1056/NEJM199305273282103 . PMID 8479489.
- ^ Dohn MN, Weinberg WG, Torres RA, Follansbee SE, Caldwell PT, Scott JD и др. (август 1994 г.). «Пероральный атовакуон в сравнении с внутривенным пентамидином при пневмонии Pneumocystis carinii у пациентов со СПИДом. Группа по изучению атовакуона». Annals of Internal Medicine . 121 (3): 174–180. doi :10.7326/0003-4819-121-3-199408010-00003. PMID 7880228. S2CID 24263604.
- ^ Djurković-Djaković O, Milenković V, Nikolić A, Bobić B, Grujić J (декабрь 2002 г.). «Эффективность атовакуона в сочетании с клиндамицином против мышиной инфекции цистогенным (Me49) штаммом Toxoplasma gondii». Журнал антимикробной химиотерапии . 50 (6): 981–987. doi : 10.1093/jac/dkf251 . PMID 12461021.
- ↑ Маларон: новое лекарство от малярии с меньшим количеством побочных эффектов. Архивировано 14 мая 2006 г. на Wayback Machine.
- ^ Färnert A, Lindberg J, Gil P, Swedberg G, Berqvist Y, Thapar MM и др. (март 2003 г.). «Доказательства устойчивости Plasmodium falciparum malaria к атовакуону и прогуанила гидрохлориду: отчеты о случаях». BMJ . 326 (7390): 628–629. doi :10.1136/bmj.326.7390.628. PMC 151974 . PMID 12649236.
- ^ Krause PJ, Lepore T, Sikand VK, Gadbaw J, Burke G, Telford SR и др. (ноябрь 2000 г.). «Атовакуон и азитромицин для лечения бабезиоза». The New England Journal of Medicine . 343 (20): 1454–1458. doi : 10.1056/NEJM200011163432004 . PMID 11078770.
- ^ Farag A, Wang P и др. (май 2020 г.). «Идентификация атовакуона, уабаина и мебендазола как одобренных FDA препаратов для лечения SARS-CoV-2». chemRxiv (препринт). doi :10.26434/chemrxiv.12003930.v4. S2CID 219428383 . Получено 20 июня 2020 г. .
- ^ «Комбинация атовакуона и азитромицина при подтвержденной инфекции COVID-19». ClinicalTrials.gov . Получено 22 октября 2020 г. .
- ^ "Атовакуон для лечения COVID-19". ClinicalTrials.gov . Получено 22 октября 2020 г. .
- ↑ КЭТРИН ЭМИЛИ КРИСТЕНСЕН (10 декабря 2021 г.). «Новый поисковик lægemiddel mod corona: 'Kan redde menneskeliv'». BT (на датском языке) . Проверено 10 декабря 2021 г.
- ^ Yang CW, Peng TT, Hsu HY, Lee YZ, Wu SH, Lin WH и др. (август 2020 г.). «Повторное использование старых лекарств в качестве противовирусных средств для коронавирусов». Biomedical Journal . 43 (4): 368–374. doi : 10.1016/j.bj.2020.05.003 . PMC 7245249. PMID 32563698 .
- ^ Jain MK, De Lemos JA, McGuire DK, Ayers C, Eitson JL, Sanchez CL и др. (2022). «Атовакуон для лечения COVID-19: перспективное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое клиническое исследование». Frontiers in Pharmacology . 13 : 1020123. doi : 10.3389/fphar.2022.1020123 . PMC 9561237. PMID 36249792 .
- ^ Vial HJ, Gorenflot A (май 2006). «Химиотерапия против бабезиоза». Ветеринарная паразитология . 138 (1–2): 147–160. doi :10.1016/j.vetpar.2006.01.048. PMID 16504402.
Дальнейшее чтение
- Kessl JJ, Hill P, Lange BB, Meshnick SR, Meunier B, Trumpower BL (январь 2004 г.). «Молекулярная основа устойчивости к атовакуону у Pneumocystis jirovecii, смоделированная в комплексе цитохрома bc(1) Saccharomyces cerevisiae». Журнал биологической химии . 279 (4): 2817–2824. doi : 10.1074/jbc.M309984200 . PMID 14576156.
Внешние ссылки
На Викискладе есть медиафайлы по теме Атовакуон .
- «Атовакуон». Портал информации о лекарственных средствах . Национальная медицинская библиотека США.